Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de polvo de idebenona con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de polvo de idebenona a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Polvo de idebenona, un análogo sintético de la coenzima Q10 (CoQ10), se ha convertido en un potente antioxidante y potenciador mitocondrial con diversas aplicaciones terapéuticas. Inicialmente desarrollado para tratar trastornos neurodegenerativos, su estructura química única-que presenta una cadena lateral isoprenoide más corta y un grupo hidroxilo-le otorga una biodisponibilidad y absorción celular superiores en comparación con su contraparte natural. Hoy en día, el producto se usa ampliamente en suplementos dietéticos, cosmecéuticos y formulaciones farmacéuticas debido a su capacidad para proteger contra el estrés oxidativo, mejorar la función mitocondrial y respaldar la salud cognitiva y cardiovascular.
Productos principales
Información del producto
Idebenona COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | idebenona | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 58186-27-9 | |
| Cantidad | Personalizado | |
| Estándar de embalaje | Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Naranja | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.11% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.23% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | >98% | 99.26% |
| impureza única | <0.8% | 0.13% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 30 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 300 ppm |
| Almacenamiento | -80 grados, 2 años; -20 grados, 1 año (almacenamiento sellado, lejos de la humedad) | |
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| Fórmula química | C19H30O5 |
| Masa exacta | 338.21 |
| Peso molecular | 338.44 |
| m/z | 338.21 (100.0%), 339.21 (20.5%), 340.22 (2.0%), 340.21 (1.0%) |
| Análisis elemental | C, 67.43; H, 8.94; O, 23.64 |
Mecanismos de acción
Producción de energía mitocondrial
Las mitocondrias, las "centrales eléctricas" de las células, dependen de la cadena de transporte de electrones (ETC) para generar ATP. Sin embargo, el estrés oxidativo puede dañar los componentes de ETC, provocando déficits de energía y muerte celular. Actúa como transportador de electrones, evitando el complejo I disfuncional (un sitio común de deterioro mitocondrial) para transportar electrones directamente al complejo III, restaurando así la síntesis de ATP.
Implicación clínica: esta propiedad hacepolvo de idebenonainvaluable en el tratamiento de enfermedades mitocondriales como la neuropatía óptica hereditaria de Leber (LHON) y la ataxia de Friedreich, donde la producción de energía se ve comprometida.
Actividad antioxidante: neutralizando los radicales libres.
El estrés oxidativo, causado por un desequilibrio entre los radicales libres y los antioxidantes, está implicado en el envejecimiento y las enfermedades crónicas. La estructura de quinona de la idebenona le permite donar electrones a los radicales libres, convirtiéndolos en moléculas estables y no-reactivas.
Eficacia comparativa: los estudios muestran que el producto exhibe una mayor capacidad antioxidante que la CoQ10, la vitamina E y la vitamina C en entornos ricos en lípidos-como las membranas celulares. Su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica-mejora aún más su potencial neuroprotector.
Efectos anti-inflamatorios y neuroprotectores
La inflamación crónica exacerba la neurodegeneración en condiciones como la enfermedad de Alzheimer y Parkinson. El producto modula las vías inflamatorias mediante:
Inhibición de la activación microglial: las microglías son células inmunitarias del cerebro que, cuando se sobreactivan, liberan citoquinas pro-inflamatorias. El producto reduce la polarización microglial al fenotipo M1 (inflamatorio), promoviendo un estado neuroprotector M2.
Supresión de la señalización de NF-κB: este factor de transcripción provoca inflamación; El producto bloquea su activación, reduciendo así la producción de citocinas.
Estudios en animales: en ratones con enfermedad de Parkinson inducida por MPTP-, la idebenona mejoró la función motora y redujo la pérdida de neuronas de dopamina en un 40 % en comparación con los controles.
Aplicaciones clínicas
Enfermedades neurodegenerativas
Ataxia de Friedreich (FA): un trastorno genético que causa disfunción mitocondrial y degeneración nerviosa. En un ensayo de fase III, la idebenona (900 mg/día) ralentizó la progresión de la enfermedad en un 25 % durante 12 meses, según lo medido por la Escala de calificación de ataxia de Friedreich (FARS).
