Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de péptidos larazotide con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de péptidos de larazotida a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Péptido de larazotidaes un compuesto octapéptido con una secuencia de aminoácidos de glicil glicil valil leucil valil glutamil prolil glicina, denominado GGVLVQPG para letras individuales y Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly para tres letras. En su estructura molecular, el extremo N-comienza con dos residuos de glicina conectados, seguido de valina, leucina, valina, glutamina y prolina en el medio, y el extremo C-es glicina. Esta disposición específica de aminoácidos dota al larezol de una conformación espacial y una actividad biológica únicas.
El peso molecular de Larazotide varía según su forma de existencia. El peso molecular de la forma de base libre (Larazotide) es 725,83 g/mol, mientras que el peso molecular de la forma acetato (acetato de Larazotide) es 785,89 g/mol. Sus fórmulas moleculares son C ∝₂ H ₅₅ N ₉ O ₁₀ en forma de base libre y C14 H5N9O12 en forma de sal acetato. El larezol generalmente aparece como un polvo blanco con una pureza (HPLC) mayor o igual al 98,0%, contenido de acetato menor o igual al 12,0%, contenido de humedad menor o igual al 8,0%, contenido de péptido mayor o igual al 80,0%, endotoxina menor o igual a 50EU/mg y análisis de composición de aminoácidos menor o igual a ± 10%.
Nuestro producto
COA larazotida
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Larazotida | |
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No. CAS |
258818-34-7 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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1. Regulación de las conexiones intestinales estrechas.
Péptido de larazotidaes un antagonista de zonulina activo por vía oral. La zonulina es una proteína que desempeña un papel clave en la regulación de las uniones estrechas intestinales. Cuando se activa Zonulin, se produce la apertura de las uniones estrechas intestinales y aumenta la permeabilidad intestinal. El larezol se une a los receptores de zonulina para bloquear la vía de señalización de la zonulina, inhibiendo así la apertura de uniones estrechas en el intestino, manteniendo la integridad de la barrera intestinal y reduciendo la permeabilidad intestinal. Este mecanismo de acción es de gran importancia para el tratamiento de enfermedades provocadas por daños en la barrera intestinal, como la enfermedad celíaca.
2. Actividad antiviral
El estudio también encontró que el rabeprazol tiene actividad antiviral contra el virus varicela zoster (VZV). Su mecanismo antiviral puede estar relacionado con la regulación de ciertas vías de señalización en las células huésped, interfiriendo con procesos como la adsorción, invasión, replicación o liberación del virus. Específicamente, los valores de CE50 de larezol contra las cepas VZV OKA y 07-1 fueron 44,14 y 59,06 μ M, respectivamente, lo que indica que el fármaco puede inhibir eficazmente la replicación y transmisión del virus en concentraciones más bajas, lo que demuestra buenos efectos antivirales y seguridad del fármaco.
3. Regulación inmunológica y protección cardíaca
Larezol ha demostrado la capacidad de mejorar la homeostasis de las células inmunes en el cuerpo y el corazón en experimentos in vivo. En el modelo de toxicidad cardíaca inducida por anfotericina B, el rabeprazol redujo eficazmente los efectos secundarios tóxicos del fármaco quimioterapéutico anfotericina B al aliviar la apoptosis celular en el tejido miocárdico, aliviar el espectro enzimático elevado del miocardio y mejorar la capacidad diastólica del ventrículo izquierdo y la fracción de eyección. Al mismo tiempo, Lirizole también mejoró el daño de la función de barrera intestinal causado por la quimioterapia con doxorrubicina, que tiene un doble efecto protector y un valor de aplicación potencial en la terapia adyuvante de quimioterapia clínica.
