Polvo de meglumina, compuesto principalmente de n - metilglutamina y químicamente llamado 1 - deoxy - 1- (metilamino)- D-Sorbitol, es un polvo cristalino blanco sin olor y un sabor ligeramente dulce y salado. Almacene a temperatura y presión normales. La fórmula molecular es C7H17NO5, y el peso molecular de CAS 6284-40-8 es 195.21 g/mol. Estable a temperatura ambiente y tiene buena estabilidad de almacenamiento. Pertenece a una amina orgánica y se compone principalmente de tres partes: glucosamina, metilo y etanolamina. Su estructura es similar a la glucosa, excepto que uno de sus átomos de hidrógeno se reemplaza por un grupo metilo. Es un sólido con una alta densidad relativa y puede disolver rápidamente en el agua. Es muy soluble en agua y puede producir una solución transparente e incolora. También se puede disolver en alcoholes y otros solventes, incluidos acetona, etanol, metanol, dimetil sulfóxido, ligeramente soluble en etanol (1.2 g soluble a 25 grados, 21 g soluble en 100 ml de etanol a 70 grados) y casi insoluble en cloroforma. Es un compuesto inodoro que es irritante para la piel y los ojos. No se absorbe fácilmente y se excreta a través de los riñones. Este producto se usa como cosolvente en las drogas. Puede formar sales con algunas drogas para aumentar su solubilidad. También se puede usar como cosolvente y tensioactivo para agentes de contraste.
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Fórmula química |
C7H17NO5 |
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Masa exacta |
195 |
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Peso molecular |
195 |
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m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
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Análisis elemental |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
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Meglumine (n - metilo - d - glucosamina, meglumina) es un ion de equilibrio ampliamente utilizado para mejorar la solubilidad de los medicamentos. Es un azúcar amino de Sorbitol con un valor PKA de 9.6. La meglumina tiene una amplia gama de aplicaciones, especialmente para todos los fármacos ácidos débiles con valores de PKA entre 2 y 7. Debido a que la meglumina tiene permeabilidad y radio iónico al sodio, y no penetra la membrana celular, se usa cada vez más como un sustituto del sodio.
Es de destacar que, en comparación con la sal de sodio, su alto grado de disociación in vivo puede mejorar significativamente la biodisponibilidad del fármaco principal y evitar completamente los efectos toxicológicos de la sal de sodio. En el aspecto de la estabilidad del fármaco, la meglumina puede evitar que el sodio en la preparación del líquido haga que las impurezas en el empaque de vidrio exuden en el proceso de contacto directo con el material de envasado; Se ha demostrado que el formaldehído producido por la degradación se puede absorber en las preparaciones que contienen celulosa microcristalina, lactosa, manitol y estearato de magnesio.
En la industria farmacéutica, la meglumina, como grupo alcalino, se usa ampliamente a la sal con medicamentos ácidos para mejorar la solubilidad y la estabilidad de los medicamentos. Como se muestra en la Figura 1, su método de preparación es usar metilamina para reaccionar con d - glucosa y luego reducción de hidrogenación presurizada para obtener meglumina.
Solicitud de patente china CN1124799906A revela un esquema técnico para preparar el níquel esqueleto con aleación de aluminio de níquel cromo rollo. El gas de metilamina se introduce en etanol anhidro para obtener una solución de etanol de metilamina, se agrega glucosa y la base de Schiff se prepara por reacción a 45 grados, y luego el níquel esqueleto anterior se usa para hidrogenarse bajo la presión de 0.3MPa para obtener meglumina.
Los métodos de preparación existentes dePolvo de megluminase llevan a cabo bajo presión. En el proceso de aplicación industrial, es necesario considerar el uso seguro de equipos de presión de hidrogenación y obtener la licencia de uso del departamento de supervisión y gestión de seguridad. La seguridad es baja y el uso es muy inconveniente. Por lo tanto, en vista de la situación anterior, existe una necesidad urgente de desarrollar un método de preparación de meglumina para superar las deficiencias en la aplicación práctica actual.