Enfermedad de Alzheimer (EA): Si bien la CoQ10 mostró una eficacia limitada en los ensayos sobre la EA, la biodisponibilidad superior y las propiedades antioxidantes de la idebenona la convierten en un candidato prometedor. Un estudio de 2021 informó que el producto redujo la deposición de placa beta amiloide-en un 30 % en ratones transgénicos con EA.
Mejora cognitiva en individuos sanos
Las investigaciones emergentes sugieren que el producto puede mejorar la función cognitiva en poblaciones no-dementes:
Memoria de trabajo: un ensayo doble-ciego en el que participaron 60 adultos sanos encontró que 90 mg/día del producto mejoraban la precisión de la memoria de trabajo en un 15 % después de 8 semanas.
Disminución-relacionada con la edad: en un estudio de 6-meses de participantes de edad avanzada, la suplementación del producto mejoró la función ejecutiva (p. ej., planificación, toma de decisiones) en un 20 %, probablemente debido a la reducción del estrés oxidativo en la corteza prefrontal.
Salud cardiovascular
La disfunción mitocondrial contribuye a la insuficiencia cardíaca al alterar el metabolismo energético del miocardio. La capacidad de la idebenona para restaurar la producción de ATP ha llevado a su investigación en:
Cardiopatía isquémica: los modelos preclínicos muestran que el producto reduce el tamaño del infarto en un 35% después de un infarto de miocardio al preservar la función mitocondrial.
Miocardiopatía hipertrófica: en un pequeño ensayo, los pacientes tratados con él mostraron una mejora de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI) en un 10 % durante 6 meses.
Aplicaciones cosméticas
Mecanismos de rejuvenecimiento de la piel
La apariencia de la piel está fuertemente influenciada por la salud mitocondrial y el estrés oxidativo.polvo de idebenonaaborda el envejecimiento en múltiples niveles:
Preservación del colágeno: al neutralizar los radicales libres, la idebenona previene la descomposición del colágeno y la elastina, proteínas estructurales clave que mantienen la firmeza de la piel.
Protección del ADN: la radiación UV genera dímeros de timina, lo que provoca mutaciones. La idebenona mejora las enzimas reparadoras del ADN como OGG1, reduciendo las tasas de mutación en un 50% en los queratinocitos humanos.
Función de barrera: el estrés oxidativo debilita la barrera cutánea, aumentando la pérdida transepidérmica de agua (TEWL). La idebenona restaura la integridad de la barrera regulando positivamente la expresión de filagrina y loricrina.
► Evidencia clínica en el cuidado de la piel
Líneas finas y arrugas: un estudio de 12 semanas de 40 mujeres que usaron una crema de idebenona al 1% informó una reducción del 29% en la profundidad de las arrugas (medida mediante perfilometría de la piel).
Hiperpigmentación: la idebenona inhibe la tirosinasa, la enzima responsable de la producción de melanina. In vitro, redujo la síntesis de melanina en un 45% a una concentración del 0,1%.
Fotoprotección: cuando se combina con protector solar, la idebenona proporciona protección sinérgica contra el daño oxidativo inducido por los rayos UVA-, superando a los antioxidantes independientes como la vitamina C.
Estudio de caso
Ataxia de Friedreich (FA)-Un ensayo histórico de fase III
Antecedentes: La Ataxia de Friedreich es un raro trastorno autosómico recesivo causado por mutaciones en elFXNgen, lo que lleva a la acumulación de hierro mitocondrial y déficits de energía. Los síntomas incluyen ataxia progresiva de la marcha, miocardiopatía y diabetes.
Diseño del estudio: El ensayo IONIA (2011-2014), un estudio de fase III aleatorizado, doble-ciego y controlado con placebo-, evaluó la eficacia de la idebenona en 105 pacientes con AF de entre 8 y 18 años. Los participantes recibieron 900 mg/día de idebenona (divididos en tres dosis) o placebo durante 12 meses.
