Inyección de vitamina C liposomales una formulación de inyección que encapsula la vitamina C en un portador de liposomas, destinado a mejorar la biodisponibilidad y la eficiencia de suministro objetivo de la vitamina C.
La tasa de absorción de la vitamina C oral tradicional es limitada, y las altas dosis pueden causar molestias gastrointestinales. La tecnología de liposomas puede mejorar significativamente la eficiencia de absorción de la vitamina C e ingresar directamente al torrente sanguíneo a través de la inyección, lo que lo hace adecuado para escenarios que requieren un aumento rápido en los niveles de vitamina C (como infecciones graves, intoxicación, etc.), mientras que reduciendo las reacciones adversas como la diarrea y el dolor estomacal que puede ser causado por dosis de vitamina altas C. Esta sustancia antioxidante y inmune y inmune en regulación, y puede ser el dolor en el tratamiento de la vitamina. Sepsis, enfermedades virales, etc. Las altas dosis de vitamina C pueden matar selectivamente las células cancerosas a través de efectos o oxidativos profesionales, y la tecnología de liposomas puede mejorar su eficacia. Además, la dosis alta de vitamina C puede conducir a riesgos como cálculos renales y hemólisis, y la dosis debe ser monitoreada estrictamente.
Al mismo tiempo, nuestra empresa no solo proporciona polvos puros, sino también tabletas e inyecciones. Si es necesario, no dude en contactarnos en cualquier momento.
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Vitamina C CoA
Mecanismos potenciales en la inmunoterapia tumoral
Inyección de vitamina C liposomal, como un nuevo tipo de preparación de vitamina C, puede ejercer efectos sinérgicos a través de múltiples mecanismos en el campo de la inmunoterapia tumoral. La inmunoterapia tumoral, como un método de tratamiento de cáncer emergente, ataca a las células tumorales activando o mejorando el propio sistema inmunitario del paciente, con una orientación y persistencia más fuertes. Sin embargo, las células tumorales a menudo evaden la vigilancia del sistema inmune a través de diversos mecanismos, lo que resulta en una efectividad limitada de la inmunoterapia. Por lo tanto, encontrar métodos que puedan mejorar la eficacia de la inmunoterapia y el escape inmune del tumor inverso se ha convertido en un punto de acceso de investigación actual:
Mejorar la actividad de las células inmunes
La concentración de vitamina C en la mayoría de las células inmunes es mucho más alta que en otras células y tejidos, alcanzando 20 milimoles por litro. Esta característica hace que la vitamina C juegue un papel importante en la regulación de la función de las células T. La investigación ha demostrado que las altas concentraciones de vitamina C pueden mejorar el asesinato y la actividad de las células T CD8. En un estudio sobre cáncer de pulmón de células no pequeñas en los Estados Unidos, los investigadores encontraron que después de recibir un régimen de quimioterapia combinado de 75 gramos de vitamina C dos veces por semana, la actividad de las células T CD8 aumentó en 4.2 veces en pacientes con supervivencia libre de progresión de más de seis meses. Este descubrimiento sugiere que la inyección de vitamina C del liposoma puede mejorar el efecto de muerte de las células T en las células tumorales al aumentar la biodisponibilidad de la vitamina C.
El efecto de la vitamina C en las células NK
Las células asesinas naturales (NK) son un componente importante del sistema inmune, capaz de matar directamente las células tumorales y las células infectadas por el virus. La investigación ha encontrado que la inyección de vitamina C liposomas puede mejorar la actividad de las células NK al aumentar la concentración de vitamina C en el tejido tumoral. En un modelo animal de linfoma, el uso de altas concentraciones de inhibidores de vitamina C o PD -1 por sí solos no puede lograr el efecto de supresión tumoral de la combinación de los dos. Después del uso combinado de inyección de vitamina C liposomas y inhibidor PD -1, el volumen y el peso del tumor disminuyeron significativamente, mientras que la actividad de las células NK y el grado de infiltración en el tejido tumoral aumentaron significativamente.
