Inyección de cloruro de pralidoximaes un antídoto utilizado para tratar la intoxicación por organofosforados. Se une al grupo fosforilo de la colinesterasa fosforilada, liberando la colinesterasa y devolviéndola a su estado original, ejerciendo así su efecto para rescatar el envenenamiento por insecticidas organofosforados.
Tiene diversos grados de efecto de reactivación sobre la actividad de la colinesterasa inhibida por los insecticidas organofosforados agudos, pero tiene pocos efectos tóxicos sobre el malatión, diclorvós, diclorvós, dimetoato, mevalonato, propafenona y octametoxam. No tiene ningún efecto de reactivación de la actividad de la colinesterasa inhibida por los insecticidas carbamatos. Se utiliza principalmente para rescatar las intoxicaciones provocadas por diversos insecticidas organofosforados. Cuando se usa en combinación con atropina, la dosis de atropina debe reducirse debido a los efectos biológicos mejorados de la clorpromazina. La atropinización debe mantenerse durante 48 horas, reduciendo gradualmente la dosis de atropina o ampliando posteriormente el tiempo de inyección.
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Información adicional del compuesto químico:
Cloruro de pralidoxima COA
Inyección de cloruro de pralidoximaes un antídoto que se utiliza para tratar la intoxicación por organofosforados y su dosis y administración deben personalizarse según factores como el grado de intoxicación, la edad del paciente y el peso. La siguiente es una introducción detallada al uso y la dosis de cloruro de pralidoxima:
Cuando los adultos sufren una intoxicación leve por organofosforados, la dosis comúnmente utilizada de clorpromazina inyectable es de 0,4 g/hora a 0,5 g/hora. Generalmente diluido con solución de glucosa o suero fisiológico para infusión intravenosa o infusión lenta. Si es necesario, el medicamento se puede repetir cada 2 a 4 horas y la frecuencia específica debe ajustarse de acuerdo con la condición del paciente y el nivel de colinesterasa en sangre; Cuando los adultos sufren una intoxicación moderada por organofosforados, la dosis inicial suele ser de 0,8 ga 1,2 g para controlar rápidamente los síntomas de la intoxicación. Después de la primera administración, se pueden administrar de 0,4 ga 0,8 g cada 2 horas, para un total de 2 a 3 veces; Alternativamente, se puede utilizar una infusión intravenosa para mantener la administración, administrando 0,4 g por hora un total de 4 a 6 veces; Cuando los adultos sufren una intoxicación grave por organofosforados, la primera dosis debe aumentarse de 1 a 1,2 g para revertir rápidamente el estado tóxico. Si los síntomas no mejoran después de 30 minutos, se pueden administrar entre 0,8 y 1,2 g adicionales. Posteriormente se deben administrar 0,4 g cada hora hasta que la condición se estabilice.
Uso y dosificación pediátrica.
La dosis de clorpromazina inyectable para niños generalmente se calcula en función del peso corporal, generalmente 20 mg/kg. Cuando los niños sufren una intoxicación leve por organofosforados, se puede administrar clorfenapir inyectable a una dosis de 15 mg/kg, y puede ser necesaria la administración repetida. Cuando se sufre una intoxicación moderada, la dosis se puede aumentar de 20 mg/kg a 30 mg/kg, y la dosis específica debe ajustarse según la afección. En caso de intoxicación grave, la dosis puede alcanzar los 30 mg/kg para controlar rápidamente los síntomas de la intoxicación. El método de administración puede ser goteo intravenoso o inyección intravenosa lenta.
Debido a la disminución de la función de órganos como el corazón y los riñones, las personas de edad avanzada pueden tener una tolerancia reducida aInyección de cloruro de pralidoxima. Por lo tanto, es necesario reducir adecuadamente la dosis y disminuir la velocidad de la inyección intravenosa durante el uso. Actualmente no hay pruebas suficientes para demostrar la seguridad del clorfenapir inyectable en mujeres embarazadas y fetos. Por tanto, las mujeres embarazadas y lactantes deben utilizarlo con precaución y bajo supervisión médica. En pacientes con disfunción hepática y renal, el metabolismo y la excreción de la inyección de clorpromazina pueden verse afectados. Por lo tanto, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la afección durante el uso y se deben controlar estrechamente la función hepática y renal del paciente y la concentración del fármaco en sangre.
Interacción con drogas
Inyección de cloruro de pralidoxima, como antídoto para la intoxicación por organofosforados, implica principalmente interacciones farmacológicas con atropina y contraindicaciones de compatibilidad con otros fármacos. La siguiente es una introducción detallada:
Aplicación combinada y ajuste de dosis con atropina.
