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Vinpocetina, fórmula química C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, es un polvo cristalino blanco, inodoro e insípido. Soluble en cloroformo o etanol al 96%, casi insoluble en agua. Utilizado clínicamente para mejorar diversos síntomas inducidos por secuelas de infarto cerebral, hemorragia cerebral, arteriosclerosis cerebral, etc. Alcaloide extraído de plantas de la familia Apocynaceae, que es un derivado de la Vincamina. La inhibición selectiva de la fosfodiesterasa dependiente del calcio en el músculo liso vascular cerebral aumenta los niveles de cGMP y cAMP en el cerebro, lo que provoca vasodilatación cerebral y posteriormente aumenta el flujo sanguíneo cerebral, mejorando la circulación cerebral, pero tiene poco efecto sobre la presión arterial y cardiovascular. Inicio rápido, buena tolerancia y mínimas reacciones adversas. Se utiliza para mareos, dolor de cabeza, deterioro de la memoria, trastornos de la movilidad, afasia, encefalopatía hipertensiva, etc., así como para síntomas psiquiátricos o neurológicos provocados por trastornos de la circulación sanguínea cerebral.
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Fórmula química |
C22H26N2O2 |
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Masa exacta |
350 |
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Peso molecular |
350 |
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m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
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Análisis elemental |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
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Changchun Xiting es un derivado semisintético de la amina Changchun. De función similar a la vincamina, tiene un alto efecto de vasodilatación selectiva sobre los vasos sanguíneos cerebrales. Los efectos farmacológicos son los siguientes:
① La inhibición de la actividad de la fosfodiesterasa dependiente del calcio aumenta el contenido de AMPc en el músculo liso vascular relajado, relajando así el músculo liso vascular y aumentando el flujo sanguíneo cerebral.
② Mejora la deformabilidad de los glóbulos rojos, reduce la viscosidad de la sangre, inhibe la agregación plaquetaria, mejorando así el flujo sanguíneo y la microcirculación.
③ Promueve la absorción de glucosa por el tejido cerebral y facilita la conversión metabólica de monoamina en el cerebro.
④ Durante la isquemia cerebral, puede inhibir el aumento de lactato en el cerebro, aumentar el contenido de ATP, suprimir la producción de lípidos peroxidados en el cerebro y retrasar la aparición de espasmos isquémicos cerebrales, mejorando así el metabolismo cerebral y protegiendo la función cerebral.
Vinpocetinaes una medicina natural extraída de las flores de Changchun, pertenecientes a los alcaloides indol. Tiene una amplia gama de aplicaciones en medicina, mostrando especialmente efectos significativos en el tratamiento de enfermedades cerebrovasculares.
Información básica de Changchun Xiting
La fórmula química de Changchun Xiting es C22H26N2O2, con un peso molecular de 350,454. Aparece como un polvo cristalino blanco y es inodoro e insípido. Es soluble en cloroformo o etanol al 96%, pero casi insoluble en agua. Changchun Xiting puede extraerse de la pequeña flor de Changchun de la familia Apocynaceae o prepararse mediante métodos de síntesis química. Su efecto farmacológico se logra principalmente inhibiendo la actividad de la fosfodiesterasa y aumentando la acción de la fosfoguanosina cíclica, un mensajero para la relajación del músculo liso vascular, aumentando así selectivamente el flujo sanguíneo al cerebro.
Los principales usos de Changchun Xiting
1. Tratamiento de la enfermedad cerebrovascular isquémica
Changchun Xiting es uno de los fármacos importantes para el tratamiento de enfermedades cerebrovasculares isquémicas. La enfermedad cerebrovascular isquémica es la necrosis o ablandamiento del tejido cerebral causado por un suministro insuficiente de sangre al cerebro, incluido el infarto cerebral, la trombosis cerebral, etc. Changchun Xiting puede dilatar los vasos sanguíneos cerebrales, aumentar el flujo sanguíneo, mejorando así la circulación sanguínea en el cerebro y reduciendo el daño a las células cerebrales causado por la isquemia y la hipoxia. Además, puede proteger las células cerebrales, reducir el daño causado por la hipoxia a las células cerebrales y promover la reparación y regeneración de las células cerebrales.
