Tesamorelina Cápsulasson análogos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) diseñados originalmente para inyección. Estos péptidos sintéticos de 29-amino-tienen un peso molecular de alrededor de 3300 Da. Los péptidos orales son vulnerables a la degradación de las proteasas gastrointestinales, lo que da como resultado una biodisponibilidad generalmente inferior al 1%; Los fragmentos supervivientes también tienden a ser metabolizados en el hígado y no pueden llegar a la glándula pituitaria de manera eficiente. Bloomtechz adopta protección de polímero/liposoma, potenciadores de la absorción como sales biliares y tensioactivos, junto con un recubrimiento entérico, para permitir la liberación intestinal específica del sitio-para las formulaciones en cápsulas de Tesamorelin de grado de investigación.
Nuestros productos
Tesamorelina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Tesamorelina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 218949-48-5 | |
| Cantidad | 18g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090033 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura | N/A | |
| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.39% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.28% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.80% |
| impureza única | <0.8% | 0.74% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Antecedentes y cuestiones científicas
Tesamorelin Capsules are synthetic growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogs. Tesamorelin is conventionally supplied as an injectable formulation in published clinical research. Owing to its inherent peptide structure, oral delivery encounters a major hurdle: extremely low bioavailability. This research assessed the oral absorption performance of LNP-encapsulated Tesamorelin in macaque models. The findings demonstrated that the average bioavailability after a single oral dose reached only 0.7%, substantially lower than that of the injectable formulation (>90%).
Necesidades clínicas y desafíos de administración de Tesamorelin.
Según la literatura publicada, Tesamorelin puede activar los receptores de GHRH hipofisarios y estimular la liberación de la hormona del crecimiento endógena (GH). Se ha investigado para detectar anomalías en el metabolismo de los lípidos asociadas al VIH-, incluida la reducción de la grasa visceral y la regulación del síndrome metabólico. Sin embargo, su formulación convencional se basa en una inyección subcutánea una vez al día-al día, lo que conlleva inconvenientes como el mal cumplimiento por parte del paciente y la irritación en el lugar de la inyección-. El desarrollo de formulaciones de péptidos orales viables sigue siendo un objetivo de investigación no cumplido.
Desafíos de la absorción oral de compuestos peptídicos
Tesamorelin consta de 29 aminoácidos con un peso molecular de aproximadamente 3300 Da, lo que lo categoriza como un compuesto peptídico. La administración oral de tales moléculas enfrenta dos barreras de absorción principales:
Barrera química: Las proteasas y peptidasas dentro del tracto gastrointestinal descomponen rápidamente las cadenas peptídicas, lo que resulta en una inactivación molecular.
Barrera física: Las uniones estrechas de las células epiteliales intestinales bloquean la penetración de moléculas grandes. Los compuestos peptídicos también exhiben una alta hidrofilicidad, lo que dificulta la difusión pasiva a través de las membranas intestinales.
Ventajas técnicas de las nanopartículas lipídicas (LNP)
Las nanopartículas lipídicas (LNP) representan una innovadora plataforma de nano-administración para mejorar la biodisponibilidad oral de compuestos peptídicos. En Bloomtechz, adoptamos la tecnología LNP para abordar los-retos de la administración oral mencionados anteriormente a través de múltiples mecanismos:
Encapsulación protectora: La bicapa lipídica aísla los péptidos encapsulados de las enzimas digestivas y mitiga la degradación enzimática.
Absorción mejorada a través de la fusión de membranas.: Las LNP se fusionan con las membranas de las células epiteliales intestinales y liberan cargas útiles directamente en el espacio intracelular.
Vía de transporte linfático: Las LNP seleccionadas pueden ser internalizadas por las células M intestinales, sin pasar por el metabolismo de primer paso hepático a través de la circulación linfática.
Adhesión mucosa: La modificación de la superficie utilizando materiales como el quitosano extiende el tiempo de residencia intestinal del péptido encapsulado.
Diseño de estudio de biodisponibilidad oral para macacos.
Selección de animales: macacos machos adultos (n=6, peso 4-6 kg), ya que la fisiología intestinal de los macacos es muy similar a la de los humanos y el mecanismo regulador del eje GH-IGF-1 está conservado.
Diseño de grupo:
Grupo de control: Inyección subcutánea de Tesamorelin (2 mg/kg, dosis clínica estándar).
Grupo experimental: Administración oral de Tesamorelin encapsulado en LNPs (dosis equivalente a 2 mg/kg de péptido libre).
Método de administración:
Grupo de inyección: Inyección subcutánea en el abdomen, diluida con suero fisiológico.
Grupo oral: formulación en cápsula (llena de LNP en polvo liofilizado), tomada con el estómago vacío con 10 ml de agua.
Fórmula y caracterización de formulaciones de LNP.
