Tableta de afoxolaner moxidectina y pirantel

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de tabletas de afoxolaner moxidectina y pirantel en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de afoxolaner moxidectina y pirantel a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.

Tableta de afoxolaner moxidectina y pirantel(en adelante, "tabletas compuestas") es un compuesto antiparasitario de amplio-espectro diseñado específicamente para perros para prevenir y tratar infecciones por pulgas, garrapatas, dirofilariosis, ascárides y anquilostomas. Este comprimido compuesto combina las propiedades farmacológicas de tres principios activos. El afoxolano es un insecticida de isoxazolina que activa los canales iónicos de cloruro de GABA, provocando una alta excitabilidad y muerte de los nervios de los artrópodos, y tiene un efecto letal rápido sobre pulgas y garrapatas. La moxidectina es un fármaco antiparasitario macrólido que activa irreversiblemente los canales iónicos de cloruro regulados por glutamato, bloqueando la transmisión neuromuscular del parásito y exhibiendo efectos letales de amplio-espectro contra gusanos del corazón, nematodos y ácaros in vitro. El pirantel es un antihelmíntico de tetrahidropirimidina que causa parálisis espástica de los parásitos al despolarizar las uniones neuromusculares y es eficaz contra adultos y larvas de nematodos y anquilostomas. Esta tableta compuesta se presenta en forma de tabletas masticables blandas con sabor a carne de res, que se administran una vez al mes, lo que resulta conveniente y palatable, lo que mejora significativamente el cumplimiento de las mascotas.

Certificado de Análisis
nombre compuesto	Afoxolaner, moxidectina y pirantel
Calificación	Grado farmacéutico
Cantidad	Personalizar
Estándar de embalaje	Personalizar
Fabricante	Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi
Lote No.	202501090053
Fabricante	9 de enero de 2025
EXP	8 de enero de 2028
Artículo	Estándar empresarial	Resultado del análisis
Apariencia	Polvo blanco o casi blanco	Conformado
Contenido de agua	Menor o igual al 5,0%	0.47%
Pérdida por secado	Menor o igual a 1,0%	0.35%
Metales pesados	Pb Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Como menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Mayor o igual a 99,0%	99.90%
impureza única	<0.8%	0.46%
Recuento microbiano total	Menor o igual a 750 ufc/g	70
E. coli	Menor o igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor o igual a 5000 ppm	400 ppm
Almacenamiento	Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados.

Tableta de afoxolaner moxidectina y piranteles un compuesto antiparasitario-de amplio espectro diseñado específicamente para perros, que combina las propiedades farmacológicas de tres ingredientes activos para lograr una protección integral contra múltiples especies y estadios de insectos a través de un solo fármaco. Sus usos principales incluyen:

Prevención y tratamiento de las infecciones por pulgas.

 

Mata rápidamente las pulgas adultas y bloquea su ciclo de vida.

Controlar la infección por garrapatas

 

Tiene un efecto letal- duradero sobre varias garrapatas comunes, como la garrapata de patas negras, la garrapata solitaria y la garrapata del perro americano.

Prevención de la infección por dirofilariasis

 

Prevención 100% de la infección por dirofilariasis canina, bloqueando la propagación de la enfermedad.

Tratamiento de la infección por nematodos intestinales.

 

Elimina eficazmente ascárides y anquilostomas adultos y larvales, reduciendo la contaminación ambiental.

Mejorar la salud y la calidad de vida de las mascotas

 

Al reducir la carga de parásitos, se reduce el riesgo de complicaciones como enfermedades de la piel, anemia y desnutrición.

Esta tableta compuesta se presenta en forma de tabletas masticables blandas con sabor a carne de res, que se administran una vez al mes, lo que resulta conveniente y palatable, lo que mejora significativamente el cumplimiento de las mascotas.

Afoxolano: insecticida isoxazolina

 

Mecanismo de acción: el afoxolano inhibe selectivamente los receptores de ácido gamma aminobutírico (GABA) y los receptores de glutamato de los insectos, bloqueando la apertura de los canales de iones de cloruro, lo que provoca una sobreexcitación neuronal y, en última instancia, provoca parálisis y muerte en los artrópodos. Su diana de acción está altamente conservada y baja en mamíferos, por lo que tiene alta seguridad para perros.
Control de pulgas: dentro de las 24 horas posteriores a una única administración oral, mata más del 99,8% de las pulgas adultas e inhibe continuamente la eclosión de los huevos de pulgas, rompiendo el ciclo de vida.