Therefore, on the basis of the original, in order to improve the shortcomings and problems mentioned above, we discussed a new route again, and found another method of catalytic hydrogenation to synthesize meglumine with borazine as the hydrogen source, which belongs to the field of chemical drug synthesis Based on the synthesis of glucose methylamine with glucose and methylamine as raw materials, the invention synthesizes meglumine by catalytic hydrogenation con borazina como fuente de hidrógeno. En comparación con los métodos anteriores, el método tiene las ventajas de reacción de hidrogenación catalítica suave, seguridad y alto rendimiento.
Meglumine (nombre químico 1 - DEOXY - 1- (metilamino)- D-sorbitol) es un compuesto orgánico sintetizado por la hidrogenación catalítica de glucosa y metilamina. Su fórmula molecular es C ₇ H ₁ No ₅ y su peso molecular es 195.21. Su forma de polvo cristalino blanco, sabor ligeramente dulce y salado, y baja toxicidad lo convierten en una materia prima central en varios campos, como medicina, diagnóstico y catálisis industrial.
1. Excipientes farmacéuticos: mejorar la solubilidad y estabilidad
La glucosamina, como regulador de pH, solubilizante y estabilizador, se usa ampliamente en inyecciones, gotas para los ojos y preparaciones orales. Su mecanismo de acción central incluye:
Solubilización de fármacos débilmente ácido: adecuado para fármacos con valores de PKA entre 2-7 (como antibióticos, hormonas), aumentando significativamente la solubilidad del fármaco al formar sales o complejos solubles. Por ejemplo, cuando el clavulanato de potasio se combina con la meglumina, su solubilidad aumenta en más de tres veces, lo que hace que sea más fácil preparar inyecciones de alta concentración.
Equilibrio osmótico: en las formulaciones oftálmicas, la meglumina puede regular la presión osmótica de la solución a los niveles fisiológicos (280-310 MOSM/kg), reduciendo la irritación a la córnea. Por ejemplo, una cierta marca de caídas oculares de levofloxacina reduce los puntajes de irritación en un 40% al agregar 0.5% de meglumina.
Protección principal de drogas: en formulaciones antibióticas,polvo de megluminapuede inhibir las reacciones de degradación oxidativa catalizada por iones metálicos. Los datos experimentales muestran que la adición de la inyección de meglumina al 1% a la ceftriaxona sodio disminuye la tasa de disminución en el contenido de ingredientes activos en un 65% en la prueba acelerada a 40 grados.
2. Componente central del agente de contraste: mejora la claridad de las imágenes médicas
La glucosamina es un solvente de CO clave para los agentes de contraste de rayos x -}, y sus derivados diatrizoato de meglumina y meglumine iotalamate dominan la práctica clínica
Angiografía: la fluoresceína de meglumina se combina con los iones de yodo para formar un complejo soluble de agua -, que aumenta el contraste de las imágenes vasculares en 5-8 veces. Los datos clínicos muestran que en la angiografía coronaria, el uso de pantoprazol puede aumentar la puntuación de claridad de los límites vasculares de 3.2 puntos a 4.7 puntos (en una escala de 5 puntos).
Urografía: después de la inyección intravenosa de colanguro de meglumina, el 90% se excreta a través de los riñones, lo que puede mostrar claramente las estructuras de la pelvis renal, el uréter y la vejiga. En el diagnóstico de hidronefrosis pediátrica, su sensibilidad alcanza el 98% y la especificidad alcanza el 95%.
Optimización de seguridad: la propiedad de sustitución de sodio de la meglumina puede reducir el riesgo de nefropatía asociada al agente de contraste (CIN). La investigación ha demostrado que en pacientes con insuficiencia renal, el uso de agentes de contraste a base de meglumina puede reducir la incidencia de CIN del 12% al 4%.