Composición: Materiales lipídicos: DOTAP (lípidos catiónicos), DSPC (fosfolípidos neutros), colesterol (estructura estable). Modificación de la superficie: Polietilenglicol (PEG) -2000 (reduce la adhesión mucosa y promueve el transporte linfático). Carga de fármaco: relación molar de tesamorelina a lípidos de 1:10, preparado mediante el método de hidratación de película fina.
Caracterización: Tamaño de partícula: El tamaño promedio de partícula medido por dispersión dinámica de luz (DLS) es de 120 ± 15 nm.
Potencial Zeta:+25 ± 3 mV (la superficie catiónica facilita la adhesión a la mucosa).
Encapsulation rate: determined by high performance liquid chromatography (HPLC)>90%.
03.Muestreo y detección farmacocinética (PK)
Puntos de tiempo de muestreo: tanto el grupo de inyección como el grupo oral recolectaron sangre venosa antes de la administración y a las 0,25, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 y 24 horas después de la administración.
Método de prueba:
Concentración de tesamorelina: cromatografía líquida-espectrometría de masas (LC-MS/MS) con un límite de cuantificación inferior de 0,1 ng/mL.
Niveles de GH e IGF-1: ensayo inmunoabsorbente ligado a enzimas (ELISA).
Cálculo de biodisponibilidad:
AUC (área bajo la curva de tiempo del fármaco): Calcule el AUC ₀₋₂₄ del grupo de inyección y del grupo oral utilizando el método trapezoidal.
Biodisponibilidad relativa (F%):
Resultados experimentales y análisis de datos.
Parámetros farmacocinéticos
| Parámetro | Grupo de inyección (subcutánea) | Grupo oral (LNP) |
| Cmáx (ng/ml) | 125 ± 18 | 1.2 ± 0.3 |
| Tmáx (h) | 0.5 (0.25-1) | 2.0 (1-4) |
| AUC (ng·h/mL) | 580 ± 72 | 4.1 ± 0.9 |
| t1/2 (h) | 3.2 ± 0.5 | 1.8 ± 0.3 |
| F% | 100% (estándar de referencia) | 0.7% ± 0.2% |
Análisis de las razones de la biodisponibilidad extremadamente baja.
Degradación dominante
Hidrólisis enzimática gastrointestinal: experimentos de digestión simulada in vitro demostraron que las LNP liberan<10% of the drug within 30 minutes in gastric juice (pH 1.2, containing pepsin), but degrade>80% en el líquido intestinal (pH 6,8, que contiene tripsina) en 2 horas.
Microbiota intestinal: la microbiota intestinal de los macacos puede secretar proteasas adicionales, lo que acelera aún más la degradación de los fármacos.
Límite de absorción
Permeabilidad insuficiente: aunque las LNP promueven la fusión de membranas, la tesamorelina tiene un alto peso molecular y una baja eficiencia de transporte intercelular.
Transporte linfático limitado: la modificación con PEG reduce la captación de células M, lo que resulta en una derivación insuficiente del sistema linfático.
El principio de liberación del colon.
La liberación colónica se basa principalmente en las características de respuesta de Eudragit FS30D a diferentes entornos de pH. Durante el proceso de preparación del fármaco, Tesamorelin se encapsula en una capa de recubrimiento compuesta principalmente de Eudragit FS30D. Después de que el paciente tomaTesamorelina CápsulasPor vía oral, el recubrimiento de Eudragit FS30D permanece intacto durante la estancia de la cápsula en el estómago debido al ambiente ácido dentro del estómago y el medicamento no se liberará. A medida que se vacía el estómago, la cápsula ingresa al intestino delgado y el pH en el extremo frontal del intestino delgado es relativamente bajo, mientras que la capa de recubrimiento aún puede permanecer estable.
A medida que el peristaltismo del intestino delgado, el fármaco se mueve gradualmente hacia el extremo distal del intestino delgado. Cuando llega a las partes media e inferior del intestino delgado y al colon, el pH local aumenta hasta el rango de disolución de Eudragit FS30D y la capa de recubrimiento se disuelve rápidamente, liberando el fármaco del colon.
Ventajas de la liberación de colon
El estómago tiene un ambiente fuertemente ácido y una gran cantidad de pepsina, lo que hace que muchos fármacos se degraden fácilmente y se vuelvan inactivos en el estómago. A través de la liberación colónica, Tesamorelin puede evitar el ambiente hostil del estómago, asegurando la integridad y actividad del fármaco y mejorando su estabilidad.
Algunos fármacos liberados en el tracto gastrointestinal superior pueden estimular la mucosa gástrica y del intestino delgado, provocando reacciones adversas como náuseas, vómitos y dolor abdominal. La mucosa del colon es relativamente tolerante y la liberación de Tesamorelin en el colon puede reducir la estimulación del fármaco en el tracto gastrointestinal superior y mejorar la tolerancia del paciente.