Hallazgos clave:
Criterio de valoración principal (puntuación FARS): la escala de calificación de ataxia de Friedreich (FARS) mide el deterioro neurológico. Los pacientes tratados con idebenona- mostraron una progresión un 25 % más lenta en las puntuaciones FARS en comparación con el placebo (p=0.038).
Criterios de valoración secundarios:
Función cardíaca: la ecocardiografía reveló una reducción del 30 % en el índice de masa del ventrículo izquierdo (IMVI), un marcador de miocardiopatía hipertrófica.
Actividad de la vida diaria (AVD): los pacientes informaron una mejor movilidad y habilidades motoras finas, con una puntuación de AVD un 20 % más alta a los 12 meses.
Implicaciones clínicas: El ensayo IONIA condujo a la aprobación por parte de la EMA de la idebenona (nombre comercial Raxone®) para la FA en 2015, lo que supone la primera-terapia modificadora de la enfermedad para esta afección.
Enfermedad de Alzheimer (EA)-Un estudio piloto sobre la reducción de la beta amiloide-
Antecedentes: el Alzheimer se caracteriza por el depósito de placas de amiloide-beta (A), ovillos neurofibrilares y disfunción mitocondrial.
Si bien la CoQ10 ha demostrado una eficacia limitada en los ensayos de EA,polvo de idebenonaLa penetración superior de la barrera hematoencefálica-aumenta la esperanza de mejores resultados.
Diseño del estudio: En un estudio piloto-abierto de 2021 realizado en la Universidad Johns Hopkins, se inscribió a 15 pacientes con EA de leve-a-moderada (puntuación MMSE de 18 a 24) para recibir 180 mg/día de idebenona durante 6 meses.
Hallazgos clave:
Biomarcadores del LCR: el análisis del líquido cefalorraquídeo (LCR) mostró una reducción del 30 % en los niveles de A 42 (p=0.02), lo que sugiere una disminución de la formación de placa.
Pruebas cognitivas: la puntuación ADAS-Cog mejoró en 4 puntos (de 22 a 18), lo que indica una mejora de la memoria y la función del lenguaje.
Seguridad: No se informaron eventos adversos graves; Se produjeron náuseas leves en 2 pacientes (13%).
Neuropatía óptica hereditaria de Leber (NOHL)-Un análisis retrospectivo
Antecedentes: La LHON es un trastorno relacionado con el ADN mitocondrial (ADNmt)-que causa pérdida repentina de la visión, generalmente en hombres jóvenes. La capacidad de la idebenona para evitar los defectos del Complejo I la convierte en una terapia racional.
Diseño del estudio: análisis retrospectivo de 2019 de 45 pacientes con NOHL (edad media 28) tratados con 300 mg/día de idebenona durante 12 meses o más en Moorfields Eye Hospital (Londres).
Hallazgos clave:
Agudeza visual: el 60 % de los pacientes experimentó una mejora mayor o igual a 0,2 logMAR (equivalente a 2 líneas de Snellen), y el 15 % logró una visión casi-normal (20/40 o mejor).
Imágenes OCT: la tomografía de coherencia óptica mostró una capa de fibras nerviosas retinianas (RNFL) un 35% más gruesa en los respondedores, lo que indica una pérdida axonal reducida.
Genotype-Response Correlation: Patients with the m.11778G>Una mutación (el subtipo LHON más común) tuvo una tasa de respuesta 2 veces mayor que aquellos con mutaciones raras.
Direcciones futuras
Trastornos neurológicos más allá de la FA
Una investigación emergente explora el potencial de la idebenona en:
Enfermedad de Huntington: los datos preliminares sugieren que reduce la agregación dehuntingtina mutante en modelos neuronales.
Lesión cerebral traumática (TBI): su capacidad para mitigar el daño oxidativo secundario podría mejorar los resultados de la recuperación.
-Degeneración macular relacionada con la edad (DMAE): al proteger las células epiteliales pigmentarias de la retina de las ROS, la idebenona puede retardar la pérdida de la visión.
Innovaciones cosméticas
El aumento de los productos "cosmecéuticos"-que combinan cosméticos y productos farmacéuticos-está impulsando la demanda de idebenona en:
Cuidado del cabello: Formulaciones dirigidas al daño oxidativo causado por la coloración y el peinado con calor.
