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Inyección de entecavir
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Inyección de entecavir

Inyección de entecavir

1.Especificaciones generales (en stock)
(1) Cápsulas
(2) tabletas
(3) Inyección
2.Personalización:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sin marca, solo para investigación científica.
Código Interno:BM-3-052
Entecavir CAS 142217-69-4
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: BLOOM TECH Xi'an Factory
Análisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Soporte tecnológico: Dpto. I+D-4

 

inyección de entecavir(entikawei) es un fármaco antiviral análogo de nucleósido de baja resistencia y alta eficacia, y el producto, como forma de formulación novedosa, proporciona una opción importante para los pacientes que no pueden tomarlo por vía oral o que necesitan un control rápido de la replicación del virus. El efecto inhibidor de entikawei sobre el VHB es 300 veces más fuerte que el de lamivudina y 10 veces más fuerte que el de adefovir, y aún mantiene una alta actividad contra las cepas resistentes a lamivudina.

 

Después de la inyección intravenosa, la inyección ingresa directamente a la circulación sanguínea, evita el efecto de primer paso y la concentración sanguínea alcanza rápidamente el umbral terapéutico, que es adecuado para pacientes con hepatitis B aguda grave o insuficiencia hepática; La biodisponibilidad de la inyección es cercana al 100%, significativamente mayor que la de las preparaciones orales.

 

Produnct Introduction

 

Información adicional del compuesto químico:

Entecavir | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Entecavir COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Certificado de Análisis
nombre compuesto entecavir
Calificación Grado farmacéutico
No. CAS 142217-69-4
Cantidad Personalizado
Estándar de embalaje Personalizado
Fabricante Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi
Lote No. 202601090056
MFG 9 de enero de 2026
EXP 8 de enero de 2029
Estructura

 Entecavir Structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

​​
Artículo Estándar empresarial Resultado del análisis
Apariencia Polvo blanco o casi blanco Conformado
Contenido de agua Menor o igual al 5,0% 0.38%
Pérdida por secado Menor o igual a 1,0% 0.29%
Metales pesados Pb Menor o igual a 0,5 ppm N.D.
Como menor o igual a 0,5 ppm N.D.
Hg Menor o igual a 0,5 ppm N.D.
Cd Menor o igual a 0,5 ppm N.D.
Pureza (HPLC) Mayor o igual a 99,0% 99.80%
impureza única <0.8% 0.43%
Recuento microbiano total Menor o igual a 750 ufc/g 80
E. coli Menor o igual a 2MPN/g N.D.
Salmonela N.D. N.D.
Etanol (por GC) Menor o igual a 5000 ppm 400 ppm
Almacenamiento Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados.

 Entecavir NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fórmula química C12H15N5O3
Masa exacta 277.12
Peso molecular 277.28
m/z 277.12 (100.0%), 278.12 (13.0%), 278.11 (1.8%)
Análisis elemental C, 51.98; H, 5.45; N, 25.26; O, 17.31

Functions-

Mecanismo de acción central

 Entecavir price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

La función central deinyección de entecavires inhibir específicamente la replicación del virus de la hepatitis B (VHB). Presenta una alta focalización y especificidad, lo que interfiere precisamente con el proceso de transcripción inversa del virión de la hepatitis B y bloquea fundamentalmente la proliferación y propagación viral. Su acción farmacológica es altamente selectiva y apenas afecta la síntesis de ADN en células humanas normales, lo que garantiza una seguridad superior y sienta una base sólida para su aplicación a largo plazo en el tratamiento de la hepatitis B crónica.

Después de ingresar al cuerpo humano, las células absorben rápidamente el entikawei y las quinasas intracelulares lo fosforilan gradualmente para formar su metabolito activo, el trifosfato de entikawei (ETV-TP). Este metabolito activo tiene una vida media-intracelular de hasta 15 horas, manteniendo una concentración eficaz del fármaco para ejercer efectos antivirales persistentes, reduciendo la frecuencia de administración, mejorando el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente y apoyando la terapia estandarizada a largo plazo-.

