Crema de loratadinees un medicamento tópico con propiedades farmacológicas únicas. En el tratamiento de enfermedades dermatológicas, la medicación tópica se ha convertido en un método de tratamiento comúnmente utilizado debido a su acción directa en el sitio de la lesión, una alta concentración de fármacos locales y reacciones adversas sistémicas mínimas. Como nuevo tipo de preparación tópica de medicamentos antihistamínicos, esta sustancia está emergiendo gradualmente en aplicaciones clínicas. El principal ingrediente activo de esta sustancia es la loratadina, que es un antihistamínico de segunda generación que antagoniza selectivamente los receptores H1 periféricos. Además de la loratadina, la crema también contiene varios excipientes, como base, humectante, conservante, etc. La matriz es el portador del medicamento, que determina la textura, el rendimiento de la aplicación y la tasa de liberación del fármaco de la crema; Los agentes hidratantes pueden mantener la humedad de la piel y mejorar la función de barrera de la piel; Los conservantes se utilizan para evitar la contaminación microbiana de la crema durante el almacenamiento y uso. La apariencia suele ser una crema blanca o apagada como la preparación, con una textura uniforme y delicada que es fácil de aplicar y desplegar. En comparación con otras formas de dosificación, la crema tiene las siguientes características significativas. En primer lugar, se puede aplicar directamente al área afectada de la piel, lo que permite que el medicamento alcance rápidamente una concentración efectiva localmente y mejore el efecto terapéutico; En segundo lugar, la crema puede formar una película protectora en la superficie de la piel, reduciendo el daño causado por estímulos externos a la piel, al tiempo que evita la pérdida de humedad de la piel y promoviendo la reparación de la piel; Además, el proceso de preparación de la crema es relativamente simple, la calidad es fácil de controlar y es conveniente que los pacientes los usen con buen cumplimiento.
Información adicional del compuesto químico:
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Loratadine coa
Preparación de microaguesas solubles: sistema compuesto de hidroxipropil metilcelulosa/ácido hialurónico
Loratadina, como una droga antihistamínica de uso común, yCrema de loratadineson sus formulaciones tópicas comunes. Sin embargo, las formulaciones tópicas tradicionales tienen problemas como la permeabilidad de los medicamentos deficientes y la baja biodisponibilidad, que limitan su efecto terapéutico completo. Como un nuevo tipo de sistema de administración de fármacos, las microaguesas solubles tienen las ventajas de mínimamente invasivas, indoloras y la capacidad de romper la barrera del estrato córneo de la piel. Pueden mejorar significativamente la eficiencia de la penetración transdérmica de los medicamentos y proporcionar una nueva forma de mejorar el efecto de suministro de la crema de loratadina. La hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) y el ácido hialurónico (HA) son dos materiales de polímero ampliamente utilizados en la industria farmacéutica. HPMC tiene buenas propiedades de formación de películas, engrosamiento y biocompatibilidad; HA tiene una excelente actividad hidratante, lubricante y biológica, que puede promover la curación de heridas. Se espera que la combinación de HPMC y HA construya un sistema de microaguos soluble
Características y requisitos de aplicación
Propiedades químicas y físicas
El nombre químico de la loratadina es 4- (8-cloro-5,6-dihidro-11h-benzo [5,6] ciclohepto [1,2-b] piridina-11-subunidad) -1-Piperidinecarboxylic ácido etilo etilo, y su estructura molecular determina que tiene un cierto grado de lipofilicidad. La crema Loratadine suele ser una crema blanca o apagada, con una textura uniforme y delicada, una cierta viscosidad y propiedades hidratantes, y un valor de pH generalmente dentro del rango adecuado para la aplicación de la piel.
Requisitos y desafíos de la aplicación
La crema de loratadina se usa principalmente para el tratamiento anti alérgico local de la piel, pero debido al efecto de barrera del estrato córneo, el fármaco es difícil de penetrar efectivamente en el área afectada y ejercer efectos terapéuticos, lo que resulta en malos efectos de tratamiento y requiere una medicación frecuente. Por lo tanto, es necesario desarrollar un sistema de administración que pueda mejorar la eficiencia de la penetración transdérmica de los medicamentos, aumentar la acumulación de medicamentos en la piel, prolongar el tiempo de acción del medicamento, reducir la frecuencia de los medicamentos y mejorar el cumplimiento del paciente.