Salud de las uñas: Sueros para fortalecer las uñas quebradizas y prevenir infecciones por hongos.
Protectores solares: filtros UV de amplio-espectro mejorados con idebenona para fotoprotección.
Sostenibilidad y abastecimiento ético
A medida que aumenta la concienciación de los consumidores, los fabricantes se enfrentan a presiones para adoptar prácticas -respetuosos con el medio ambiente. Esto incluye el uso de energía renovable en la producción, minimizar el desperdicio de solventes y garantizar prácticas laborales éticas en el abastecimiento de materias primas.
Polvo de idebenonarepresenta un gran avance en la medicina mitocondrial y ofrece un enfoque multifacético para combatir el estrés oxidativo, la inflamación y los déficits energéticos.
Su biodisponibilidad superior y su perfil de seguridad lo convierten en un valioso agente terapéutico en los campos neurodegenerativo, cardiovascular y dermatológico. A medida que avanza la investigación, el papel de la idebenona en la medicina de precisión y las intervenciones antienvejecimiento está a punto de expandirse, solidificando su estatus como piedra angular de la farmacología moderna.
Para las personas que estén considerando tomar suplementos de idebenona, consultar a un proveedor de atención médica es esencial para optimizar la dosis y controlar posibles interacciones. Con ensayos clínicos en curso y avances tecnológicos, el futuro de la terapia con idebenona brilla intensamente y promete nuevas vías para la salud y la longevidad.
Antecedentes de inicio de I+D (1975-1982)
A finales de la década de 1970, la incidencia de demencia-asociada con la edad y de lesiones cerebrales cerebrovasculares siguió aumentando en los entornos clínicos de todo el mundo. Las investigaciones comprobaron que la coenzima Q10 ejerce efectos antioxidantes y neuroprotectores mitocondriales.
Sin embargo, la coenzima Q10 natural tiene dificultades para un uso clínico extensivo debido a su cadena lateral alifática demasiado larga, su alta lipofilia y su escasa biodisponibilidad oral, lo que impide la penetración eficiente de la barrera hematoencefálica.
Takeda Pharmaceutical de Japón lanzó un programa de detección de derivados de coenzima Q de moléculas pequeñas-, con el objetivo de reestructurar el núcleo de benzoquinona y acortar las cadenas laterales alquílicas para inventar nuevos agentes neuroprotectores antioxidantes con mayor permeabilidad y biodisponibilidad cerebral, centrando el desarrollo estructural en esqueletos de benzoquinona-sustituidos con hidroxialquil-de cadena corta.
Síntesis química y validación farmacológica (1982-1985)
El equipo de investigación de Takeda finalizó la síntesis total de idebenona en 1984, con su nombre químico formal designado como 6-(10-hidroxidecil)-2,3-dimetoxi-5-metil-1,4-benzoquinona. En comparación con la coenzima Q10, su cadena lateral se acorta a un resto hidroxialquilo de 10 carbonos, con un peso molecular notablemente reducido y una permeabilidad transmembrana drásticamente mejorada.
Las pruebas farmacológicas preclínicas en animales validaron que la idebenona activa la respiración mitocondrial en las neuronas cerebrales, aumenta la producción intracerebral de ATP, elimina los radicales libres cerebrales y suprime la peroxidación lipídica, aliviando eficazmente los daños patológicos provocados por la isquemia cerebral y el deterioro cognitivo. Posteriormente, el compuesto completó con éxito los ensayos clínicos de fase I y fase II.
Lanzamiento farmacéutico y expansión comercial en varios campos (1986-presente)
La idebenona obtuvo la aprobación oficial de comercialización en Japón en 1986, indicada para el deterioro de la memoria, los trastornos del estado de ánimo y la disfunción intelectual inducida por enfermedades cerebrovasculares crónicas y lesiones cerebrales traumáticas.
En 2005, Santhera Pharmaceuticals (Suiza) firmó un acuerdo de colaboración con Takeda para ampliar sus indicaciones clínicas a la ataxia de Friedreich y la neuropatía óptica hereditaria.