2. Mejorar la arteriosclerosis cerebral
La arteriosclerosis cerebral es un trastorno de la circulación sanguínea en el cerebro causado por el engrosamiento, endurecimiento y estrechamiento de las paredes de las arterias cerebrales. Changchun Xiting puede reducir la viscosidad de la sangre, inhibir la agregación plaquetaria, mejorar la microcirculación y aliviar síntomas como mareos, vértigo y dolor de cabeza causados por la arteriosclerosis cerebral. Al mismo tiempo, puede promover la captación y utilización de glucosa y oxígeno por las células cerebrales, aumentar la síntesis de ATP, reducir la producción de lactato durante la isquemia y la hipoxia y mejorar aún más el metabolismo energético en el cerebro.
3. Aliviar el vasoespasmo cerebral
El vasoespasmo cerebral es causado por varios factores que conducen a la vasoconstricción cerebral, lo que resulta en una alteración de la circulación sanguínea en el cerebro. Changchun Xiting puede aliviar el vasoespasmo cerebral, aumentar el flujo sanguíneo al cerebro y así mejorar la circulación sanguínea en el cerebro. Esto tiene un efecto significativo en el alivio de síntomas como el dolor de cabeza y los mareos causados por el vasoespasmo cerebral.
4. Mejorar la función de la memoria cerebral
Changchun Xiting puede mejorar la función de la memoria del cerebro y aliviar la disfunción cerebral relacionada con la edad-. Mejora la capacidad de memoria del cerebro al promover el metabolismo de las células cerebrales, aumentar su utilización de glucosa y oxígeno y aumentar su actividad. Esto es de gran importancia para la prevención y el tratamiento de síntomas como la demencia y la pérdida de memoria en las personas mayores.
5. Agregación antiplaquetaria y prevención y tratamiento de la trombosis.
Changchun Xiting tiene un efecto de agregación antiplaquetaria, que puede inhibir la adhesión y agregación de plaquetas y prevenir la formación de coágulos sanguíneos. Esto tiene un efecto significativo en la prevención y el tratamiento de la trombosis en las enfermedades cerebrovasculares. Al mismo tiempo, también puede reducir la resistencia de los vasos sanguíneos cerebrales, mejorar la circulación sanguínea en el cerebro y mejorar aún más el suministro de sangre al cerebro.
6. Proteger las células nerviosas
Changchun Xiting tiene efectos antioxidantes y neuroprotectores, que pueden reducir el daño de las células nerviosas y promover la reparación y regeneración de las células nerviosas. Esto es de gran importancia para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y la protección de la salud del sistema nervioso.
Aplicación clínica de Changchun Xiting
1. Tratamiento de las secuelas del infarto cerebral
Las secuelas del infarto cerebral son diversos síntomas causados por trastornos de la circulación sanguínea cerebral resultantes del infarto cerebral, incluyendo hemiplejía, afasia, pérdida de memoria, etc. Changchun Xiting puede mejorar la circulación sanguínea en el cerebro, promover la reparación y regeneración de las células cerebrales y aliviar los síntomas de las secuelas posteriores a un derrame cerebral. En la práctica clínica, se utiliza comúnmente para tratar las secuelas del infarto cerebral y ha logrado resultados significativos.
2. Tratamiento de secuelas de hemorragia cerebral
Las secuelas de la hemorragia cerebral son diversos síntomas provocados por el daño cerebral resultante de la hemorragia cerebral. Changchun Xiting puede proteger las células cerebrales, reducir el daño por hipoxia a las células cerebrales y promover la reparación y regeneración de las células cerebrales. Al mismo tiempo, también puede mejorar la circulación sanguínea en el cerebro, aumentar el flujo sanguíneo al cerebro y aliviar los síntomas de las secuelas de hemorragia cerebral. En la práctica clínica,vinpocetinaTambién se utiliza habitualmente para tratar las secuelas de una hemorragia cerebral.
3. Tratamiento adyuvante de la arteriosclerosis cerebral
La arteriosclerosis cerebral es una de las causas importantes de los trastornos de la circulación sanguínea cerebral. Changchun Xiting puede reducir la viscosidad de la sangre, inhibir la agregación plaquetaria, mejorar la microcirculación y así ayudar en el tratamiento de la arteriosclerosis cerebral. Puede mejorar el metabolismo energético de las células cerebrales, mejorar su utilización de glucosa y oxígeno y mejorar aún más la circulación sanguínea y el suministro de energía al cerebro.