El clorfenapir, como activador de la acetilcolinesterasa, puede reducir indirectamente la acumulación de acetilcolina y tiene un efecto significativo sobre la unión neuromuscular de los músculos esqueléticos; La atropina antagoniza directamente la acumulación de acetilcolina y tiene un fuerte efecto sobre el sistema nervioso autónomo. Cuando ambos se utilizan en combinación, pueden combatir conjuntamente el proceso patológico de intoxicación por organofosforados a través de diferentes mecanismos, mejorando significativamente la eficacia clínica. Debido a los efectos biológicos mejorados de la atropina por la clorpromazina, la dosis de atropina debe reducirse cuando se usa en combinación para evitar reacciones adversas causadas por una inhibición excesiva de los receptores de acetilcolina.
Plan de ajuste de dosis de atropina:
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Contraindicaciones de compatibilidad con fármacos alcalinos.: El clorfenapir es propenso a reacciones de hidrólisis en soluciones alcalinas, produciendo productos de descomposición inactivos que conducen a una eficacia reducida. No mezclar con medicamentos alcalinos como el bicarbonato de sodio para evitar la degradación del medicamento causada por los cambios de pH. Debe configurarse por separado con clorfenapir inyectable para evitar compartir el canal de infusión con otros medicamentos. Se deben utilizar disolventes neutros durante el proceso de preparación para garantizar que el valor del pH de la solución se mantenga dentro del rango de 5-7.
Diferencias en eficacia terapéutica en comparación con compuestos organofosforados específicos:Tiene importantes efectos terapéuticos sobre la mayoría de los insecticidas organofosforados, como el fósforo absorbido internamente y el envenenamiento por paratión. Restaura la función de conducción nerviosa reviviendo la actividad de la colinesterasa inhibida.
Casos con eficacia terapéutica limitada. Tiene pocos efectos tóxicos sobre malatión, diclorvós, diclorvós, dimetoato, mevalonato, propafenona y octametoxam. No existe ningún efecto de reactivación de la acetilcolinesterasa inhibida por los insecticidas carbamatos.
Interacción con el estado de envejecimiento de la colinesterasa.:La inhibición de la colinesterasa por insecticidas organofosforados durante 36 horas dio como resultado un efecto de reactivación significativo. El mecanismo de atenuación de la eficacia es que después de más de 36 horas, la acetilcolinesterasa sufre un fenómeno de "envejecimiento" y los grupos fosforilados en su centro activo forman enlaces covalentes estables con la proteína enzimática, lo que resulta en una unión ineficaz del clorfenapir. Después de ser diagnosticado con intoxicación por organofosforados, se debe usar clorfenapir inmediatamente para evitar retrasar el tratamiento. Se requieren pruebas periódicas de la actividad de la colinesterasa en sangre. Cuando la actividad vuelve al 50% -60% del valor normal, se pueden considerar ajustes en el régimen de medicación.
Interacción con síntomas del sistema nervioso central.:Tiene un efecto de mejora significativo sobre los síntomas similares a la nicotina (como temblores y debilidad muscular), pero tiene un efecto de mejora más débil sobre los síntomas muscarínicos (como babeo y sudoración) y los síntomas del sistema nervioso central (como coma y convulsiones). Según los síntomas específicos del paciente, se debe utilizar en combinación atropina u otros fármacos de apoyo sintomáticos. Establecer indicadores de evaluación integrales que incluyan puntuación de síntomas, actividad de colinesterasa y signos vitales.
Relación de dosis equivalente con yodotiroxina:El contenido de compuestos oxima en clorfenapir es del 79,5%, significativamente superior al 51,9% de la yodotiroxina. La eficacia de 1 g de clorfenapir equivale a 1,5 g de yodinapir. Bajo el mismo efecto terapéutico, la dosis requerida de clorfenapir es menor, lo que puede reducir el volumen y la frecuencia de la inyección. Las dosis más bajas pueden ayudar a reducir la incidencia de reacciones adversas-relacionadas con el medicamento.
Diferencias en la respuesta relacionadas con la velocidad de administración:La velocidad de inyección intravenosa debe controlarse a no más de 500 mg por minuto para evitar reacciones adversas. La inyección demasiado rápida puede provocar síntomas de excitación del sistema nervioso simpático, como náuseas, vómitos y aumento del ritmo cardíaco. En casos graves, pueden aparecer síntomas del sistema nervioso central como mareos, dolor de cabeza, diplopía, visión borrosa y movimientos descoordinados. Se recomienda utilizar inyección intravenosa para la primera administración y se puede optar por goteo intravenoso para el tratamiento de mantenimiento posterior. Utilice una bomba de infusión para controlar con precisión la tasa de administración del medicamento y equípela con un equipo de monitoreo de electrocardiograma para monitorear los signos vitales del paciente en tiempo real.
intoxicación general
La dosis inicial es de 2 a 4 mg, administrada cada 10 minutos mediante inyección intramuscular o intravenosa.
intoxicación grave
La dosis inicial es de 4 a 6 mg, administrada cada 5 a 10 minutos mediante inyección intramuscular o intravenosa.
Terapia de mantenimiento
La atropinización debe mantenerse durante 48 horas, después de las cuales se debe reducir gradualmente la dosis o ampliar el tiempo de inyección.