Ese mismo año, Allergan identificó su propiedad antioxidante transdérmica superior y obtuvo la licencia de Elizabeth Arden para desarrollar formulaciones anti-para el cuidado de la piel. Desde entonces, la idebenona ha logrado una doble comercialización en las industrias farmacéutica y cosmética y ha evolucionado hasta convertirse en una materia prima funcional de referencia basada en quinona-.
Ruta sintética industrial convencional (proceso de acilación artesanal dominante de Friedel)
Esta ruta sintética de cuatro-pasos adopta 3,4,5-trimetoxitolueno y cloruro de 10-acetoxidecanoilo como materiales de partida y sirve como la principal tecnología de producción a gran escala para el medicamento a granel de idebenona en todo el mundo.
① Acilación artesanal de Friedel-a baja-temperatura: utilizando 1,2-dicloroetano como disolvente y tricloruro de aluminio como catalizador ácido de Lewis, las materias primas se cargan y se agitan a 0 grados durante 2 horas antes de una reacción prolongada a temperatura ambiente durante 70 horas. La reacción se detiene con agua helada seguida de extracción con diclorometano para producir el intermedio acilado 6-(10-acetoxioxodecil)-dimetoximetilfenol.
② Hidrólisis del éster: la saponificación se realiza a temperatura ambiente durante 2 horas en un sistema de metanol-hidróxido de sodio; El producto crudo fenólico precipita después de la acidificación con ácido clorhídrico y se purifica adicionalmente mediante cromatografía en columna de gel de sílice.
③ Hidrogenación catalítica de carbonilo: la cetona carbonilo se reduce a metileno mediante hidrogenación catalítica de Pd/C a presión atmosférica-para producir un intermedio fenólico sustituido con hidroxilo- con cadena lateral extendida.
④ Oxidación del anillo aromático: el grupo hidroxilo fenólico se oxida en 1,4-benzoquinona en medio acuoso utilizando sal de Fremy (ferricianuro de potasio). La idebenona de color amarillo anaranjado-de alta pureza-se cosecha después de la recristalización en un disolvente mixto de éter dietílico-n-hexano, lo que proporciona un rendimiento general que oscila entre el 42 % y el 48 %.
Nuevas rutas sintéticas mejoradas (proceso de cicloadición de coenzima Q0)
La coenzima Q0 (2,3-dimetoxi-5-metil-p-benzoquinona) se utiliza como material central original. El ciclopentadieno se introduce mediante cicloadición de Diels-Alder para proteger temporalmente los grupos carbonilo de quinona; La alquilación posterior de la cadena lateral con 10-bromodecanol se realiza en un ambiente alcalino con terc-butóxido de potasio en THF.
La desprotección de aliso-retro-diels-inducida térmicamente reforma espontáneamente el anillo de quinona en un solo paso, eliminando múltiples procedimientos secuenciales de oxidación y purificación.
Esta ruta presenta condiciones de reacción suaves y menos subproductos-, lo que eleva el rendimiento total por encima del 55 %, y se aplica principalmente para la fabricación a granel de medicamentos de idebenona refinada de alto-grado.
Una síntesis alternativa-de acoplamiento de Heck de vanguardia, que consiste en acoplamiento cruzado-de bromuro de arilo, hidrogenación catalítica y oxidación de peróxido de hidrógeno ecológica-, genera notablemente menos desechos industriales y representa una dirección de investigación predominante para la síntesis de idebenona verde en los últimos años.
Preguntas frecuentes
¿Qué hace la idebenona por la piel?
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La idebenona es un potente análogo sintético de la coenzima Q10 que actúa como un potente ingrediente anti-envejecimiento y rejuvenecimiento de la piel. Protege principalmente a las células del estrés oxidativo y del daño ambiental.
¿Está la idebenona disponible en EE. UU.?
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La idebenona ha recibido la revisión prioritaria de la FDA para LHON, un trastorno mitocondrial que causa una pérdida rápida de la visión, conno hay terapias actualmente aprobadas-en EE. UU.. El medicamento ya está aprobado en varios países, incluidos países de la UE, Israel y Corea del Sur, bajo el nombre de Raxone.
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