Eliminación de garrapatas: tiene un efecto de eliminación de contacto rápido sobre garrapatas comunes, como la garrapata de patas negras y la garrapata solitaria, y la eficacia dura 30 días. Las investigaciones han demostrado que el efecto preventivo aún alcanza el 98% -100% el día 23 después de una sola administración y el 94% el día 30.
Tratamiento de ácaros: Tiene un efecto terapéutico coadyuvante sobre parásitos externos como los ácaros de la sarna y los ácaros del oído (combinado con medicación local).

Moxidectina: fármaco antiparasitario macrólido

 

Mecanismo de acción: la moxidectina activa irreversiblemente los canales iónicos de cloruro regulados por glutamato (GluCl), lo que aumenta la permeabilidad de las membranas de las células nerviosas a los iones de cloruro, lo que provoca parálisis fláccida y muerte del parásito. Su alta solubilidad en lípidos le permite acumularse en el tejido adiposo, formando un reservorio de fármaco de larga duración.
Prevención del gusano del corazón: la administración mensual puede prevenir al 100 % la infección del gusano del corazón canino y bloquear el desarrollo de la larva del tercer estadio (L3) transmitida por mosquitos e insectos.
Tratamiento de nematodos: Tiene un efecto letal sobre nematodos intestinales adultos y larvas, como lombrices intestinales, anquilostomas y tricocéfalos, especialmente adecuado para casos de infección mixta.

Control de ácaros in vitro: la administración transdérmica puede tratar las infecciones por ácaros del oído y de la sarna (parcialmente distribuidas en la piel después de la absorción oral en tabletas compuestas).
Ventajas farmacocinéticas: absorción rápida después de la administración oral, concentración máxima del fármaco en sangre dentro de las 24 horas, vida media-de hasta 21 días, lo que garantiza una protección duradera-. La concentración acumulada en el tejido adiposo puede alcanzar 100 veces la del plasma, y ​​el efecto del fármaco aún puede mantenerse durante varias semanas después de la interrupción.

En el campo de la prevención y el control de los parásitos de las mascotas, los medicamentos antiparasitarios de un solo componente están siendo reemplazados gradualmente por preparaciones compuestas de múltiples-componentes debido a las áreas objetivo limitadas, el alto riesgo de resistencia a los medicamentos y la cobertura insuficiente del espectro de parásitos.Tableta de afoxolaner moxidectina y pirantel integrates three different mechanisms of action of ingredients to construct a "triple attack" synergistic strategy, which not only achieves comprehensive coverage of internal and external parasites such as fleas, ticks, heartworms, roundworms, and hookworms, but also breaks through the simple stacking logic of traditional compound preparations "1+1+1=3" through dynamic complementarity between ingredients, forming a synergistic effect of "1+1+1>3".

El efecto sinérgico de los comprimidos triples proviene de los ataques diferenciales de los tres componentes a los procesos fisiológicos de los parásitos. El afoxolaner, como insecticida de isoxazolina, inhibe los receptores de ácido gamma aminobutírico (GABA) y de glutamato de los insectos, bloquea la apertura de los canales de iones de cloruro, lo que provoca una excitación neuronal excesiva y provoca parálisis y muerte en artrópodos como pulgas y garrapatas; La moxidectina, como fármaco antiparasitario macrólido, activa irreversiblemente los canales iónicos de cloruro regulados por glutamato para alterar la conducción neuromuscular en los nematodos (como los gusanos del corazón y los nemátodos), lo que provoca parálisis; El pirantel, como antihelmíntico de tetrahidropirimidina, inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca que la acetilcolina se acumule y desencadene contracciones musculares sostenidas en los nematodos intestinales (como los nemátodos y los anquilostomas), lo que en última instancia provoca una parálisis espasmódica y su excreción del cuerpo.

