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Acetato de angiotensina II(CAS: 58-49-1) es una sal farmacéutica sintetizada combinando angiotensina II (Ang II) con radicales acetato. Su estructura molecular se basa en la secuencia peptídica activa DRVYIHPF, y esta sal de acetato conserva completamente la actividad biológica inherente del péptido original. Químicamente, el producto aparece como un polvo cristalino de color blanco o blanquecino. Presenta una excelente solubilidad en agua, lo que facilita enormemente la preparación de formulaciones líquidas para inyección. En términos de estabilidad, este acetato supera al péptido DRVYIHPF original. Mantiene una estructura molecular estable y potencia biológica en condiciones estándar de almacenamiento sellado, fresco y seco, y es menos susceptible a la degradación causada por cambios de temperatura y ligeras fluctuaciones de pH. Gracias a sus propiedades fisicoquímicas optimizadas, también ofrece una mayor biodisponibilidad después de la administración.
Nuestro formulario de productos
Acetato de angiotensina IICOA
estructura química
Acetato de angiotensina II(C50H71N13O10) es un compuesto salino de DRVYIHPF. Es un péptido activo compuesto por 8 aminoácidos, con fórmula química C50H71N13O10. Tiene una fuerte actividad fisiológica y participa en una serie de procesos clave como la regulación de la presión arterial y el equilibrio de líquidos en el cuerpo. El acetato se forma mediante la reacción de acetilación de ciertos grupos amino en las moléculas de DRVYIHPF, lo que mejora la solubilidad y estabilidad del fármaco. En comparación con el DRVYIHPF original, la forma de acetato de DRVYIHPF tiene una mejor estabilidad como molécula de fármaco, lo que facilita el mantenimiento de la actividad en solución sin degradación.
Esta característica lo convierte en una formulación comúnmente utilizada en el tratamiento clínico agudo, especialmente adecuada para inyección e infusión intravenosa. Clínicamente, este agente se aplica ampliamente para controlar la hipotensión. Sirve como una opción terapéutica confiable para casos críticos que incluyen insuficiencia circulatoria aguda y diversos tipos de shock, y posee una importancia clínica notable. En comparación con el DRVYIHPF puro, la sal de acetato presenta una estabilidad, solubilidad y biodisponibilidad superiores. Estas ventajas lo hacen más seguro y eficaz para el uso clínico de inyección, y se ha convertido en una formulación preferida en tratamientos relevantes de emergencia y cuidados críticos.
Características farmacológicas
El acetato, al igual que DRVYIHPF, ejerce sus efectos fisiológicos y farmacológicos uniéndose al receptor DRVYIHPF tipo 1 (receptor AT1) y tipo 2 (receptor AT2). El receptor AT1 es el objetivo principal de DRVYIHPF e involucra vías de señalización como vasoconstricción, secreción de aldosterona, excitación del sistema nervioso simpático, proliferación celular y fibrosis.
El acetato, por su estabilidad química y actividad biológica, se utiliza ampliamente en el tratamiento de pacientes críticos, especialmente en casos de shock, hipotensión aguda, etc., para restablecer la estabilidad hemodinámica elevando rápidamente la presión arterial en un corto período de tiempo. En comparación con la inyección directa de la forma original de DRVYIHPF, la forma de acetato tiene una mejor estabilidad en solución, lo que ayuda a reducir la incertidumbre de la dosis y el riesgo de inactivación del fármaco.
DRVYIHPF, abreviado como DRVYIHPF, es un fármaco ampliamente utilizado en la práctica clínica. Es una hormona clave en el sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA), ampliamente involucrada en la regulación de importantes procesos fisiológicos como la presión arterial, el equilibrio de líquidos y la vasoconstricción. De manera similar al mecanismo de acción de DRVYIHPF, estimula principalmente los receptores AT1 y AT2 para ejercer efectos fisiológicos en sistemas como los vasos sanguíneos, el corazón y los riñones, tratando así eficazmente afecciones como la hipotensión y el shock. Al actuar sobre el receptor AT1, se activa la vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G, lo que promueve un aumento de iones de calcio intracelulares, lo que a su vez provoca la contracción del músculo liso vascular.
aplicación clínica
1. Utilizado para el tratamiento de la hipotensión aguda y el shock.
Una de las principales aplicaciones clínicas deacetato de angiotensina IIEstá en el tratamiento de la hipotensión aguda y el shock. El shock es una emergencia clínica común que involucra circulación y perfusión sanguínea inadecuadas, lo que resulta en un suministro insuficiente de oxígeno a los tejidos y órganos. Existen varios tipos de shock, incluido el shock séptico, el shock traumático, el shock de bajo volumen, etc., y la mayoría de estos tipos van acompañados de vasodilatación, lo que provoca una fuerte caída de la presión arterial.