Los macrófagos también juegan un papel importante en la inmunoterapia tumoral. Pueden envolver y limpiar las células tumorales, mientras secretan citocinas para regular las respuestas inmunes. La investigación ha demostrado que la vitamina C puede promover la infiltración y activación de los macrófagos. Un estudio en un modelo de ratón de cáncer de riñón mostró que la terapia combinada de la inyección de vitamina C de liposomas y el anticuerpo de muerte por muerte programado 1 (PD-L1) aumentó significativamente la infiltración de CD 4+ y CD 8+} células T, al igual que el CD 8+\/cd {6}}}} la influencia de la infína También aumentó significativamente. Este descubrimiento sugiere que la inyección de vitamina C liposomas puede promover aún más la eficacia de la inmunoterapia tumoral al mejorar la actividad de los macrófagos.
Regulación del microambiente tumoral
Inhibir el escape inmune de las células tumorales
Las células tumorales a menudo evaden la vigilancia del sistema inmune a través de diversos mecanismos, incluida la reducción de la inmunogenicidad, la secretar moléculas inmunosupresoras y el reclutamiento de células T reguladoras (Tregs). La vitamina C puede inhibir el escape inmune de las células tumorales a través de múltiples vías. Por un lado, la vitamina C puede mejorar la actividad de las células inmunes, mejorar su capacidad para reconocer y matar células tumorales; Por otro lado, la vitamina C también puede regular los niveles de citocinas y quimiocinas en el microambiente tumoral, inhibiendo la producción y secreción de moléculas inmunosupresoras.
Mejora del estado hipóxico del microambiente tumoral
El microambiente tumoral a menudo se encuentra en un estado de hipoxia, que facilita el crecimiento y la metástasis de las células tumorales. La vitamina C puede mejorar el estado hipóxico del microambiente tumoral al regular la actividad del factor inducible por hipoxia (HIF). HIF es un factor de transcripción activado en condiciones hipóxicas, lo que puede inducir la expresión de varios genes relacionados con el crecimiento tumoral y la metástasis. La investigación ha demostrado que la vitamina C puede inhibir la actividad de HIF, interrumpiendo así las vías de señalización aguas abajo y haciendo que las células tumorales pierdan su homeostasis en condiciones hipóxicas.
Regulación del equilibrio ácido-base del microambiente tumoral
El microambiente tumoral a menudo exhibe un estado ácido, que facilita el crecimiento y la invasión de las células tumorales.Inyección de vitamina C liposomalpuede reducir la acidificación del entorno extracelular al inhibir la actividad de enzimas específicas. Por ejemplo, la vitamina C puede inhibir la actividad de la anhidrasa carbónica, reduciendo así la producción y la acumulación de lactato. Este efecto puede ayudar a mejorar el equilibrio ácido-base del microambiente tumoral y mejorar la actividad y la función de las células inmunes.
Combinado con otros métodos de inmunoterapia para mejorar la eficacia
Combinación con inhibidores del punto de control inmune
Los inhibidores del punto de control inmune como los inhibidores de PD -1\/PD-L1 y los inhibidores CTLA -4 restauran la actividad antitumoral de las células T al bloquear la vía del punto de control inmune. La investigación ha demostrado que la combinación de inyección de vitamina C liposomas e inhibidores del punto de control inmune puede producir un efecto sinérgico. En un modelo animal de linfoma, el uso combinado de la inyección de vitamina C liposoma y el anticuerpo anti-PD -1 redujo significativamente el volumen y el peso de los tumores, mientras que la actividad de las células T citotóxicas (células T CD8) y las células naturales (NK), así como el grado de infiltración en el tumor en el tumor, aumentó significativamente. Este descubrimiento sugiere que la inyección de vitamina C liposomas puede mejorar la actividad y la función de las células inmunes, mejorando aún más el efecto terapéutico de los inhibidores del punto de control inmune.
Combinación con terapia celular adoptiva
La terapia celular adoptiva, como la terapia de células CAR-T y la terapia de células TCR-T, ataca a las células tumorales extrayendo células T de pacientes y modificándolas genéticamente in vitro antes de reintroducirlas nuevamente en el cuerpo del paciente. La investigación ha demostrado que la combinación de inyección de vitamina C liposomas y la terapia de células adoptivas también puede producir efectos sinérgicos. Por un lado, la inyección de vitamina C liposomas puede aumentar la concentración de vitamina C en los tejidos tumorales, mejorar la actividad y la función de las células inmunes; Por otro lado, también puede regular los niveles de citocinas y quimiocinas en el microambiente tumoral, proporcionando un microambiente más favorable para la terapia celular adoptiva.