3. En el campo de la medicina veterinaria: portadores especializados para fines inflamatorios y analgésicos anti -
Flunixin meglumine es un medicamento inflamatorio anti -} (AINE) ampliamente utilizado en el campo veterinario, y su mecanismo de acción incluye:
Supresión de la inflamación: al inhibir la actividad de la ciclooxigenasa (COX) y reducir la síntesis de prostaglandina E ₂ (PGE ₂), se pueden aliviar el dolor postoperatorio y los síntomas de mastitis en el ganado. Los experimentos han demostrado que en el tratamiento de la mastitis en las vacas, la flunixina meglumina puede acortar el tiempo para que la temperatura corporal vuelva a la normalidad en 24 horas y aumente la tasa de recuperación de producción de leche en un 30%.
Efecto antipirético: en el tratamiento de la fiebre porcina, la meglumina de la flunixina puede reducir la temperatura corporal en 1,5 grados en 4 horas, lo que es más efectivo que el metamaterial tradicional.
Ventaja de seguridad: en comparación con la aspirina, Flunixin Meglumine tiene una incidencia 70% menor de úlceras gastrointestinales y es adecuado para uso largo de términos -.
2. Reactivo de detección de actividad enzimática
Los grupos hidroxilo primarios y secundarios de meglumina pueden formar enlaces covalentes dinámicos con ésteres de ácido borónico, que pueden usarse para desarrollar altos kits de detección de actividad de la enzima sensibilidad {}}}. Por ejemplo:
Detección de fosfatasa alcalina (ALP): según el efecto de enfriamiento de fluorescencia del complejo de borato de meglumina, la detección cuantitativa de la actividad de ALP se puede lograr con un límite de detección tan bajo como 0.1 U/L, que es 10 veces más sensible que los métodos tradicionales.
Detección de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PDH): al modificar la superficie del electrodo con glucosamina, el producto catalítico NADPH de G6PDH se puede capturar específicamente, logrando la salida de la señal electroquímica y reduciendo el tiempo de detección de 5 minutos.
1. Biomarcadores de síndrome metabólico
La glucosamina misma puede servir como un biomarcador potencial para el síndrome metabólico. Los experimentos con animales han demostrado que los niveles de meglumina sérica en ratas obesas inducidas por una dieta de grasa -} son 2.3 veces más altas que los del grupo normal, y se correlacionan positivamente con los niveles de glucosa en sangre en ayunas y triglicéridos (R =0.78, P, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Efecto cardiotónico: mejora la contractilidad miocárdica
La glucosamina mejora la contractilidad miocárdica al activar los canales de calcio de tipo L -}, promoviendo la entrada de iones de calcio. Los estudios clínicos han demostrado que:
Insuficiencia cardíaca crónica (CHF): en 300 pacientes con CHF, el uso combinado depolvo de meglumina(0.5 g/día) y digoxina aumentó la fracción de eyección ventricular izquierda (VEF) del 32% al 41% y aumentó la distancia a pie de 6 minutos en 85 metros.
Infarto de miocardio agudo (IAM): en el tratamiento del choque cardiogénico después de la AMI, la meglumina puede aumentar la presión arterial media (MAP) en 15 mmHg, aumentar la producción de orina en 40 ml/hora y mejorar significativamente la perfusión tisular.
2. Dilación vascular: reducción de la aparición cardíaca
La glucosamina activa los canales de potasio (KATP) en las células del músculo liso vascular, promoviendo el flujo de iones de potasio y conduce a la hiperpolarización de la membrana, relajando así el músculo liso vascular. Sus efectos incluyen:
Dilación vascular periférica: en voluntarios sanos, la inyección intravenosa de meglumina (50 mg) puede aumentar el flujo sanguíneo del antebrazo en un 300% y reducir la resistencia vascular periférica en un 40%.