1. Modelo de enfermedad celíaca
En la investigación sobre la enfermedad celíaca, el rabeprazol se utiliza para regular la función de la barrera intestinal y reducir la respuesta inmune causada por la entrada del gluten al cuerpo. Múltiples ensayos clínicos están evaluando su eficacia para mejorar los síntomas, reparar la histología intestinal y mejorar la calidad de vida de los pacientes con enfermedad celíaca. En un modelo de ratón transgénico sensible al gluten, la inyección intraperitoneal de liraglutida (250 μ g, dos veces por semana, durante 7 semanas) inhibió significativamente la permeabilidad intestinal, mejoró los parámetros de la función de barrera y redujo el número de macrófagos de la capa intrínseca a niveles de control.
2. Modelo de inflamación y permeabilidad intestinal.
En un modelo de colitis en ratones inducida por sulfato de dextrano sódico (DSS), el rabeprazol reduce la inflamación regulando la diferenciación de las células inmunitarias. Durante el tratamiento con DSS, la administración oral de larenzol (5 mg/kg/d) puede reducir el índice de actividad de la enfermedad (DAI) entre un 50 % y un 55 % y la tasa de acortamiento de la longitud del colon entre un 40 % y un 45 %. El análisis de citometría de flujo mostró que la proporción de macrófagos M1 en el tejido del colon disminuyó entre un 60% y un 65%, mientras que la proporción de macrófagos M2 aumentó entre un 55% y un 60%.
3. Modelo de protección contra la toxicidad cardíaca.
En el modelo de cardiotoxicidad inducida por doxorrubicina, el rabeprazol reduce los efectos secundarios tóxicos de los fármacos quimioterapéuticos al mejorar la homeostasis de las células inmunitarias cardíacas, aliviar la apoptosis de las células del tejido miocárdico, aliviar la elevación del espectro de enzimas miocárdicas y mejorar la capacidad diastólica del ventrículo izquierdo y la fracción de eyección. Al mismo tiempo, Lirizole también mejoró el daño de la función de barrera intestinal causado por la quimioterapia con doxorrubicina, que tiene un doble efecto protector y un valor de aplicación potencial en la terapia adyuvante de quimioterapia clínica.
Péptido de larazotidaes un compuesto octapéptido sintetizado artificialmente con una secuencia de aminoácidos de H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, una fórmula molecular de C32H55N9O10 y un peso molecular de 725,83 g/mol. La larazotida, como antagonista de la zonulina, desempeña un papel importante en la regulación de las uniones estrechas intestinales y en la reducción de la permeabilidad intestinal, y muestra un valor de aplicación potencial en los campos de la enfermedad celíaca, las enfermedades infecciosas virales y la quimioterapia adyuvante. A continuación se presentarán los métodos de síntesis comunes de Larazotide.
Método de síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS)
La síntesis de péptidos en fase sólida es actualmente uno de los métodos más utilizados en la síntesis de péptidos, con ventajas como fácil operación, condiciones de reacción suaves y alta pureza del producto. La síntesis de larazotida generalmente se logra mediante la síntesis de péptidos en fase sólida- utilizando estrategias de protección Fmoc (9-fluorenilmetoxicarbonilo) o Boc (terc butoxicarbonilo).
En la síntesis de péptidos en fase sólida-, el primer paso es seleccionar una resina adecuada como portador en fase sólida-. Las resinas de uso común incluyen la resina Wang, la resina Rink Amide, etc. Tienen diferentes grupos de enlace y estabilidad química, y pueden seleccionarse de acuerdo con las propiedades del péptido objetivo. Coloque la resina en un reactor, agregue una cantidad adecuada de diclorometano (DCM) o N, N-dimetilformamida (DMF) para hinchar y luego use reactivos como piridina o hexahidropiridina para eliminar los grupos protectores Fmoc o Boc de la resina, exponiendo los grupos amino de la resina para la siguiente reacción de acoplamiento.