Lógica colaborativa 1: cubrir toda la etapa del ciclo de vida

El ciclo de vida completo de las pulgas incluye cuatro etapas: huevo, larva, pupa y adulto. Es difícil que un solo componente bloquee simultáneamente todas las etapas. Afoxolaner puede matar rápidamente insectos adultos (con una tasa efectiva mayor o igual al 99,8% en 24 horas) y reducir la descarga de huevos de insectos en el medio ambiente; Aunque el pirantel se dirige principalmente a los nematodos intestinales, su efecto inhibidor indirecto sobre las larvas de pulgas (al reducir la materia orgánica en las heces del huésped y alterar el entorno de vida de las larvas) puede ayudar al afoxolano a controlar las poblaciones de pulgas; La moxidectina bloquea aún más la metamorfosis de las larvas de pulga desde pupas hasta adultos al inhibir los microorganismos necesarios para su desarrollo, como las bacterias simbióticas. Tres estudios han demostrado que las tabletas de triple compuesto tienen una tasa de inhibición un 23 % mayor en la eclosión de huevos de pulgas en comparación con el uso de afoxolano solo, y una tasa de eliminación un 92 % mayor en las larvas de pulgas ambientales.

Lógica colaborativa 2: superar las limitaciones objetivo de un solo componente

La prevención de Dirofilaria immitis requiere bloquear simultáneamente las larvas de tercer estadio (L3) transmitidas por mosquitos y los microfilamentos (L1) en el cuerpo del huésped. La moxidectina puede atravesar la barrera hematoencefálica-y matar directamente las larvas L3, pero su eliminación de los microfilamentos L1 depende de la ayuda del sistema inmunológico del huésped; Aunque Afoxolaner no actúa directamente sobre los gusanos del corazón, puede reducir las posibilidades de que los mosquitos entren en contacto con sus huéspedes al reducir las picaduras de artrópodos chupadores de sangre, como pulgas y garrapatas, lo que reduce indirectamente el riesgo de transmisión del gusano del corazón;

Pyrantel reduces immune suppression caused by parasitic infections and enhances resistance to heartworm worms by clearing intestinal nematodes. Clinical data shows that the triple compound tablets have a 100% effective rate in preventing heartworm infection, and still maintain a killing rate of>99 % en cepas de dirofilariosis resistentes a los medicamentos-(como la cepa aislada JYD-34), significativamente mejor que la tasa efectiva de 92 % del uso de moxidectina sola.

Lógica colaborativa 3: Ampliar la duración de la acción del fármaco

La alta solubilidad lipídica de la moxidectina le permite acumularse en el tejido adiposo a una concentración hasta 100 veces mayor que la del plasma, formando una biblioteca de fármacos de acción prolongada-(vida media-de 21 días). Sin embargo, cuando se usa solo, la distribución desigual del fármaco puede provocar una concentración local insuficiente; La rápida aparición de Afoxolano (pico 2 horas después de la administración oral) puede llenar el vacío farmacológico temprano de Moxidectina; La función intestinal local del pirantel puede apuntar a la etapa temprana de infección de parásitos intestinales como los anquilostomas (larvas que se desarrollan en la mucosa intestinal), formando una sinergia temporal de "intercepción temprana, control a mediano plazo, prevención a largo plazo". Los experimentos de simulación de laboratorio han demostrado que la duración de la eficacia de las tabletas de triple compuesto se prolonga en un 40 % en comparación con el uso de moxidectina sola, y el efecto de prevención y control de infecciones mixtas (como pulgas, garrapatas y gusanos del corazón) mejora en un 58 %.

En el campo de la prevención y control de parásitos en mascotas, el uso combinado de Afoxolano, Moxidectina y Pirante Tabletas se ha convertido en una solución eficaz. Sin embargo, el efecto sinérgico de estos tres componentes durante la etapa de absorción no es simplemente una superposición, y la contradicción central radica en el equilibrio entre el vehículo soluble en lípidos y la dispersión acuosa.

Afoxolano: compuestos de isoxazolina altamente lipofílicos

 

Afoxolaner pertenece a la clase de insecticidas isoxazolina, que contiene múltiples átomos de halógeno (como trifluorometilo) y anillos aromáticos en su estructura molecular, lo que le confiere una fuerte lipofilicidad. Los datos experimentales muestran que la solubilidad de Afoxolaner en n-octanol es superior a 250 mg/ml, y el coeficiente de partición de aceite-agua (logP) supera con creces 5, lo que indica que penetra fácilmente la bicapa lipídica de las membranas celulares. Sin embargo, esta alta solubilidad en lípidos también da como resultado una solubilidad extremadamente baja en ambientes acuosos. Si se administra directamente como una formulación acuosa, es posible que el fármaco no se absorba debido a la precipitación.