 Entecavir buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Estructuralmente similar al trifosfato de desoxiguanosina (dGTP), el sustrato natural de la transcriptasa inversa del virión de la hepatitis B (ADN polimerasa del VHB), ETV-TP se une preferentemente a la transcriptasa inversa y suprime competitivamente sus tres actividades principales: inhibir la síntesis de cebadores para detener el inicio de la replicación viral, bloquear la síntesis de ADN de cadena negativa-a través de la transcripción inversa de ARNm pregenómico y restringir el ADN-dependiente. síntesis de ADN de cadena-positiva para impedir completamente la replicación del genoma viral. Además, la incorporación de ETV-TP en las hebras de ADN del virión de la hepatitis B naciente termina directamente el alargamiento de la cadena de ADN, previniendo la formación de genomas virales completos, reduciendo drásticamente la carga viral in-vivo, aliviando el daño viral continuo a los hepatocitos y facilitando la reparación de los hepatocitos.

En particular, entikawei exhibe una especificidad extrema contra el virión de la hepatitis B con una afinidad extremadamente baja por las ADN polimerasas celulares humanas, lo que causa una alteración insignificante en la síntesis normal del ADN celular. En comparación con otros agentes antivirales, causa menos daño a la función hematopoyética, la función renal y otros órganos humanos vitales, y posee importantes ventajas de seguridad. Esta propiedad antiviral altamente específica le permite ofrecer una potente eficacia antiviral y al mismo tiempo proteger al máximo las funciones fisiológicas normales, lo que lo convierte en un fármaco antiviral de primera línea para la hepatitis B crónica.

 Entecavir online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Principales efectos terapéuticos

 Entecavir for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

El producto se aplica principalmente para controlar y mejorar la progresión de la hepatitis B crónica. Su objetivo terapéutico principal es suprimir potente y continuamente la replicación del virión de la hepatitis B, mitigar la inflamación y la necrosis hepatocíticas, preservar la función hepática normal, retrasar la progresión a complicaciones graves como la cirrosis hepática y el carcinoma hepatocítico, aliviar los síntomas clínicos, mejorar la calidad de vida de los pacientes y garantizar la supervivencia a largo plazo-de los pacientes, con sus efectos terapéuticos manifestados en cuatro interrelacionados y sinérgicos. aspectos de la siguiente manera:

1. Reducir potentemente la carga viral de la hepatitis B

La carga viral del virión de la hepatitis B es un indicador central que evalúa la gravedad de la enfermedad y la eficacia terapéutica de la hepatitis B crónica. Una carga viral más alta indica una replicación viral más activa, una lesión hepatocítica más grave y riesgos elevados de cirrosis hepática y cáncer de hígado. Entikawei cuenta con una poderosa actividad antiviral y se encuentra entre los agentes clínicos anti-VHB más eficaces. Los datos clínicos verifican que puede disminuir rápida y notablemente los niveles de ADN del virión de la hepatitis B tanto en pacientes-sin tratamiento previo como en pacientes resistentes a lamivudina-.

 Entecavir purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Para los pacientes adultos con enfermedad hepática compensada que reciben terapia inicial con análogos de nucleósidos, la mayoría puede alcanzar niveles indetectables de ADN del virión de la hepatitis B (<50 UI/mL) dentro de las 12 semanas de tratamiento estandarizado. Para los pacientes resistentes a lamivudina-, el ajuste adecuado de la dosis permiteinyección de entecavirpara inhibir eficazmente la replicación viral y reducir constantemente la carga viral, creando condiciones favorables para la recuperación posterior de la función hepática.

2. Mejorar la función hepática y reparar la lesión hepatocelular

Los principales cambios patológicos de la hepatitis B crónica son la inflamación hepatocítica y la necrosis inducidas por el virus-que conducen a una función hepática anormal, que se manifiesta como niveles elevados de alanina transaminasa (ALT), aspartato transaminasa (AST), niveles anormales de bilirrubina y albúmina e incluso insuficiencia hepática en casos graves.

Al suprimir la replicación viral y reducir la estimulación viral en los hepatocitos, alivia fundamentalmente la inflamación hepatocelular y crea un entorno favorable para la reparación de los hepatocitos dañados. La evidencia clínica masiva demuestra que, junto con la disminución de la carga viral, los marcadores de lesión hepática, incluidos ALT y AST, regresan gradualmente a la normalidad, y los indicadores que reflejan la síntesis hepática y la función metabólica mejoran significativamente. Retrasa eficazmente la progresión de la fibrosis hepática, mantiene la función hepática completa y previene un mayor deterioro de la función hepática.