Disuelva los aminoácidos con grupos protectores (como Fmoc Gly OH, Fmoc Val OH, etc.) en DMF, agregue reactivos de acoplamiento (como HBTU, HATU, DIC, etc.) y activadores (como HOBt), mezcle bien y agregue a un reactor que contenga resina activada. Bajo condiciones apropiadas de temperatura (normalmente temperatura ambiente) y agitación, los aminoácidos experimentan reacciones de condensación con los grupos amino de la resina, formando enlaces peptídicos. Una vez completada la reacción de acoplamiento, lave la resina con DMF para eliminar los aminoácidos y reactivos que no reaccionaron.
Utilice piridina o hexahidropiridina para eliminar el grupo protector Fmoc o Boc en el aminoácido recién acoplado, permitiendo que se acople el siguiente aminoácido. Repita los pasos de acoplamiento y desprotección anteriores, conectando secuencialmente aminoácidos como glicina, valina, leucina, valina, glutamina, prolina y glicina a la resina hasta que se complete la síntesis de toda la cadena peptídica de Larazotide.
Después de que se hayan acoplado todos los aminoácidos, retire la resina del reactor y agite la reacción a temperatura ambiente con un reactivo de corte (como una solución mixta de ácido trifluoroacético, fenol, agua, triisopropilsilano, etc.) durante varias horas para cortar la cadena peptídica de la resina y eliminar el grupo protector en la cadena lateral del aminoácido. Una vez completada la reacción de corte, filtrar y retirar la resina y recoger el filtrado. El filtrado se precipitó en éter helado y se centrifugó para obtener el péptido bruto. El péptido crudo se purificó mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) para eliminar impurezas y subproductos, lo que dio como resultado larazotida de alta-pureza.
Método de síntesis de péptidos en fase líquida.
La síntesis de péptidos en fase líquida es otro método de síntesis de péptidos comúnmente utilizado, adecuado para sintetizar cadenas peptídicas más cortas o segmentos peptídicos que son difíciles de sintetizar en fase sólida. Los fragmentos parciales de Larazotide pueden sintetizarse mediante síntesis peptídica en fase líquida-y luego acoplarse con otros fragmentos para obtener la cadena completa de Larazotide.
Elija una estrategia protectora adecuada y divida la cadena de Larazotide en varios fragmentos más cortos, que se sintetizan por separado en la fase líquida. Por ejemplo, primero se pueden sintetizar pequeños fragmentos como dipéptidos y tripéptidos. Durante el proceso de síntesis, los aminoácidos con grupos protectores se acoplan gradualmente en disolventes apropiados (como DMF, DCM, etc.) bajo la acción de reactivos de acoplamiento y activadores para formar el fragmento objetivo. Una vez sintetizado cada fragmento, es necesario purificarlo y caracterizarlo para garantizar su pureza y estructura correcta.
Conjugar los fragmentos sintetizados en fase líquida para obtener la cadena completa de Larazotide. El acoplamiento de fragmentos suele utilizar métodos como el método de éster activado y el método de anhídrido mixto. Por ejemplo, convertir el grupo carboxilo de un fragmento en un éster activado y luego reaccionar con el grupo amino de otro fragmento para formar un enlace peptídico. Una vez completada la reacción de acoplamiento, el producto debe purificarse y caracterizarse para eliminar los fragmentos y subproductos que no hayan reaccionado.
Método de síntesis química combinatoria.
La síntesis química combinada es un método de síntesis de alto-rendimiento que puede sintetizar simultáneamente una gran cantidad de análogos de péptidos para detectar compuestos con actividades biológicas específicas. Aunque la síntesis de química combinatoria se utiliza principalmente para la construcción de bibliotecas de péptidos y la detección de fármacos, sus ideas y métodos también se pueden tomar prestados para la optimización y mejora en la investigación de síntesis de larazotide.
Divida una gran cantidad de perlas de resina en varias partes iguales y adjunte un aminoácido o fragmento diferente a cada perla de resina. Luego, mezcle estas perlas de resina y continúe con la siguiente reacción de acoplamiento. Mediante múltiples procesos de segmentación, síntesis y mezcla, se puede sintetizar una gran cantidad de análogos de Larazotide en un corto período de tiempo.