4. Mejorar la función cognitiva
Changchun Xiting puede mejorar la memoria y las funciones cognitivas del cerebro y tiene efectos significativos en la prevención y el tratamiento de síntomas como la demencia y la pérdida de memoria en los ancianos. Mejora la capacidad cognitiva del cerebro al promover el metabolismo y el metabolismo energético de las células cerebrales, aumentando su actividad.
5. Otras aplicaciones
Además de las principales aplicaciones mencionadas anteriormente, también se puede utilizar para tratar enfermedades como la encefalopatía hipertensiva, el vasoespasmo cerebral, la migraña, etc. Puede dilatar los vasos sanguíneos cerebrales, aumentar el flujo sanguíneo, mejorar la circulación sanguínea y el metabolismo energético en el cerebro, aliviando así estos síntomas.
Changchun Xiting se puede extraer de la Vinca minor, una planta de la familia Apocynaceae, utilizando (+) - vincamina como materia prima. Se deshidrata a Apovincamina y luego se hidroliza para obtener su ácido Apovincamínico. Disolver 1,0 g del ácido (0,003 mol) y 0,17 g de hidróxido de potasio en 80 ml de etanol seco, añadir 0,4 g de bromoetano (0,0036 mol) y dejar refluir durante 3 horas. Una vez completada la reacción, se enfría y se evapora hasta sequedad. Disolver el residuo en 500 ml de ácido sulfúrico al 2 % y ajustar el pH a 8. Extraer con diclorometano, secar con carbonato de potasio, evaporar la mayor parte del diclorometano y luego añadir etanol. Dejar toda la noche a 0 grados, filtrar y recoger los cristales precipitados, lavar con etanol frío, secar y obtener 0,66 g devinpocetina.
También se puede sintetizar mediante múltiples pasos usando (-) - glicirricina extraída de las hojas de la planta de la familia de la adelfa, regaliz o de las semillas de la flor de Changchun. El método de síntesis total utiliza serotonina como materia prima y la obtiene mediante la siguiente reacción.
Administración repetida
A las ratas se les administró el producto por vía oral en dosis de 5, 25, 125 y 625 mg/kg durante 5 semanas consecutivas. Los grupos de dosis altas-mostraron inhibición del aumento de peso corporal, aumento de la ingesta de agua, aumento del peso del hígado y los riñones y aumento de pequeñas gotas de lípidos en la zona quística de la corteza suprarrenal; En el grupo de 625 mg/kg, hubo un posible ennegrecimiento del color de la orina y las heces, un aumento en el peso de la tiroides y de las glándulas suprarrenales e hipertrofia epitelial folicular de la tiroides debido a los metabolitos del producto. Los cambios anteriores se restablecerán después de la interrupción de la medicación. La dosis no-tóxica de este experimento fue de 25 mg/kg. A las ratas se les administró este producto por vía oral en dosis de 5, 20 y 80 mg/kg al día durante 26 semanas consecutivas. Los animales del grupo de dosis mostraron una inhibición transitoria del aumento de peso y un aumento del peso del hígado. También se observó una leve inflamación y degeneración del epitelio tubular renal en ratas macho, pero no se observaron cambios anormales en los indicadores bioquímicos de la sangre. A los perros se les administró este producto por vía oral en dosis de 5 y 25 mg/kg al día durante 6 meses consecutivos y no se observaron muertes de animales. La bioquímica sanguínea y los exámenes histológicos no mostraron cambios anormales.
Toxicidad reproductiva
La administración oral de 25-125 mg/kg/día de producto a ratas antes y después del embarazo no mostró ninguna anomalía en la fertilidad femenina ni en el desarrollo fetal. Sin embargo, los animales del grupo de dosis alta mostraron una inhibición del aumento de peso y un aumento del peso del hígado, los riñones y las glándulas suprarrenales. Durante el período de sensibilidad teratogénica en ratas, la administración oral devinpocetinaen dosis de 5, 25 y 125 mg/kg/día provocaron un aumento de la muerte fetal y de la inhibición del desarrollo en el grupo de dosis alta-; Durante el período sensible de teratogenicidad en conejos, los animales del grupo tratado con administración oral del producto en dosis de 1, 5, 25 y 125 mg/kg/día experimentaron abortos espontáneos. Las crías vivas de ambos animales no mostraron anomalías. No se observaron efectos teratogénicos. Los resultados de experimentos con ratas sugieren que puede secretarse a través de la leche materna.
reacción adversa
La vinpocetina es un derivado alcaloide extraído o sintetizado artificialmente de las flores de Changchun. Desde su lanzamiento en la década de 1970, se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de la enfermedad cerebrovascular isquémica. Se ha convertido en un agente neuroprotector de uso común en la práctica clínica al aumentar el flujo sanguíneo cerebral, mejorar el metabolismo cerebral, tener efectos anti-inflamatorios, antioxidantes y otros efectos múltiples-. Sin embargo, con la popularización de las aplicaciones clínicas, sus reacciones adversas han ido recibiendo atención.