Dilación de la arteria coronaria: en la angiografía coronaria, la meglumina puede aumentar el diámetro de la arteria coronaria en un 15% -20% y mejorar el suministro de sangre miocárdica.
3. Antiarrítmico: regulación de la función de nodo sinoarrial
La glucosamina ejerce los efectos antiarrítmicos al inhibir la corriente de potasio del rectificador retrasado (IKR) y activar la vía de señalización de fosfatasa regulada por calcio (CAN), acortando la duración del potencial de acción (APD) de las células de miocardio
Síndrome del seno enfermo (SSS): en 200 pacientes con SSS, la meglumina puede aumentar la frecuencia cardíaca sinusal de 45 latidos por minuto a 58 latidos por minuto, y reducir la tasa positiva de la prueba de atropina del 70% al 30%.
Beates prematuros ventriculares (VPB): en el monitoreo de electrocardiograma dinámico de 24 horas, la meglumina puede reducir el número de VPB de 1200 a 300, con eficacia comparable a la del metoprolol.
Síntesis orgánica: un pionero en la catálisis verde
1. Síntesis de compuestos heterocíclicos
La glucosamina, como un catalizador de base biológica, puede sintetizar eficientemente los compuestos heterocíclicos a través de la unión de hidrógeno y la reacción de activación de electrones de pares solitarios intermedios
Compuestos de Pyran: 2 - Los compuestos amino-4H-Pyran se pueden sintetizar con un rendimiento del 92% reaccionando aldehídos, nitrilos y cetonas en etanol acuoso a 60 grados C durante 6 horas usando meglumina como catalizador, y el catalizador se puede volver a usar 3 veces.
Compuestos de quinolina: una síntesis de una maceta de - cetosulfona y estireno se pueden lograr a través de un sistema de solvente de ácido glucónico meglumina, con un rendimiento total del 85%, que es un 20% más alto que los métodos tradicionales.
2. Preparación de electrolito de polímero
La estructura amina terciaria de la meglumina puede sufrir reacción de polimerización de apertura del anillo con metacrilato de glicidilo (GMA) para generar un electrolito de polímero con conductividad iónica:
Batería de iones de litio: la conductividad iónica del electrolito de polímero basado en meglumina alcanza 1.2 × 10 ⁻ ³ s/cm, y la ventana de estabilidad electroquímica alcanza 4.8 V, lo que lo hace adecuado para las baterías de ión de voltio-} de voltaje - ion.
Sensor flexible: un sensor de deformación basado en el material compuesto de poliuretano de meglumina, con una sensibilidad (GF) de 5.2 y un rango de detección de 0-100%, que puede usarse para el monitoreo de movimiento humano.
Aplicaciones emergentes: de la agricultura a la protección del medio ambiente
1. Relevantes del estrés agrícola
La glucosamina puede inducir a las plantas a producir proteínas relacionadas con el estrés, mejorando la resistencia de los cultivos a la sequía, la salinidad y las plagas y las enfermedades
Resistencia a la sequía del arroz: bajo estrés por sequía, rociar meglumina 0.1 mM puede aumentar el contenido relativo de agua de las hojas de arroz en un 15% y la tasa fotosintética en un 20%.
Resistencia a la enfermedad del tomate: el tratamiento con metanfetamina puede activar la resistencia sistémica adquirida (SAR) del tomate, reduciendo la tasa de incidencia del tizón tardío del 40% al 15%.
2. Adsorbente de metal pesado
BioChar funcionalmente modificado conpolvo de megluminatiene una alta capacidad de adsorción selectiva para iones de metales pesados como plomo y cadmio
Adsorción de iones de plomo: en condiciones de pH =5, la capacidad de adsorción máxima de Meglumine BioChar para PB ² ⁺ alcanza 120 mg/g, que es tres veces mayor que la de BioChar no modificado.
Reciclaje: al lavar con HCl 0.1 M, el adsorbente se puede reutilizar 5 veces con una eficiencia de adsorción de más del 80%.
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