Cápsula de liraglúdicaes un análogo acilado de glucagón humano como péptido humano -1 (GLP -1) . Los cambios en la estructura molecular incluyen principalmente los siguientes dos puntos: Primero, el 34 ácido de la cadena 34 ácido de la cadena natural se agrega ácido natural. Lisina . Este cambio molecular no solo conserva y prolonga el tiempo de unión entre los productos de acilación y las proteínas, sino que también supera significativamente la desventaja de la degradación de GLP .
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
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Liraglutide +. coa
Acción farmacológica
Cápsula de liraglúdicaes un glucagón humano acilado como péptido -1 (GLP -1) agonista del receptor, con el 97% de su secuencia de aminoácidos homóloga a GLP humano endógeno -1 (7-37}) . GLP -1 (}} (}} (}}}}}}}} del 20% de todo el GLP endógeno -1} en la sangre . similar a glp -1 ({{{127-37}}} ({{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ celdas beta .
Cuando aumenta la concentración de glucosa, liraglutde puede aumentar el monofosfato de adenosina cíclica intracelular (CAMP), lo que lleva a la liberación de insulina . cuando la concentración de glucosa en la sangre disminuye y tiende a ser normal, la secreción de insulina disminuye .} La -liraglutde también puede reducir la secreción de glucage en una secreción de glucosa en una glucosa {2.}}}} El mecanismo de disminución de los niveles de azúcar en la sangre también implica el vaciado gástrico tardío .
GLP -1 es un regulador fisiológico de la ingesta de apetito y calorías, y los receptores GLP -1 están presentes en múltiples regiones del cerebro involucrados en el regulación del apetito . en los experimentos de animales, la administración periférica de Liraglutde resultó en la presencia de la presencia de Liraglutde en el cerebro específico. Hipotálamo . Aunque liraglutde activa las neuronas en las regiones cerebrales que se sabe que regulan el apetito, no se ha encontrado que una región cerebral específica media el efecto de liraglutde en el apetito en ratas .
Efectos farmacodinámicos
El efecto de liraglutde dura 24 horas y puede mejorar el control de la glucosa en la sangre al reducir el ayuno y la glucosa en sangre posprandial en pacientes con diabetes tipo 2 .
En pacientes con diabetes tipo 2, una sola administración de rilutida puede observar que la tasa de secreción de insulina aumenta de una manera dependiente de la concentración de glucosa (Figura 4) .
Fig. . 4 tasa de secreción de insulina promedio (ISR) y concentración de glucosa durante la infusión de glucosa paso a paso en pacientes con diabetes tipo 2 (N =10) después de recibir 7 . 5 ug/kg (aproximadamente 0.7 mg) de lilalutida o placo durante un momento único.
Interacciones de drogas
Los estudios in vitro han confirmado que la probabilidad de interacciones farmacocinéticas entrecápsula de liraglúdicay otras sustancias activas relacionadas con el citocromo P450 y la unión de la proteína plasmática son extremadamente bajas . retraso leve en el vaciado gástrico causado por liraglutde puede afectar la absorción de otros medicamentos tomados oralmente al mismo tiempo . El estudio de interacción no mostró ningún retraso clínicamente relevante en la absorción de medicamentos en la absorción de medicamentos ., por lo tanto, no se ajusta la necesidad de la absorción de medicamentos clínicamente relevantes en el fármaco ., no se ajusta la absorción de fármaco clínicamente relevante {{}} dosis .