Reacciones adversas comunes
Respuesta del sistema cardiovascular
La vinpocetina puede dilatar los vasos sanguíneos cerebrales y también puede provocar dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, lo que provoca una leve disminución de la presión arterial. Un estudio clínico en el que participaron 500 pacientes mostró una disminución promedio de 5 a 10 mmHg en la presión arterial sistólica y de 3 a 5 mmHg en la presión arterial diastólica después de la medicación, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 12%. La presión arterial baja es más común en las primeras etapas de la medicación y, por lo general, no requiere tratamiento especial. Sin embargo, la hipotensión grave (presión arterial sistólica<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 latidos por minuto) después de la medicación, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 8%. El mecanismo puede estar relacionado con la estimulación farmacológica del sistema nervioso simpático o con la acción directa sobre las células del miocardio. La taquicardia suele ser transitoria, pero los pacientes con enfermedad coronaria concomitante pueden desarrollar angina y requerir una estrecha vigilancia.
Respuesta del sistema digestivo
Las náuseas, los vómitos y la disminución del apetito son las reacciones adversas más comunes de la vinpocetina en el sistema digestivo, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 15% -20%. El mecanismo puede estar relacionado con la estimulación farmacológica de la mucosa gástrica o con una regulación anormal del sistema nervioso central. Los síntomas suelen aparecer dentro de los 30 minutos posteriores a la medicación y tomarlos después de las comidas puede reducir la tasa de incidencia.
Un pequeño número de pacientes puede experimentar una elevación leve de las transaminasas (ALT, AST) después de la medicación, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 3% -5%. Un estudio de seguimiento-a largo plazo-mostró que entre aquellos que tomaron medicamentos de forma continua durante 6 meses, el 1,2% tenía niveles de ALT superiores a 3 veces el límite superior normal, que podían restablecerse después de suspender el medicamento. La función hepática anormal puede estar relacionada con la acumulación de metabolitos de fármacos o con una lesión hepática mediada por el sistema inmunológico.
Respuesta neurológica
El dolor de cabeza es la reacción adversa neurológica más común de la vinpocetina, con una tasa de incidencia de alrededor del 10% -15%, en su mayoría de leve a moderada, y se presenta como una sensación pulsátil o de opresión. La incidencia de mareos es de alrededor del 8%, lo que puede estar relacionado con cambios en la hemodinámica cerebral o estimulación del sistema vestibular. Los síntomas generalmente desaparecen dentro de una semana después de la medicación y, en casos graves, se debe suspender la medicación.
Algunos pacientes experimentan somnolencia y fatiga después de la medicación, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 5% -8%. El mecanismo puede estar relacionado con el efecto inhibidor de las drogas sobre el sistema nervioso central. La fatiga es mayormente transitoria y no afecta las actividades diarias, pero los conductores u operadores de maquinaria deben tener cuidado.
Reacciones alérgicas
La erupción y la picazón son las reacciones alérgicas más comunes a la vinpocetina, con una tasa de incidencia de aproximadamente el 2% -3%. La erupción consiste principalmente en pápulas, distribuidas en el tronco o las extremidades, y puede desaparecer por sí sola después de suspender el medicamento. Los casos graves pueden presentarse con urticaria y angioedema, lo que requiere la interrupción inmediata de la medicación y el tratamiento con antihistamínicos.
Una reacción alérgica rara pero grave es el shock anafiláctico, con una tasa de incidencia inferior al 0,1%. El mecanismo es una reacción de hipersensibilidad tipo I mediada por IgE, que se manifiesta como una caída repentina de la presión arterial, dificultad para respirar y pérdida del conocimiento. Una vez que esto ocurre, se debe suspender la medicación inmediatamente y se deben administrar medidas de emergencia como adrenalina y glucocorticoides.
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