Tabletas de trilostanoson una de las formas de dosificación más utilizadas en la práctica clínica, generalmente con una especificación de trilostano 5 mg, trilostano 10 mg, trilostano 20 mg, trilostano 30 mg, trilostano 60 mg Espere diferentes dosis para satisfacer las necesidades de tratamiento de diferentes pacientes. El diseño de la tableta es conveniente para que los pacientes lo tomen por vía oral y la dosis es precisa, lo que la hace adecuada para el manejo de medicamentos a largo plazo-.
El trilostano es un compuesto esteroide sintetizado artificialmente con el nombre químico 4, 5 - epoxi-2-ciano-androst-2-ene-3,17 -diol, fórmula molecular C20H27NO3 y peso molecular 329,43. Su apariencia es un polvo de color blanco a marrón con un punto de fusión de 264 grados C y una rotación óptica específica de D25+137.4 grado (c=1 en piridina). La solubilidad del fármaco en DMSO es mayor o igual a 17 mg/ml y las condiciones de almacenamiento son de 2 a 8 grados C. Trolostan ejerce sus efectos farmacológicos al inhibir la 3 - hidroxiesteroide deshidrogenasa y la △ 5,4-isomerasa, bloqueando la biosíntesis de mineralocorticoides y glucocorticoides.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Tabletas de trilostano | Cápsula de trilostano |
| Tipo de producto | tabletas | cápsula |
| Pureza del producto | HPLC Mayor o igual al 99,0% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable | Personalizable |
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Trilostano+. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Trilostano | |
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No. CAS |
13647-35-3 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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Efectos y mecanismos farmacológicos.
Inhibición de la síntesis de corticosteroides suprarrenales
Tabletas de trilostanola biosíntesis de cortisol y aldosterona mediante la inhibición reversible de la 3 - hidroxiesteroide deshidrogenasa y la △ 5,4-isomerasa en la corteza suprarrenal. Este mecanismo lo convierte en un fármaco eficaz para tratar el síndrome de Cushing (síndrome de Cushing) y el aldosteronismo primario. En comparación con la metolazona, el trilostano tiene una eficacia ligeramente inferior en el tratamiento del síndrome de Cushing, pero tiene menos efectos secundarios y mayor seguridad.
Regulación de la expresión del receptor de estrógeno
Trolostan no solo ejerce efectos anticancerígenos-al reducir los niveles de estrógeno, sino que también regula la unión del estrógeno a diferentes subtipos de receptores de estrógeno. El receptor de estrógeno alfa (ER alfa) está asociado con la proliferación celular, mientras que el receptor de estrógeno beta (ER) tiene un efecto inhibidor sobre la proliferación celular. El tromestano puede mejorar la unión del estrógeno al RE y debilitar su efecto sobre el RE, bloqueando y alterando así los efectos negativos del estrógeno sobre las células cancerosas. Este doble efecto le confiere ventajas únicas en el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente.
Efectos antiinflamatorios y reguladores inmunológicos.
Trolostan ejerce efectos anti-inflamatorios al inhibir la ciclooxigenasa en el metabolismo del ácido araquidónico, lo que reduce la síntesis de prostaglandina E2. Además, el fármaco también puede afectar la función de los macrófagos, mejorar la respuesta inmune del cuerpo, pero al mismo tiempo inhibir las reacciones inflamatorias excesivas. Este efecto inmunomodulador lo hace potencialmente valioso para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
Efectos hipoglucemiantes y diuréticos.
El tromestano puede dilatar directamente los vasos sanguíneos periféricos, reducir la poscarga cardíaca y así lograr el objetivo de reducir la presión arterial. Al mismo tiempo, también tiene un efecto diurético, reduciendo el edema al promover que los riñones excreten el exceso de agua del cuerpo. Estos efectos hacen que tenga ciertos efectos auxiliares en el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca.
Efectos antiandrógenos
El tromestano puede inhibir la actividad de la 5 - reductasa, reducir la conversión de testosterona en dihidrotestosterona y, por lo tanto, ejercer efectos antiandrógenos. Este mecanismo tiene un valor de aplicación potencial en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia dependiente de andrógenos.
Inhibición de la agregación plaquetaria
El tromestano puede bloquear los receptores del factor activador de plaquetas, inhibiendo así la agregación plaquetaria y previniendo la trombosis. Este papel es de gran importancia para la prevención de enfermedades cardiovasculares.
Reacciones adversas y seguridad.
Reacciones adversas comunes:
Las reacciones adversas del trilostano incluyen principalmente náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza y sarpullido. Las náuseas y los vómitos pueden ser causados por medicamentos que estimulan los músculos lisos gastrointestinales o afectan el sistema nervioso central. La diarrea suele ser causada por la estimulación directa de la mucosa gastrointestinal por el trilostano, que acelera el peristaltismo intestinal. El dolor de cabeza es un síntoma neurológico común que el trilostano puede inducir al dilatar los vasos sanguíneos intracraneales para mejorar el flujo sanguíneo cerebral. La aparición de erupción puede estar relacionada con la alergia de un individuo al trilostano.