 Entecavir viral replication | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir other critical complications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Para los pacientes con hepatitis B crónica descompensada acompañada de daño hepático grave y múltiples complicaciones, entikawei puede inhibir constantemente la replicación viral, aliviar la inflamación hepática, reducir la incidencia de encefalopatía hepática, síndrome hepatorrenal, ascitis y otras complicaciones críticas, estabilizar afecciones graves, elevar la tasa de supervivencia a corto-plazo, ganar tiempo para un tratamiento integral y apoyar la recuperación gradual de la función hepar.

3. Retraso de la progresión de la fibrosis hepática, la cirrosis hepática y el carcinoma hepatocítico

La hepatitis B crónica no controlada conduce a daño hepatocítico persistente, fibrosis hepática progresiva y eventualmente cirrosis hepática, que puede convertirse en carcinoma hepatocítico primario, una de las principales causas fatales para los pacientes con hepatitis B. La potente supresión viral-a largo plazo mediante el producto puede ralentizar eficazmente la progresión de la fibrosis hepática, lograr una mejora histológica obvia y revertir la fibrosis hepática leve en pacientes en etapa temprana-.

 Entecavir Delay Progression Of Hepatitic Fibrosis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Entecavir long-term entikawei treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Los estudios de seguimiento clínico-a largo plazo-confirman que el tratamiento estandarizado-entikawei a largo plazo reduce significativamente la incidencia de cirrosis hepática y carcinoma hepatocítico en comparación con pacientes no tratados. Reduce notablemente los riesgos de progresión de la enfermedad y prolonga el tiempo de supervivencia para poblaciones de alto-riesgo con carga viral alta, función hepática anormal recurrente y antecedentes familiares de cirrosis hepática. Además, para los receptores de trasplantes de hígado relacionados con la hepatitis B-, el producto inhibe eficientemente la recurrencia del virión de la hepatitis B después de la operación, estabiliza la función hepática del injerto, mejora la tasa de éxito del trasplante de hígado y garantiza la supervivencia posoperatoria a largo plazo.

4. Aliviar los síntomas clínicos y mejorar la calidad de vida

Los pacientes con hepatitis B crónica suelen sufrir fatiga, falta de apetito, náuseas, distensión abdominal y dolor sordo en el cuadrante superior derecho, que están estrechamente relacionados con la disfunción hepática inducida por el virus-y perturban gravemente la vida diaria, el trabajo y el estado mental. Al suprimir la replicación viral y restaurar la función hepática,inyección de entecavirAlivia eficazmente las molestias anteriores. Durante el tratamiento, los pacientes recuperan gradualmente la fuerza física y el apetito, aliviando o eliminando las molestias gastrointestinales y hepáticas, mejorando así en gran medida la calidad de vida, ayudando a los pacientes a reanudar el trabajo normal y las actividades diarias y aliviando las cargas físicas y mentales causadas por la enfermedad.

 Entecavir Alleviate Clinical Symptoms | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Discovering History

 
 

La investigación y el desarrollo de entikawei comenzaron en la década de 1990, liderados por Bristol-Myers Squibb Company. Inicialmente, se desarrolló como candidato a fármaco contra el virus del herpes simple en lugar de como agente terapéutico contra la hepatitis B. El equipo de I+D se centró en la optimización estructural de compuestos antivirales de nucleósidos para detectar fármacos antivirales de molécula pequeña- de amplio-espectro y alta-eficiencia.

 

En la detección de la actividad de varios análogos de nucleósidos carbocíclicos, se descubrió que el compuesto solo ejercía un efecto inhibidor moderado sobre el virus del herpes, no cumplía con los estándares de aplicación clínica y carecía de valor de desarrollo para el tratamiento del herpes.

 

Experimentos posteriores de detección de antivirales de amplio espectro- hicieron un descubrimiento innovador de que este compuesto poseía una actividad inhibidora extremadamente específica y potente contra el virión de la hepatitis B, superando con creces a los fármacos anti-VHB convencionales en ese momento.