Combinación con vacunas tumorales
Las vacunas tumorales tienen como objetivo entrenar el sistema inmunitario para reconocer los antígenos asociados a tumores (TAA) e inducir respuestas inmunes específicas. Sin embargo, la eficacia de la mayoría de las vacunas tumorales es actualmente limitada. La investigación ha demostrado que la combinación de inyección de vitamina C liposomas y las vacunas tumorales puede mejorar la eficacia de las vacunas tumorales. Por un lado, la inyección de vitamina C liposomas puede mejorar la actividad y la función de las células inmunes; Por otro lado, también puede regular el estado inmunosupresor en el microambiente tumoral, lo que permite que las vacunas tumorales activen de manera más efectiva el sistema inmune para atacar las células tumorales.
El principio de funcionamiento de la tecnología de liposomas
Método de preparación de liposomas
Método de inyección de solvente: disuelva las materias primas solubles en grasa en solventes orgánicos. Después de que las materias primas se disuelven por completo, inyecte rápidamente la solución en un medio acuoso para formar liposomas crudos y luego elimine los solventes orgánicos contenidos en el mismo.
Método de hidratación de película delgada: los fosfolípidos se disuelven en solventes orgánicos, y los solventes orgánicos se eliminan por evaporación al vacío para formar una película lipídica. Luego, se agrega un medio acuoso adecuado para hidratar y separar la película lipídica a la temperatura de transición de fase de los fosfolípidos, y el autoensamblaje se lleva a cabo para formar liposomas.
Método de evaporación inversa: disuelva las materias primas lipofílicas en solventes orgánicos, las mezcle y emulsione con fármaco que contenga soluciones acuosas, y luego elimine los solventes orgánicos a través de la evaporación al vacío para formar liposomas.
Método de doble emulsión: primero, disuelva las materias primas solubles en grasa en una cantidad apropiada de solvente orgánico, agregue una pequeña cantidad de solución acuosa en proporción, mezcle y emulsione las dos a través de la fuerza mecánica para formar una emulsión relativamente estable W\/O, luego agregue rápidamente una gran cantidad de solución acuosa para obtener el tratamiento de la emulsificación secundaria a la formación de la emulsión W\/O\/W emulsión, y luego eliminar el solvente de la solvación física.
Método microfluídico: los lípidos y las fases de agua se transportan a un chip microfluídico a una velocidad constante en una cierta proporción para mezclar y emulsionar. Diferentes estructuras de canales de flujo en el chip permiten que el líquido alcance estados turbulentos, laminares o atomizados. Luego, bajo la acción de una bomba de suministro de alta presión, el líquido se reduce en el tamaño de partícula por las fuerzas de impacto y corte.
El mecanismo de acción de los liposomas in vivo
Adsorción: los liposomas con baja fluidez pueden adsorberse de manera estable en la superficie de las células cultivadas cerca o por debajo de la temperatura de transición de fase de la bicapa lipídica. Este proceso depende casi de la temperatura y pertenece a un fenómeno de adsorción física común, que está influenciado por factores como el tamaño de partícula, la densidad y la carga superficial de ambos.
Intercambio de lípidos: los lípidos en el intercambio de liposomas con lípidos en la membrana celular. El proceso implica la adsorción entre liposomas y células, seguido de un intercambio específico de grupos superiores polares o un intercambio no específico de cadenas de acilo bajo la mediación de proteínas de la superficie celular. El intercambio solo ocurre entre la monocapa externa de la bicapa de liposomas y la monocapa externa de la membrana celular, mientras que el contenido de los liposomas no ingresa a las células cultivadas.
Endocitosis: los liposomas se envuelven fácilmente por células del sistema reticuloendotelial, especialmente los monocitos, como sustancias extrañas, que ingresan lisosomas, fusionan y son rápidamente digeridos y lisados por lisosomas para liberar fármacos. Después de la liberación de drogas, actúa en lisosomas o in vitro con lisosomas. A través de la endocitosis, los liposomas pueden concentrar específicamente los fármacos en la cámara celular en los que quieren actuar, y también pueden permitir fármacos que no pueden pasar a través de la membrana plasmática para alcanzar el lisosoma.
Fusión: las membranas liposomales tienen componentes similares a las membranas celulares, y los fármacos se pueden cargar en las células a través de la fusión y liberarse a través de la digestión lisosómica. Los experimentos in vitro han demostrado que los liposomas pueden administrar macromoléculas bioactivas en células cultivadas a través de la fusión celular.