Propiedades de la hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) y el ácido hialurónico (HA) y el principio de construcción del sistema compuesto
Propiedades de HPMC
HPMC es un éter de celulosa no iónica semi sintética con varias propiedades excelentes. En términos de estructura química, los grupos de hidroxipropilo y metoxi en su cadena molecular lo dotan con propiedades únicas. HPMC tiene una buena solubilidad en el agua y puede dispersarse rápidamente y disolverse en agua fría para formar una solución uniforme. La solución tiene una cierta viscosidad, y la viscosidad aumenta significativamente al aumentar la concentración. Además, HPMC tiene las características de una buena biocompatibilidad, no toxicidad y no irritación, y una fuerte capacidad de formación de películas. A menudo se usa como espesante, estabilizador, agente formador de películas, etc. en el campo farmacéutico.
Propiedades de HA
HA es un mucopolisacárido ácido presente naturalmente en el tejido conectivo humano, el tejido epitelial y el tejido nervioso. Se compone de unidades de disacárido repetidas y tiene una fuerte capacidad de hidratación, que puede absorber y retener una gran cantidad de agua, manteniendo la piel húmeda y elástica. HA también tiene una buena biocompatibilidad y biodegradabilidad, que puede promover la proliferación y migración celular, participar en el proceso de curación de heridas y se usa ampliamente en los campos de la medicina y los cosméticos.
Principio de construcción del sistema compuesto HPMC/HA
Las cadenas moleculares HPMC y HA contienen una gran cantidad de grupos polares, como los grupos hidroxilo, que pueden interactuar entre sí a través de la unión de hidrógeno para formar una red de reticulación física. En solución, las moléculas de HPMC y HA se entrelazan y se impregnan entre sí, y a medida que el disolvente se evapora o se solidifica, las dos juntas forman un material compuesto con cierta resistencia y tenacidad. Este sistema compuesto puede combinar las propiedades de formación de películas y engrosamiento de HPMC con la actividad hidratante y biológica de HA, proporcionando una buena base de material para la preparación de microagues solubles.
Proceso de preparación de microaguesas solubles que contienen crema Loratadine
Materiales y equipos experimentales: los materiales experimentales incluyen HPMC (diferentes grados de viscosidad), crema de loratadina HA (diferentes pesos moleculares), agua desionizada, etc. El equipo experimental incluye principalmente agitador magnético, horno de secado al vacío, molde de microagues, microscopio óptico, microscopio de electrones de escaneo (SEM), máquina de pruebas universales, máquina de prueba de fármaco, etc., etc., etc.
Proceso de preparación
Preparación de la solución de HPMC/HA: pesar una cierta cantidad de HPMC y HA, agregue una cantidad apropiada de agua desionizada y revuelva en un agitador magnético a una cierta temperatura durante un cierto período de tiempo para disolver completamente HPMC y HA, formando una solución mixta uniforme. Prepare soluciones compuestas con diferentes proporciones cambiando la relación de masa de HPMC y HA.
Adición y mezcla de crema de loratadina: agregue una cierta cantidad deCrema de loratadinea la solución HPMC/HA y continúa agitando para dispersar uniformemente el fármaco en la solución, formando un fármaco que contenga la solución de microaguos.
Formación de microaguesas: vierta lentamente el fármaco que contiene la solución de microaguos en el molde de microaguos y use secado al vacío para eliminar las burbujas de la solución, lo que permite que la solución llene completamente la matriz de microagues del molde. Luego coloque el molde en un entorno con cierta temperatura y humedad para secar y curar. Después de que las microagues se forman completamente, las deméndalas cuidadosamente para obtener microagueses solubles que contienenCrema de loratadine.