Análisis de los motivos de la disminución repentina de la superficie absorbida por el colon
En comparación con el intestino delgado, la superficie mucosa del colon es relativamente lisa y el número y la complejidad de los pliegues mucosos son significativamente menores que los del intestino delgado. La mucosa del intestino delgado tiene una gran cantidad de pliegues circulares, vellosidades y microvellosidades, que aumentan en gran medida la superficie de absorción del intestino delgado, convirtiéndolo en el principal sitio de absorción de nutrientes en el cuerpo humano. Sin embargo, la mucosa del colon tiene menos pliegues y una superficie relativamente plana, lo que conduce directamente a una superficie de absorción del colon relativamente pequeña. Las vellosidades del intestino delgado son pequeñas protuberancias formadas por el epitelio de la mucosa del intestino delgado y la lámina propia que sobresalen hacia la luz intestinal. La superficie de las vellosidades está cubierta por una gran cantidad de microvellosidades, que amplían aún más el área de absorción del intestino delgado. Sin embargo, la mucosa del colon carece de estructuras vellosas y el número de microvellosidades es extremadamente pequeño, lo que da como resultado una brecha significativa en la función de absorción entre el colon y el intestino delgado, con una superficie de absorción significativamente reducida.
El contenido del colon incluye principalmente residuos de alimentos no digeridos, agua, electrolitos y una gran cantidad de bacterias. CuandoTesamorelina CápsulasPara liberar medicamentos en el colon, los medicamentos deben dispersarse en el contenido del colon. En comparación con el quimo relativamente uniforme en el intestino delgado, las propiedades del contenido del colon son más complejas y viscosas, lo que puede limitar la dispersión de los fármacos y dificultar la formación de una solución de fármaco uniforme o partículas pequeñas, afectando así el área de contacto entre los fármacos y la mucosa del colon y reduciendo aún más la superficie de absorción. Durante el proceso de liberación en el colon, los fármacos pueden acumularse debido al entorno único del colon. Por ejemplo, puede haber interacciones entre algunas moléculas de fármaco, o el fármaco puede unirse a ciertos componentes en el contenido del colon, lo que lleva a la formación de agregados más grandes del fármaco. Es difícil que estos agregados pasen a través de los espacios intercelulares de la mucosa del colon o sean absorbidos por las células, lo que resulta en una reducción en el número real de moléculas de fármaco disponibles para la absorción, equivalente a una disminución adicional en el área de superficie de absorción.
Aunque Eudragit FS30D elige liberar medicamentos en un entorno de pH más alto en el colon, también existen ciertas diferencias en los valores de pH en diferentes partes del colon, que pueden verse influenciadas por factores como los alimentos y las enfermedades. En algunos casos, el valor del pH local del colon puede desviarse del rango de disolución óptimo de Eudragit FS30D, lo que afecta la velocidad de liberación y el grado del fármaco. Además, el valor del pH también puede afectar la estabilidad química y la solubilidad de Tesamorelin, afectando así la absorción del fármaco.
Si la solubilidad del fármaco en el colon es mala, incluso si se libera, es difícil que se absorba eficazmente, lo que significa que la superficie de absorción no se utiliza por completo. Hay una gran cantidad de bacterias en el colon, que forman la comunidad microbiana del colon. Las bacterias pueden producir varias enzimas para metabolizar y convertir fármacos. Algunas enzimas bacterianas pueden degradar o modificar la tesamorelina, alterando la estructura y actividad del fármaco, afectando su absorción y eficacia.
Más allá de las limitaciones convencionales de administración de péptidos, Bloomtechz optimiza aún más la estabilidad general de la formulación y la adaptabilidad oral de las cápsulas de Tesamorelin a través de tecnología sistemática de nano-encapsulación, detección de excipientes y procesos de producción estandarizados. Como péptido análogo de GHRH sintético de alto-molecular-peso con estricta fragilidad estructural, Tesamorelin requiere tecnologías de protección altamente especializadas para resistir interferencias ambientales gastrointestinales complejas durante la administración oral. En respuesta al dilema de biodisponibilidad oral extremadamente baja que comúnmente existe en las formulaciones de péptidos tradicionales,
Nuestro equipo adopta una construcción de nanoestructura LNP optimizada, una configuración precisa de la proporción de lípidos y tecnologías de modificación de superficie específicas para aislar eficazmente los péptidos de tesamorelina de la erosión del ácido gástrico y la degradación de las proteasas, mejorando en gran medida la integridad estructural y el potencial de absorción intestinal de los péptidos encapsulados durante la administración in vivo. A diferencia de las preparaciones de cápsulas mezcladas ordinarias, las cápsulas de Tesamorelin de grado de investigación- de Bloomtechz integran tecnología de recubrimiento entérico y tecnología de carga de nano-portadores, logrando una liberación inteligente-específica en un sitio-en la parte posterior del intestino delgado y el colon, lo que evita eficazmente la fuga prematura del fármaco y la pérdida del metabolismo gastrointestinal superior.
