Inyección de ceftiofur

Inyección de ceftiofures un antibiótico de amplio espectro con una fuerte actividad antibacteriana contra las bacterias Gram positivas y Gram negativas. Las bacterias sensibles incluyen principalmente Pasteurella multocida, pasteurella hemolítica, actinobacillus pleuropneumoniae, salmonella, Escherichia coli, Streptococcus, Staphylococcus, etc. Sin embargo, algunos Pseudomonas aerouginosa y Enterococcus son resistentes a ellos. Su actividad antibacteriana es más fuerte que la ampicilina, y su actividad contra Streptococcus también es más fuerte que los antibióticos de quinolona. Los patógenos se han aislado de muestras de enfermedad respiratoria bovina, y sus valores MIC9 0 se han probado de la siguiente manera: Pasteurella hemolítica menor o igual a 0. 0 6 (0. 0. 0 6 (0. {{1 {{2 0}}}}. 25), y haemophilus inflenzae menos o igual a 0. {{27} 6 (0. {{15 {15}. sensibilidad. Los valores de MIC90 para los patógenos porcinos son Actinobacillus pleuropneumoniae menores o igual a 0.03, Pasteurella multocida menor o igual a 0.03, Salmonella cholerae menor o igual a 0.1, Salmonella typhimurium 2.0 y Escherichia coli 1.0.

La cefotaxima actúa sobre las peptidasas transcripcionales para bloquear la síntesis de mucinas, lo que lleva a la pérdida de paredes celulares bacterianas y logrando efectos bactericidas. Es un inhibidor de síntesis de la pared celular dirigida a las proteínas de unión a la penicilina bacteriana (PBP), que ejerce efectos bactericidas al inhibir la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana, lo que conduce a la lisis de las células bacterianas. Al mismo tiempo, también inhibe la activación de NF - κ B y MAPK, reduciendo así la secreción de citocinas proinflamatorias como TNF -, IL -1, e IL -6. Por ejemplo, Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; pretratamiento para la estimulación de 1 H+LPS durante 12 h) inhibió significativamente la secreción de TNF -, il -1, e il -6 en células 264.7 crudas, pero no tuvo un efecto significativo en la secreción de Il -10; Ceftiofur (1, 5, 10 mg\/L; pretratamiento durante 1 hora+estimulación de LPS durante 30 minutos) inhibió significativamente la fosforilación de ERK, JNK, P38 y la translocación nuclear de NF - κ BP65 en células RAW 264.7.

La cefotaxim se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular y subcutánea, con un tiempo pico de {{0}}. 5-3. 0 horas. La concentración del fármaco es alta en la sangre y los tejidos, y la concentración efectiva de fármacos sanguíneos se mantiene durante mucho tiempo, con lenta eliminación y una larga vida media. Dentro de los 15 minutos posteriores a la inyección intramuscular de este producto en animales, se absorbe rápidamente y produce el metabolito primario Desfuroil cefidofur (DFC) en el plasma. Debido al anillo intacto -lactámico, su actividad antibacteriana es básicamente la misma que la de cefotaxima. DFC puede formar aún más el disulfuro de cisteína DFC inactivo en los tejidos, y el volumen de distribución aparente de este producto es inferior a 1L\/kg. Múltiples dosis de inyección intramuscular en cerdos, vacas y ovejas tienen la concentración más alta en los riñones, seguidos de los pulmones, el hígado, la grasa y los músculos, y generalmente pueden mantener concentraciones más altas que MIC. La cefotaxim se excreta lentamente, y hay diferencias significativas de especies en su vida media entre los animales. Las medias vidas de caballos, vacas, ovejas, cerdos, perros, pollos y pavos son 3.15, 7.12, 2.83, 4.12, 6.77 y 7.45 horas, respectivamente. Sin embargo, la mayor parte se puede excretar de la orina y las heces dentro de las 24 horas posteriores a la inyección intramuscular, y DFC se degrada rápidamente en compuestos inactivos en heces de cerdo y pollo. Por ejemplo, la inyección intramuscular de 2.2mg\/kg en el ganado dio como resultado un cmax de 9. 79-15. 3ug\/ml, un tmax de 1-4 horas, y un t1\/2b de 9. 68-13. 3h; La inyección intramuscular de 3 mg\/kg en cerdos dio como resultado un CMAX de 14.22ug\/ml, un Tmax de 0.625h y un T1\/2B de 13.46H.

El propósito de este experimento es proporcionar una base teórica para la optimización del proceso de desarrollo y el uso clínico racional de la inyección de cefotaxima a través de la evaluación de la optimización del proceso y los estudios farmacocinéticos de los animales objetivo.

El análisis comparativo se realizó en la prueba de viscosidad, la prueba de efecto de inyección simulada, la prueba de relación de volumen de liquidación, la prueba de dispersión y otras pruebas de inyección de clorhidrato de cefotaxima antes y después de la optimización del proceso de la Universidad Agrícola de Hunan Animal Pharmaceutical Co., Ltd. en comparación con los productos populares en el mercado. Al mismo tiempo, se seleccionaron 18 cerdos blancos largos híbridos sanos y se dividieron al azar en tres grupos. Se inyectaron tres tipos de inyecciones de suspensión de clorhidrato de cefotaxima en el músculo a una dosis de 5 mg\/kg de peso corporal, incluido el producto optimizado, el producto de Qilu Animal Health Products Co., Ltd. y el producto antes de la optimización del proceso. Se recogieron 3 ml de inyección de suspensión de clorhidrato de cefotaxima de la vena cava antes de 1, 4, 8, 11, 24, 48, 72, 96, 120 y 144 horas, y el contenido de hidrocloruro de cefotaxime en el plasma se determinó por HPLC.

La viscosidad de la muestra disminuyó de (269.5 ± 21.5MPA · s) antes de la optimización a (2 0 4.0 ± 16.7MPA · S) (P<0.05), and there was no difference compared to the products of Pharmaceutical Co., Ltd. A and Animal Health Products Co., Ltd. B (P<0.05); The injection time of the product after process optimization is shorter than that before process optimization (P<0.05), and there is no significant difference in sedimentation between the optimized product and before optimization (P<0.05). However, the sedimentation volume ratio of the optimized product is larger than that of the product produced by Qilu Pharmaceutical at 72 hours (P<0.05). Compared with before optimization, there is no agglomeration, sedimentation, or wall hanging phenomenon in the optimized product. The results showed that the properties of viscosity, settling ratio, and needle penetration of the finished product were significantly improved after process optimization compared to before optimization. When injecting the old and new process products of Nongda Pharmaceutical into the muscle, effective blood drug concentration can be achieved in a short period of time. Among the 6 pigs injected with the old process products, 2 pigs can only maintain an effective blood drug concentration for 3 days, while the other 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. However, when injecting the new process products into the muscle, all 6 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 4 days, and 4 pigs can maintain an effective blood drug concentration for 5 days. This indicates that the products produced by the new and old processes can prolong the effective blood concentration maintenance time of cefotaxime hydrochloride, and scientifically and intuitively evaluate the sustained release effect of the products before and after process optimization. From the pharmacological effect, inyección de ceftiofurmuestra que los nuevos productos de proceso son mejores que los producidos por otros procesos. Productos de artesanía antiguos.