1. warfarina y otros derivados de cumarina
La posibilidad de interacciones clínicamente significativas entre liraglutde e ingredientes activos con poca solubilidad o índices terapéuticos estrechos (como la warfarina) no se puede descartar . Los pacientes que reciben warfarina u otro tratamiento de derivados de comarina se recomiendan que se sometan a un tratamiento más frecuente (relación normalizada internacional) después de comenzar con este producto {{1 1 {1 {1 {1} {1}
2. paracetamol
Liraglutde no altera la exposición general después de una dosis única de 1000 mg de paracetamol . La concentración máxima (cmax) de paracetamol disminuyó en un 31%, mientras que el tiempo mediano para el pico (tmax) se retrasó en 15 minutos . cuando se usa en combinación con paracetamol, no se requiere un ajuste de dosaje, no se requiere un ajuste de dosaje.}}}}
3. atorvastatin
La liraglutida no produjo cambios clínicamente significativos en la exposición general después de una dosis única de 40 mg de atorvastatina . Por lo tanto, no hay necesidad de ajustar la dosis cuando la atorvastatina se usa en combinación con este producto .} bajo la acción de Liraglutde, la concentración máxima (cmax) de atorvastatin disminuyó por 3888.timent, mediante 388 88,, por 3888,, por 3888, la mediana, la mediana, la concentración de la mediación, por la mediación, la concentración de la mediación de la mediación, por la mediación de la mediación, por el medio de la mediación, por el medio de la mediación, mientras la mediana, la concentración de la mediación, la concentración) de la mediación de la mediación, la concentración de la mediación, la concentración de la mediación de Atorvastatin. Peak (tmax) se extendió de 1 hora a 3 horas .
4. grisomicina
Liraglutde no altera la exposición general después de una sola administración de 500 mg de giberellina . La concentración máxima (cmax) de oxiTetraciclina aumentó en un 37%, mientras que el tiempo promedio de pico (Tmax) permaneció sin cambios . La combinación de oxiTetraciciclina y otra medición baja y alta PERMITILIDAD y ALTA PERMECTIVE Y SUTMACIÓN DEL PERMITIDAD EN no requiere ajuste de dosificación .
5. digoxin
Una dosis única de digoxina de 1 mg combinada con liraglutde puede reducir el área bajo la curva (AUC) de digoxina en un 16% y Cmax en un 31% . Tmax se ha extendido de 1 hora a 1 . 5 horas . Basado en los resultados anteriores, no hay necesidad de ajustar el diosage de la digoxina.
6. lisinopril
Una dosis única de 20 mg de lisinopril combinada con liraglutde puede reducir el área bajo la curva (auc) de lisinopril en un 15%y 16%, y la concentración máxima (cmax) en 27%, respectivamente, . el tmax mediano para alcanzar la concentración de LisinoPril de las 6 horas a 8 horas a 8 horas a 8 horas {7} basadas en la concentración máxima de la siguiente concentración de las siguientes, se extendió por encima de la concentración de las más de 6 horas a 8 horas a 8 horas a 8 horas {7} {7}. no es necesario ajustar la dosis de lisinopril .
9. Taboos de compatibilidad
Las sustancias agregadas a este producto pueden causar la degradación de liraglutde . sin realizar estudios de contraindicación de compatibilidad, este producto no debe mezclarse con otros medicamentos .
7. píldoras anticonceptivas orales
Después de una sola administración de una píldora anticonceptiva oral, liraglutde redujo las concentraciones máximas (cmax) de etinilestradiol y levonorgestrel en un 12% y 13%, respectivamente . liraglutde extendió el tiempo pico (tmax) de ambos componentes por 1.} 5 horas {5. Exposición a etinilestradiol o levonorgestrel . Por lo tanto, no se espera que la combinación de liraglutde afecte la efectividad anticonceptiva de los anticonceptivos orales.
8. dexmedetomidine insulina
En pacientes con diabetes tipo 2, se inyectaron 0 . 5u/kg de insulina detemir (dosis única) y linaglutida de 1.8 mg (estado estacionario) por vía subcutánea, y no se observó interacción farmacocinética entre la linaglutida e insulina detemir.