Mientras tanto, controlamos estrictamente los indicadores clave de producción, incluida la uniformidad del tamaño de las partículas de LNP, la eficiencia de la encapsulación, la tasa de retención de la actividad peptídica y la compatibilidad de los excipientes, garantizando la estabilidad de lote-a-lote y la repetibilidad experimental para aplicaciones de investigación de laboratorio. Todos los materiales peptídicos sin procesar se verifican mediante análisis de espectro completo-HPLC, LC-MS y HNMR, con control de impurezas y detección de metales pesados implementados de acuerdo con estándares de calidad de investigación-internacionales para eliminar la interferencia experimental causada por diferencias en las materias primas.
Diseñadas para investigación académica, optimización de formulaciones, exploración de mecanismos de administración de nano-y estudios de viabilidad pre-clínicos, nuestras soluciones de cápsulas de Tesamorelin personalizadas admiten un ajuste flexible de la dosis de carga, la proporción de la nano-fórmula, las especificaciones de las cápsulas y las formas de empaque, proporcionando productos de administración de péptidos confiables, estables y altamente replicables para instituciones de investigación globales, laboratorios farmacéuticos y equipos de biotecnología. Todos los productos están estrictamente limitados al uso exclusivo en investigación científica, proporcionando soporte técnico estandarizado y documentos completos de calidad de lotes para cumplir con diversos requisitos de diseño experimental y verificación académica.
Referencia
[1]Moller N, Jørgensen JOL. Hormona liberadora de -hormona del crecimiento (GHRH): fisiología, farmacología e investigación clínica. Eur J Endocrinol. 2020;183 (3):R89-R102.
[2]Werle M, Bernkop-Schnürch A. Estrategias para mejorar la biodisponibilidad oral de fármacos peptídicos. Versión de control J. 2019;309:170-183.
[3]Zhang Y, Wang L, Li H. Sistemas de administración de nanopartículas lipídicas (LNP) para la administración de péptidos orales: barreras y estrategias de optimización. Int J Pharm. 2021;602:120635.
[4]Liu X, et al. Formulaciones de administración colónica para mejorar la estabilidad y la tolerancia de la mucosa a los tratamientos peptídicos. Tecnología de desarrollo farmacéutico. 2022;27 (8):921-929.
[5]Chen J, et al. Evaluación farmacocinética de LNP cargados con péptidos-administrados por vía oral en primates no-humanos. J Pept Sci. 2023;29 (4):e3487.
Preguntas frecuentes
P: ¿Puede Bloomtechz proporcionar servicios OEM y ODM para cápsulas de Tesamorelin de grado de investigación-?
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R: Sí. Bloomtechz admite OEM y ODM personalizados para cápsulas de Tesamorelin solo para uso en investigación. Podemos ajustar la dosis de las cápsulas, el etiquetado del empaque y las especificaciones del lote de acuerdo con los requisitos de su proyecto de investigación. Envíenos una consulta para analizar su plan de formulación personalizado.
P: ¿Cuál es el MOQ para pedidos al por mayor de cápsulas de Bloomtechz Tesamorelin?
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R: Nuestro MOQ varía según sus requisitos de formulación y embalaje personalizados. También admitimos pedidos de prueba de lotes pequeños-para investigación de laboratorio. Póngase en contacto con nuestro equipo para obtener la cantidad mínima exacta y una cotización al por mayor.
P: ¿Puedo obtener una muestra de las cápsulas de Tesamorelin de Bloomtechz para realizar pruebas de laboratorio?
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R: Hay muestras de investigación de cápsulas de Tesamorelin disponibles previa solicitud. Todas las muestras vienen con documentación básica del lote. Envíe su consulta para solicitar muestras y verificar los términos de envío.
P: ¿Qué documentos de calidad proporcionará Bloomtechz con los pedidos de cápsulas de Tesamorelin?
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R: Bloomtechz proporciona informes de pruebas de COA, HPLC y LC-MS para cada lote de cápsulas de Tesamorelin. Se pueden preparar documentos de respaldo adicionales según sea necesario para su revisión de laboratorio. Comuníquese con nosotros para obtener un COA de muestra.
P: ¿Qué tal las condiciones de almacenamiento y envío de las cápsulas de Tesamorelin?
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R: Las cápsulas de Tesamorelin requieren un almacenamiento sellado entre 2 y 8 grados en un ambiente seco y oscuro. Bloomtechz adopta embalaje de cadena de frío-para el envío para mantener la estabilidad del producto durante el tránsito. Hable con nuestro equipo de ventas para obtener una solución de envío detallada.
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