Después de la síntesis, examine la biblioteca de péptidos en busca de análogos de Larazotide con actividades biológicas específicas. Los métodos de detección pueden utilizar técnicas como el ensayo de actividad biológica y la detección de alto-rendimiento. La identificación estructural y la investigación adicional de los compuestos activos seleccionados proporcionan una base para la optimización estructural y el desarrollo de fármacos de Larazotide.
Péptido de larazotidaComo factor regulador fisiológico multifuncional, ha mostrado amplias perspectivas en los campos de la regulación de las uniones estrechas intestinales, la regulación antiviral y la inmunidad a través de su estructura química y mecanismo de acción únicos. Aunque su transformación clínica aún enfrenta desafíos como la biodisponibilidad y la seguridad-a largo plazo, con la profundización de la investigación del mecanismo y los avances en la tecnología de preparación, se espera que el larazol se convierta en un fármaco terapéutico innovador para muchas enfermedades (como la enfermedad celíaca, las enfermedades infecciosas virales y la quimioterapia adyuvante), brindando nuevas opciones de tratamiento para los pacientes. Las investigaciones futuras deben explorar más a fondo sus efectos sinérgicos en la terapia combinada y establecer biomarcadores de predicción de eficacia para promover su traducción clínica.
reacción adversa
El péptido de larazotide es un péptido sintético de cadena sencilla que consta de 8 aminoácidos, llamado químicamente acetato de larazotide (LA). Su principal mecanismo de acción es restaurar la función de la barrera intestinal mediante la regulación de las uniones estrechas (TJ) entre las células epiteliales intestinales.
Clasificación y mecanismo de reacciones adversas.
Reacciones gastrointestinales
Síntomas comunes: hinchazón, náuseas, diarrea, estreñimiento, malestar abdominal.
Regulación de la motilidad intestinal: el AL puede regular indirectamente la peristalsis intestinal al afectar la distribución de proteínas de uniones estrechas (como Claudin-4) en el intestino. Algunos pacientes pueden experimentar alteraciones temporales en la motilidad intestinal, lo que provoca diarrea o estreñimiento.
Irritación local: Después de la administración oral, el LA ejerce su efecto localmente en el intestino y puede causar una ligera irritación en la mucosa intestinal, provocando hinchazón o malestar abdominal.
Respuesta sistémica
Síntomas comunes: fatiga leve, dolor de cabeza.
Regulación inmune: LA puede afectar indirectamente la respuesta inmune sistémica al regular la función de la barrera intestinal. Algunos pacientes pueden experimentar ajustes temporales del sistema inmunológico, lo que provoca fatiga o dolores de cabeza.
Sensibilidad individual: un pequeño número de pacientes puede tener diferencias en el metabolismo o la excreción de LA, lo que puede provocar la acumulación del fármaco en el organismo y desencadenar reacciones sistémicas.
Reacción alérgica
Síntomas comunes: erupción cutánea, picazón.
Inmunomediación: algunos pacientes pueden desarrollar reacciones alérgicas al LA o sus excipientes (como la lactosa), lo que lleva a reacciones de hipersensibilidad tipo I mediadas por IgE.
Reactividad cruzada: El LA tiene una estructura similar a la zonulina y puede desencadenar una reactividad cruzada de autoanticuerpos contra la zonulina.
Respuesta dependiente de la dosis-
Fenómeno: el efecto terapéutico de una dosis alta-de LA (como 10 μ M) puede ser menor que el de una dosis baja-de LA (como 1 μ M).
Inhibición de fragmentos peptídicos: dosis altas de LA pueden ser degradadas en fragmentos inactivos por las enzimas del borde en cepillo intestinal (como la aminopeptidasa M), que pueden inhibir la función de las moléculas de LA intactas.
Saturación del receptor: el objetivo del AL (como el receptor de zonulina) puede alcanzar la saturación en dosis altas, y aumentar aún más la dosis no mejorará el efecto terapéutico.
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