Correlación con indicaciones de interrupción
La base principal para suspender la medicación es la desaparición completa de los síntomas similares a la nicotina (temblores musculares, debilidad muscular). La actividad de la colinesterasa sanguínea debe mantenerse entre un 50% y un 60% o más del valor normal. Debido a la lenta absorción y el largo ciclo de excreción del fósforo orgánico en el tracto digestivo, el tratamiento debe mantenerse durante 48 a 72 horas. La evaluación de los síntomas y las pruebas de actividad de la colinesterasa deben realizarse cada 6 horas.
Efecto sinérgico con preparaciones compuestas.
La inyección de clorfenapir compuesta (inyección de clorfenapir) está compuesta de clorfenapir, clorhidrato de benazepina y sulfato de atropina. El clorfenapir reactiva la actividad de la acetilcolinesterasa, la atropina antagoniza los receptores de acetilcolina y el benazepril potencia los efectos anticolinérgicos centrales. Una sola inyección puede lograr múltiples objetivos de tratamiento y reducir la frecuencia de las operaciones de enfermería. Al combinar intervenciones con diferentes objetivos, se puede mejorar significativamente la tasa de éxito del tratamiento de la intoxicación por organofosforados.
Precauciones para el uso de personas mayoresCloruro de pralidoxima
Precauciones especiales para pacientes de edad avanzada que usan clorpirifos para garantizar la seguridad y eficacia de los medicamentos:
Evaluación previa-a la administración
Detección de antecedentes de alergia: antes de la administración, pregunte minuciosamente si el paciente de edad avanzada tiene antecedentes de alergia a la pralidoxima o a los compuestos organofosforados. Si se han producido reacciones alérgicas graves (p. ej., edema laríngeo, disnea), contraindique este medicamento para prevenir el shock anafiláctico.
Evaluación de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares: la pralidoxima puede inducir reacciones cardiovasculares como hipotensión y taquicardia. Tenga precaución al administrar a pacientes de edad avanzada con hipertensión, enfermedad coronaria, miocarditis, arritmias o trastornos circulatorios periféricos. Siga estrictamente las indicaciones médicas para prevenir la exacerbación de afecciones subyacentes.
Evaluación de la función hepática y renal: el clorpirifos se metaboliza en el hígado y se excreta a través de los riñones. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal pueden experimentar acumulación del fármaco. Evaluar la función hepática y renal antes de la administración. Ajuste la dosis o extienda los intervalos de dosificación según sea necesario.
Monitoreo durante la administración
Monitoreo de signos vitales: observe de cerca la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la frecuencia respiratoria para prevenir depresión respiratoria o arritmias por sobredosis.
Si se produce depresión respiratoria, inicie inmediatamente la respiración artificial y prepare medicamentos de emergencia como la epinefrina.
Monitoreo de síntomas neurológicos: controle las reacciones adversas que incluyen mareos, dolor de cabeza, visión borrosa, visión doble o falta de coordinación. Ajuste la dosis o suspenda inmediatamente si se observa.
Las dosis altas o el uso prolongado pueden causar supresión grave del sistema nervioso central, incluyendo ataques epilépticos o coma. Suspenda inmediatamente el medicamento y busque atención médica.
Monitoreo de la actividad de la colinesterasa sérica: Pruebe periódicamente la actividad de la colinesterasa sérica como indicador de monitoreo terapéutico, manteniendo niveles por encima del 50% -60%.
En casos de intoxicación aguda, los niveles de colinesterasa sérica se correlacionan estrechamente con los síntomas clínicos. Una estrecha vigilancia de las manifestaciones clínicas guía la repetición oportuna de la dosis.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre atropina y pralidoxima?
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La atropina no actuará sobre la unión neuromuscular y no tiene ningún efecto sobre la parálisis o debilidad muscular, fasciculaciones o temblores; La pralidoxima está destinada a tratar estos síntomas.. Las dosis sistémicas de atropina aumentan ligeramente la presión sistólica y disminuyen la diastólica y pueden producir hipotensión postural significativa.
¿Qué tan rápido actúa la inyección de pralidoxima?
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El tiempo de aparición del cloruro de pralidoxima varía según la vía de administración.Cuando se administra por vía intravenosa, los efectos se pueden observar en cuestión de minutos. La inyección intramuscular tarda un poco más en surtir efecto, generalmente entre 10 y 20 minutos..
¿Por qué no se recomienda la atropina?
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Los niños o adolescentes con enfermedades cardíacas congénitas pueden no ser adecuados para el tratamiento con atropina, debido asu posible influencia en la frecuencia cardíaca. Las gotas para los ojos de atropina podrían tener mayores efectos secundarios en niños o adolescentes que toman medicamentos que tienen un modo de acción similar.
¿Quién no puede tomar atropina?
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La atropina generalmente está contraindicada en pacientes conglaucoma, estenosis pilórica, tirotoxicosis, fiebre, obstrucción del tracto urinario e íleo.
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