 

Los experimentos celulares in vitro también confirmaron su baja citotoxicidad y su destacado perfil de seguridad. A partir de este hallazgo clave, el equipo de I+D ajustó rápidamente la orientación de la investigación y lo posicionó oficialmente como un nuevo fármaco anti-VHB, llevando a cabo optimización estructural sistemática, verificación farmacológica y pruebas farmacodinámicas.

 

En 1997, se finalizó la estructura química central del entikawei y se completaron los estudios básicos de farmacología y toxicología, tras lo cual entró en ensayos clínicos.

 

Después de años de verificación en ensayos clínicos de fase I, II y III, se validaron plenamente sus ventajas, incluida una fuerte potencia antiviral, baja resistencia a los medicamentos y alta seguridad.

 

En 2005, la FDA de EE. UU. aprobó oficialmente la comercialización de entikawei y ese mismo año se lanzó al mercado chino. Como el primer fármaco anti-VHB de nueva-generación-de primera línea del mundo con alta eficacia y baja resistencia a los medicamentos, revolucionó por completo el patrón de tratamiento clínico de la hepatitis B crónica.

Manufacturing Information-

 
 

Químicamente, entikawei es un análogo de nucleósido de guanosina carbocíclico que consta de un anillo carbocíclico quiral de cinco-miembros y una base de guanina. Los centros quirales dentro de su estructura son críticos para la actividad biológica, por lo que los principales desafíos de la síntesis radican en el control preciso de la configuración quiral, la eliminación de impurezas y la mejora del rendimiento.

 

La ruta sintética de la investigación original presentaba procedimientos engorrosos y altos costos de producción, mientras que los equipos de investigación nacionales posteriores optimizaron el proceso para lograr una producción industrial eficiente.

 

La síntesis original adopta derivados de ciclopentadieno como materiales de partida para construir el esqueleto carbocíclico central de cinco-miembros mediante reacciones de hidrólisis, ciclación y adición de múltiples-pasos. Los intermedios de configuración activa única se obtienen mediante resolución quiral, seguida de una reacción de condensación con el núcleo principal de guanina para preparar entikawei crudo.

 

Las técnicas tradicionales están restringidas por la baja eficiencia de la resolución quiral, el exceso de subproductos-y la dificultad en el control de la pureza, lo que limita la producción a gran-escala.

 

Investigadores nacionales desarrollaron de manera innovadora una tecnología de síntesis direccional quiral que abandona los métodos de resolución tradicionales. Al regular la temperatura de la reacción, la proporción del catalizador y el sistema de disolventes, los intermedios quirales objetivo se sintetizan directamente y de forma direccional para reducir la generación de isómeros no válidos y un menor contenido de impurezas de la fuente.

 

El proceso sintético optimizado incluye principalmente tres pasos principales: construir esqueletos carbocíclicos quirales de alta-pureza mediante ciclación catalítica asimétrica para garantizar la configuración activa del fármaco; implementar protección y modificación de los grupos hidroxilo de las cadenas laterales carbocíclicas para evitar reacciones secundarias durante la condensación; realizar una condensación nucleofílica con base de guanina, seguida de desprotección, refinación y purificación por recristalización para obtener medicamentos entikawei a granel de alta-pureza.

 

Este proceso optimizado simplifica enormemente los pasos de reacción, aumenta la tasa de utilización de la materia prima y la pureza del producto, resuelve las dificultades de control de impurezas en las técnicas de investigación originales, supera las barreras de las patentes originales y logra una producción en masa a gran-escala nacional, proporcionando suficiente apoyo de materia prima para la popularización clínica de la inyección de entikawei.

Preguntas frecuentes
 
 

¿Para qué se utiliza?

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Entikawei se utiliza para tratar la infección hepática causada por el virus de la hepatitis B. Pertenece a la familia de medicamentos llamados antivirales. Los antivirales se utilizan para tratar infecciones causadas por virus. Este medicamento no curará el virus de la hepatitis B, pero evitará que se reproduzca y cause más daño hepático.

¿Cuánto tiempo tomarlo para la hepatitis B?

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La duración del tratamiento será a largo plazo-en la mayoría de los pacientes hasta que se produzca una pérdida del antígeno de superficie (tenga en cuenta que la pérdida del antígeno de superficie se produce en menos del 10 % de los pacientes). Por lo tanto, es probable que siga tomando entecavir de por vida o hasta que haya otros tratamientos disponibles.

 

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