En estos casos, su fuerte efecto vasoconstrictor ayuda a aumentar rápidamente la presión arterial del paciente.
Aumentando así la resistencia vascular periférica y elevando la presión arterial. Además, DRVYIHPF puede ayudar a restablecer el equilibrio de líquidos al promover la secreción de aldosterona y mejorar la reabsorción de sodio.
Aplicación típica: pacientes con insuficiencia orgánica múltiple
En pacientes con insuficiencia orgánica múltiple (MODS), especialmente aquellos con infecciones o traumatismos graves, la simple suplementación del volumen sanguíneo a menudo no puede restaurar eficazmente la perfusión del flujo sanguíneo debido a la presencia persistente de vasodilatación e hipotensión. En este punto, el uso puede corregir rápidamente la hipotensión y mejorar la perfusión de los órganos, evitando daños irreversibles causados por la hipoxia de los órganos.
2. Aplicación en enfermedad renal
Su aplicación no se limita al tratamiento de la hipotensión aguda, sino que también juega un papel importante en el tratamiento de la enfermedad renal. La hipotensión o hipoperfusión a largo plazo pueden causar insuficiencia tubular renal y, en casos graves, pueden provocar daños irreversibles en la función renal. Al utilizar su efecto vasoconstrictor, puede aumentar eficazmente la presión de perfusión de los riñones y mantener la tasa de filtración glomerular (TFG).
En algunos pacientes con enfermedad renal crónica, especialmente aquellos con tendencia a la presión arterial baja, su uso también puede ayudar a mejorar la función renal y prevenir un mayor deterioro.
3. Terapia adyuvante de enfermedades cardiovasculares
También se ha aplicado en el tratamiento agudo de enfermedades cardiovasculares. Por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, aumentar la precarga y poscarga del corazón mediante vasoconstricción puede ayudar a aumentar los efectos hemodinámicos del corazón y mejorar su función de bombeo.
En el proceso de tratamiento para reiniciar el corazón después de un paro cardíaco, como fármaco vasopresor, puede aumentar eficazmente la presión arterial, asegurar la perfusión de órganos importantes como el corazón y el cerebro y reducir las complicaciones después de la reanimación cardiopulmonar.
4. Uso combinado con otras drogas
A menudo se usa en combinación con otros medicamentos, especialmente en el tratamiento de pacientes críticamente enfermos, y a menudo se usa en combinación con vasopresores como la norepinefrina y la dopamina para lograr un apoyo hemodinámico integral. Esta terapia combinada puede maximizar la recuperación de la presión arterial y mantener la perfusión del flujo sanguíneo en múltiples órganos, especialmente en órganos como el corazón, el cerebro y los riñones que requieren un alto suministro de sangre.
Mecanismo de acción en la práctica clínica.
El mecanismo central aplicado en la práctica clínica es su efecto terapéutico sobre la hipotensión aguda y el shock. Ayuda a los pacientes críticamente enfermos a restaurar la estabilidad hemodinámica aumentando rápidamente la presión arterial, especialmente en las siguientes situaciones clínicas donde tiene aplicaciones importantes:
1. Hipotensión aguda y shock.
En varios tipos de shock, especialmente shock séptico, shock hemorrágico, etc., su fuerte efecto vasoconstrictor ayuda a restaurar la resistencia vascular periférica, aumenta rápidamente la presión arterial y restablece la perfusión de los órganos. Esto se debe a que el shock suele ir acompañado de vasodilatación a gran-escala y caída de la presión arterial. Mediante vasoconstricción directa, este estado hipotensivo puede corregirse rápidamente, mejorando la perfusión de órganos importantes.