Fuga: la fuga es un indicador de la estabilidad de los liposomas, que puede ser el resultado de la interacción entre las proteínas de la superficie celular y los liposomas.
Difusión: la preparación del gel de liposomas se usa para la piel, y la membrana lipídica se convierte en una membrana de liberación controlada. El fármaco contenido en él se libera a través de la difusión y ingresa al cuerpo sujeto al mecanismo de absorción transdérmica. Los liposomas orales se digieren principalmente en el tracto gastrointestinal, pero también liberan su contenido a través de la adsorción, la difusión o la fusión con la mucosa intestinal.
Digestión de fosfatasa: la digestión de la membrana de fosfolípidos liposomas es directamente proporcional al contenido de fosfatasa en el cuerpo. El nivel de fosfatasa en el tejido tumoral es significativamente más alto que el del tejido normal, por lo que es más probable que los liposomas liberen fármacos en el tejido tumoral.
La ruta de administración y las ventajas de los liposomas
Administration routes: including intravenous injection, intramuscular injection, subcutaneous injection, oral administration, intraocular administration, etc. For example, after intravenous injection, liposomes are preferentially taken up by tissues rich in reticuloendothelial cells such as the liver and spleen, and rapidly engulfed and degraded by mononuclear phagocytes, with small amounts taken up by the Pulmones, médula ósea y riñones.
Rango de carga de fármacos amplios: se pueden ubicar fármacos liposolubles entre las membranas lipídicas de la bicapa, los fármacos anfifílicos se pueden ubicar en fosfolípidos en la interfaz entre la fase acuosa y la membrana, y los fármacos hidrofílicos se pueden ubicar en la fase acuosa.
Existen varias rutas de administración: además de la ruta de inyección más común, los liposomas también son adecuados para la administración oral, la administración ocular, la administración de inhalación pulmonar y la administración transdérmica.
Dirigido: los liposomas ordinarios tienen propiedades de orientación de tejido de hígado y bazo, y los liposomas modificados con anticuerpos monoclonales y otros anticuerpos pueden tener propiedades específicas de orientación.
Actuación larga: los liposomas circulantes largos pueden prolongar el tiempo de retención de las drogas en la sangre, lo cual es beneficioso para aumentar la eficacia de los medicamentos.
Buena compatibilidad tisular: con una estructura similar a las membranas biológicas, los liposomas tienen buena afinidad celular y compatibilidad de tejido, y pueden adsorbir alrededor de las células objetivo durante mucho tiempo. También pueden ingresar directamente a las células y liberar fármacos a través de la digestión lisosómica.
Puede reducir la toxicidad de las drogas: después de ser encapsulado en liposomas, la cantidad acumulada de drogas en el corazón y los riñones es mucho menor que la de las drogas libres. Por lo tanto, las drogas que son tóxicas para el corazón y los riñones se pueden preparar en liposomas para lograr el efecto de reducir la toxicidad del fármaco.
Puede mejorar la estabilidad del fármaco: para algunos medicamentos que son inestables en entornos específicos, pueden ser protegidas por las bicapas de liposomas para mejorar la estabilidad de ciertos medicamentos.
Desafíos que enfrentan la tecnología de liposomas
Baja eficiencia e inestabilidad de la encapsulación: los liposomas ordinarios tienen problemas como la baja eficiencia de encapsulación, la inestabilidad y la fuga de fármacos durante el almacenamiento a largo plazo.
La dificultad de la producción industrial es alta: para la producción industrial de liposomas, implica muchos desafíos, como la distribución del tamaño de partículas, la tasa de carga de fármacos, la eficiencia de encapsulación, la esterilidad, la estabilidad, etc. Actualmente, hay una falta de experiencia madura en China y no se ha formado un sistema técnico completo. Por ejemplo, el tamaño de partícula y la distribución de las formulaciones de liposomas afectan significativamente su comportamiento in vivo, lo que requiere el uso de equipos de control de tamaño de partícula en la producción a gran escala y una buena reproducibilidad entre lotes.
Alto costo: el costo de los excipientes y el equipo requerido para preparar los liposomas es relativamente alto, por lo que el costo de las formulaciones de liposomas es más alto que muchas formulaciones, lo que resulta en precios más altos para los liposomas.
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