Optimización de los parámetros del proceso clave
La proporción de HPMC y HA: la relación de HPMC y HA tiene un impacto significativo en el rendimiento de las microagueses. Al preparar las microagues compuestas HPMC/HA con diferentes proporciones, se investigó la resistencia mecánica, la solubilidad, la carga de fármacos y las características de liberación. Los resultados experimentales muestran que cuando la relación de masa de HPMC a HA es [relación específica], la microoneedle tiene un buen rendimiento integral, que no solo tiene una cierta resistencia mecánica para insertar en la piel, sino que también puede disolver y liberar rápidamente los medicamentos en la piel.
Condiciones de secado: la temperatura y la humedad de secado también tienen un impacto significativo en la formación y calidad de las microagueses. Las temperaturas de secado más altas pueden acelerar la evaporación del agua y acortar el tiempo de secado, pero pueden conducir a defectos como grietas en la superficie de las microagujas; Las temperaturas de secado más bajas dan como resultado tiempos de secado más largos, lo que puede causar fácilmente la deformación de las microagueses. La humedad apropiada de secado puede garantizar que las microagueses mantengan una forma estable durante el proceso de secado. Después de la optimización experimental, se determinó que la temperatura óptima de secado era [x] grado, la humedad era [x]% HR y el tiempo de secado fue [x] h.
Caracterización de rendimiento de microaguesas solubles que contienen crema Loratadine
Caracterización del rendimiento físico
Observación de apariencia y forma
Observe la apariencia y la morfología de las microaguesas solubles preparadas utilizando un microscopio óptico y SEM. La imagen del microscopio óptico muestra que las microagues están dispuestas en una matriz cónica regular, y la superficie del cuerpo de la aguja es lisa; Las imágenes SEM revelaron además la microestructura de las microaguesas, con puntas de aguja afiladas, un grosor de aguja uniforme y sin defectos obvios, lo que indica que el sistema compuesto HPMC/HA se puede usar para preparar microaguesas solubles en forma bien con forma.
Prueba de resistencia mecánica
Use una máquina de prueba de material universal para probar la resistencia mecánica de las microagueses. Coloque la microaguda verticalmente en la máquina de prueba, aplique presión a cierta velocidad y registre el valor de presión cuando la microaguinle se dobla o se rompe. Los resultados experimentales indican que las microagujas preparadas tienen suficiente resistencia mecánica para resistir la presión experimentada durante la inserción en la piel sin daños, asegurando la administración efectiva de fármacos en la piel.
Prueba de solubilidad
Coloque la microaga en el fluido de la piel simulado (como la solución salina tamponada con fosfato, PBS) y observe la disolución de la microna en diferentes puntos de tiempo. Dibuje una curva de disolución midiendo el cambio en la masa de microagueses durante el proceso de disolución. Los resultados mostraron que las microagues pueden disolver rápidamente en PBS y disolverse casi por completo en [x] minutos, lo que indica que tienen una buena solubilidad y son beneficiosos para la liberación de fármacos en la piel.
Caracterización del rendimiento de drogas
Determinación de la capacidad de carga de drogas
Usando la cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC) para determinar el contenido de loratadina en las microagueses preparadas y calcular la capacidad de carga del fármaco. Los resultados experimentales indican que al optimizar el proceso de preparación, la capacidad de carga de fármacos de las microagueses puede alcanzar [x] mg/tableta, satisfaciendo las necesidades terapéuticas.
Estudio sobre características de liberación de drogas
Coloque el medicamento que contiene microagues en un dispositivo de liberación de fármaco, use PBS como medio de liberación y realice experimentos de liberación de fármaco a una cierta temperatura en un oscilador de temperatura constante. Las muestras se tomaron en diferentes puntos de tiempo, y HPLC determinó la concentración de loratadina en el medio de liberación para calcular la liberación acumulada del fármaco. La curva de liberación del fármaco muestra que la loratadina en la microaguda se puede liberar continuamente, con una cantidad de liberación acumulada de más de x% dentro de x horas, lo que indica que el microagude soluble puede lograr una liberación de fármaco lenta y sostenida, lo que es beneficioso para mejorar la eficacia del tratamiento del medicamento.
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