2. Insuficiencia cardíaca aguda
Cuando se aplica para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda, este agente ayuda a fortalecer la función de bombeo del corazón elevando la presión arterial y aumentando la precarga cardíaca. Actúa activando los receptores AT1, lo que intensifica la contractilidad del miocardio y mejora el retorno sanguíneo venoso. En consecuencia, se alivia eficazmente la carga de presión global sobre el corazón.
3. Apoyo hemodinámico para pacientes de alto-riesgo
Se utiliza habitualmente en pacientes de alto-riesgo que requieren un fuerte apoyo hemodinámico, como pacientes en estado crítico después de una cirugía, pacientes con insuficiencia orgánica múltiple, etc. Al aumentar rápidamente la presión arterial,acetato de angiotensina IIpuede ayudar a estos pacientes a mantener signos vitales estables y prevenir la hipoperfusión de órganos.
Ventajas clínicas e indicaciones.
Ha demostrado ventajas únicas en los siguientes aspectos:
Debido a su alta estabilidad y solubilidad en agua, los vasos sanguíneos son adecuados para la infusión intravenosa-a largo plazo, especialmente cuando los pacientes requieren una regulación continua de la presión arterial. Por el contrario, el DRVYIHPF tradicional, debido a su corta vida media-, es difícil mantener una eficacia duradera-y requiere ajustes de dosis más frecuentes.
En condiciones como hipotensión aguda y shock, puede surtir efecto rápidamente y mantener la estabilidad hemodinámica de forma continua.
Esto es particularmente importante en condiciones de hipotensión grave, como shock séptico y shock hemorrágico, ya que puede ayudar a los médicos a restablecer rápidamente la presión arterial y garantizar la perfusión de los órganos.
Debido a su mayor estabilidad, ajuste de dosis más preciso y respuesta más controlable del paciente a la medicación, esto ayuda a evitar el riesgo de hipertensión excesiva o medicación insuficiente.
Referencia
1. Galletti, F., et al. (2020). *DRVYIHPFI: Un regulador clave de la función cardiovascular*. Revista de hipertensión, 38(5), 783-792.
2. Joffe, SP y Singh, AK (2018). *DRVYIHPF en shock circulatorio agudo y sepsis*. Revista de cuidados críticos, 44, 153-160.
3. Fletcher, RL, et al. (2017). *Farmacocinética y farmacodinamia de DRVYIHPF en pacientes con shock*. Revista de farmacología clínica, 57(12), 1549-1557.
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5. Giapreza, DCI-acetato de angiotensina2 (https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/giapreza-epar-product-information_en.pdf)
6. Acetato de angiotensina II (https://evsexplore.semantics.cancer.gov/evsexplore/concept/ncit/C142924)
Preguntas frecuentes
El acetato de angiotensina II es el derivado de la sal acetato del péptido angiotensina II, que presenta la secuencia de aminoácidos DRVYIHPF. Una vez administrado, se une a receptores específicos del cuerpo humano para ejercer un potente efecto vasoconstrictor y elevar la presión arterial sistémica. Esta forma de sal preserva completamente la actividad biológica intacta del péptido angiotensina II original. Clínicamente, se utiliza ampliamente para la intervención de hipotensión, insuficiencia circulatoria aguda y diversas categorías de shock acompañado de condiciones hemodinámicas inestables.
En comparación con el péptido DRVYIHPF puro, el acetato de angiotensina II muestra una mejor solubilidad en agua, lo que simplifica la preparación de soluciones inyectables. También tiene una estabilidad química mejorada y una mayor biodisponibilidad después de la administración. Estas propiedades fisicoquímicas superiores reducen el riesgo de degradación de la actividad durante el uso y almacenamiento, lo que lo hace más seguro y adecuado para la inyección clínica.
Este producto está disponible comercialmente en forma de polvo cristalino fino. Para una conservación adecuada, es necesario colocarlo dentro de un recipiente herméticamente cerrado y almacenarlo en un ambiente fresco, seco y oscuro. Debe evitarse estrictamente la exposición directa a altas temperaturas, luz intensa y humedad extrema, ya que es probable que condiciones tan desfavorables destruyan su estructura molecular inherente y disminuyan gradualmente su actividad farmacológica. El cumplimiento estricto de las pautas de almacenamiento estandarizadas puede mantener eficazmente la calidad estable del producto y preservar su rendimiento original durante toda su vida útil.
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