Breve historia del listado
Lilalutida, desarrollada por Danmino y Nordisk, fue aprobada para figurar en la Unión Europea y los Estados Unidos en julio de 2009 y enero de 2010, respectivamente, y en China en 2011. fue aprobado por la Administración Estatal de Alimentos y Drogas para el tratamiento de la diabetes tipo 2 de adultos .}
El 4 de diciembre de 2020, la Liraglutde aprobó la FDA de los Estados Unidos para el tratamiento de la obesidad en adolescentes de 12 a 17 años con un peso corporal de 60 kg o más o un IMC mayor que o igual a 30 kg · m -2. puede usarse como un fármaco adyuvante para dietas bajas en calorías y aumentar el ejercicio {}}}}}}}
El 30 de marzo de 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd ., una subsidiaria de propiedad total de China Oriental Pharmaceutical, recibió el certificado de registro de medicamentos aprobado y emitido por la administración estatal de medicamentos (NMPA) . la aplicación de la licencia de marketing aprobada y emitida por la administración de medicamentos estatal (nmpa) Para que los pacientes con diabetes tipo 2 adultos controlen el azúcar en la sangre se aprobaron . (número de aprobación del medicamento: aprobación de la administración de productos médicos nacionales no . S20233109, National Medical Administration Administration No . S20233110), nombre del producto: LIRUPINE ®, Especificación: 3ML: 18 mg (pre -relleno de lesiones llenas de lesiones llenas llenas); 3ml: 18mg (Pen Core) .
On July 12, 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd. received the "Drug Registration Certificate" approved by the National Medical Products Administration (NMPA), and the application for marketing authorization of Liraglutde Injection for obesity or overweight indications was approved. (Drug approval Número: National Medical Products Administration Aprobe . S20233109, National Medical Products Administration AprobeS No . S20233110), Nombre del producto: Lirupine ®, Especificación: 3ml: 18mg (Pen Pen de inyección previamente llena); 3 ml: 18 mg (núcleo de lápiz)
Desafíos y perspectivas del desarrollo de la formulación de cápsulas
Desafíos de desarrollo
Tecnología de la formulación: el desarrollo de las formulaciones de Liraglutde requiere resolver el problema de la liberación estable y la absorción de medicamentos en el tracto gastrointestinal . técnicas de formulación especiales como el recubrimiento entérico y la tecnología de la bomba osmótica para garantizar la estabilidad y la bioaviabilidad del tracto gastrointestinal .}}}}}}
Ensayos clínicos: se requieren nuevos ensayos clínicos para validar la eficacia, la seguridad y la tolerabilidad de las formulaciones de cápsulas . Los ensayos clínicos deben incluir diferentes dosis, diferentes regímenes de dosificación y estudios de seguridad a largo plazo .
Competencia del mercado: Actualmente, el mercado de la inyección de Liraglutde es relativamente madura, y las formulaciones de cápsulas deben enfrentar la competencia de las inyecciones . Necesitamos ganar cuota de mercado a través de estrategias de diferenciación como conveniencia de medicamentos, cumplimiento del paciente, etc. .}}
Perspectivas de desarrollo
Conveniente de medicamentos: las formulaciones de cápsulas son más convenientes para administrar en comparación con las inyecciones, lo que puede mejorar el cumplimiento del paciente . para los pacientes que tienen miedo o inconveniencia con las inyecciones, las formulaciones de cápsulas pueden ser una mejor opción .
Demanda del mercado: con el creciente número de pacientes con diabetes tipo 2 y obesidad, la demanda de nuevas hipoglucemias y de peso que reduce los medicamentos también está creciendo . si la formulación de liraglutde se desarrolla con éxito, satisfará la demanda del mercado de nuevos medicamentos hipoglucémicos y de pérdida de peso {}}}}}}
Apoyo a la política: el creciente apoyo del gobierno a la industria biofarmacéutica ha proporcionado un entorno político favorable para el desarrollo deCápsula de liraglúdicaFormulaciones . Las formulaciones de la cápsula pueden reducir la carga financiera de los pacientes y mejorar la accesibilidad de los medicamentos a través de la inclusión en catálogos de seguros médicos y otros medios .
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