Moxidectina: antibióticos macrólidos lipofílicos

 

La moxidectina, como compuesto de lactona macrocíclica, contiene múltiples enlaces hidroxilo y éter en su molécula. Aunque tiene cierta hidrofilicidad, en general sigue siendo principalmente lipófilo. Las investigaciones han demostrado que la distribución de moxidectina en el tejido adiposo es de 3 a 4 veces mayor que en el plasma y puede excretarse a través de la leche, lo que demuestra aún más sus características de liposolubilidad. Esta característica le permite penetrar la membrana celular de los parásitos, pero también enfrenta el desafío de la dispersión acuosa.

Pirantel: compuestos de tetrahidropirimidina solubles en agua.

 

A diferencia de los dos anteriores, el pirante (como el pamoato de pirante) es casi insoluble en grasas y, aunque su solubilidad en agua es limitada, puede aumentar significativamente la solubilidad formando sales (como el tartrato). El mecanismo de acción del pirantel se basa en su contacto directo en el intestino, por lo que debe existir en forma acuosa dispersa para garantizar un contacto suficiente con los parásitos.

Núcleo contradictorio: el afoxolano y la moxidectina dependen de portadores lipófilos para penetrar las membranas celulares, mientras que el pirantel requiere una dispersión acuosa para ejercer efectos intestinales locales. Si los tres simplemente se mezclan, las diferencias en las propiedades fisicoquímicas pueden provocar la precipitación del fármaco, una absorción desigual o una disminución de la biodisponibilidad.

Absorción de afoxolaner: difusión pasiva mediada por lípidos solubles

 

Después de la administración oral, el afoxolano debe disolverse en la bilis o partículas de grasa en el tracto gastrointestinal y luego penetrar en las células epiteliales del intestino delgado mediante difusión pasiva. Su tasa de absorción se ve afectada significativamente por la solubilidad en lípidos: una dieta alta-en grasas puede promover la secreción de bilis, aumentar la solubilidad del afoxolano y mejorar así la concentración sanguínea máxima (Cmax) y la biodisponibilidad. Sin embargo, si faltan vehículos solubles en lípidos en la formulación, el fármaco puede permanecer en el tracto gastrointestinal debido a una disolución insuficiente, lo que resulta en una absorción retrasada o incompleta.

Absorción de moxidectina: transporte linfático impulsado por liposolubles

 

El mecanismo de absorción de la Moxidectina es más complejo: su alta liposolubilidad permite que sea transportada a través del sistema linfático, evitando el efecto de primer paso del hígado y entrando directamente al torrente sanguíneo. Este proceso se basa en la unión de los fármacos a los quilomicrones, y la formación de quilomicrones requiere una ingesta suficiente de grasas. Por tanto, la eficacia de absorción de la moxidectina está estrechamente relacionada con el contenido de grasa de la dieta. Si los componentes liposolubles de la formulación son insuficientes, es posible que la moxidectina no pueda unirse eficazmente a los quilomicrones, lo que provocará una absorción reducida.

Absorción de pirantel: efectos locales mediados por la hidrosoluble

 

El objetivo del pirantel está en el intestino y su absorción no es el objetivo principal. Sin embargo, parte del pirantel puede ser absorbido en el torrente sanguíneo por las células epiteliales intestinales, pero este proceso tiene una importancia limitada para la prevención y el control de parásitos. Más importante aún, el pirantel debe existir en forma acuosa dispersa en la luz intestinal para garantizar un contacto suficiente con los parásitos. Si hay demasiados componentes liposolubles en la preparación, el pirantel puede precipitar o ser encapsulado por la grasa, reduciendo su eficacia de contacto con los parásitos.

Escalada de contradicciones: el afoxolano y la moxidectina requieren un entorno rico-en grasas para promover la absorción, mientras que el pirantel requiere un entorno acuoso para mantener la actividad. Si los tres coexisten en la misma formulación, el desequilibrio de la eficacia del fármaco puede deberse a diferencias ambientales.

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