Reacciones adversas graves:
Aunque hay menos efectos secundarios del trilostano, en algunos casos aún pueden ocurrir reacciones adversas graves. Por ejemplo, el uso extensivo y a largo plazo-de trilostano puede provocar daños en la función hepática y renal, supresión de la médula ósea, etc. Además, el troxostat también puede causar trastornos endocrinos como insuficiencia suprarrenal iatrogénica.
Monitoreo de seguridad:
Durante el uso de troxostat, se deben controlar periódicamente la función hepática y renal de los pacientes, su rutina sanguínea y sus niveles de cortisol. Para los pacientes que experimenten reacciones adversas, la dosis debe ajustarse o suspenderse de manera oportuna y se debe administrar el tratamiento sintomático correspondiente. Además, se debe informar a los pacientes de las posibles reacciones adversas y sus correspondientes medidas para mejorar la adherencia a la medicación.
Tratamiento del síndrome de Cushing
Tromestano es uno de los medicamentos más utilizados para tratar el síndrome de Cushing, especialmente adecuado para animales ancianos (como perros ancianos) con síndrome de Cushing. Los estudios clínicos han demostrado que el troxostat puede aliviar los síntomas del síndrome de Cushing en más del 90% de los perros y mejorar su calidad de vida. Este fármaco mejora los síntomas clínicos de los pacientes al inhibir la síntesis de cortisol y reducir la secreción excesiva de cortisol.
Tratamiento del aldosteronismo primario.
Trolostan trata eficazmente el aldosteronismo primario al inhibir la síntesis de aldosterona y reducir la concentración plasmática de aldosterona. Este medicamento puede mejorar significativamente la presión arterial y los síntomas de desequilibrio electrolítico de los pacientes, y mejorar su calidad de vida.
Tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente
Tralostam tiene ventajas únicas en el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente. Inhibe el crecimiento y la propagación de las células cancerosas al reducir los niveles de estrógeno y regular la expresión del receptor de estrógeno, bloqueando y alterando los efectos negativos del estrógeno en las células cancerosas. Los estudios clínicos han demostrado que el tralostam sigue siendo muy eficaz para las pacientes con cáncer de mama que fracasan o son resistentes a otras terapias antiestrógenos.
Orientación sobre medicamentos y ajuste de dosis.
Dosis inicial y plan de administración.
La dosis inicial detabletas de trilostanodebe ajustarse en función de factores como el peso del paciente, la gravedad de la afección y la función hepática y renal. Para los pacientes con síndrome de Cushing, las directrices de la FDA recomiendan un rango de dosis inicial de 2,2 a 6,7 mg/kg, administrado cada 24 horas. Sin embargo, en la práctica clínica, se ha descubierto que puede ser mejor utilizar una dosis más baja, un régimen de dosificación dos veces al día. Por ejemplo, tomar 0,8-1 mg/kg por vía oral cada 12 horas (junto con la comida).
Ajuste de dosis y seguimiento.
Durante el proceso de tratamiento, se deben realizar ajustes de dosis según los síntomas clínicos del paciente, los niveles de cortisol y los indicadores de función hepática y renal. Por lo general, el primer seguimiento-debe programarse entre 10 y 14 días después de iniciar el tratamiento o ajustar la dosis. Si los síntomas clínicos persisten, es necesario aumentar la dosis, normalmente entre un 10% y un 50%. Otra estrategia es ajustar la frecuencia de dosificación, como cambiar de una vez al día a dos o tres veces al día.
Medicamentos para poblaciones especiales.
En personas mayores, niños, mujeres embarazadas y pacientes con disfunción hepática y renal, la dosis de trilostano debe ajustarse cuidadosamente. Debido a la disminución de la función hepática y renal, así como a la disminución del metabolismo y la capacidad de excreción de los fármacos, las personas mayores necesitan reducir la dosis para evitar la acumulación de fármacos. Las mujeres embarazadas y lactantes deben evitar el uso de troxostat para prevenir efectos adversos en el feto o el bebé.
Interacciones farmacológicas
Tromestano interactúa con múltiples fármacos. Por ejemplo, la coadministración con preparaciones de litio puede exacerbar las reacciones adversas y reducir la eficacia del fármaco; La combinación con antiácidos y antidiarreicos puede reducir la tasa de absorción de trilostano; La administración conjunta con depresores del sistema nervioso central o antidepresivos tricíclicos puede provocar somnolencia excesiva. Por lo tanto, cuando se utiliza trilostat, se debe consultar cuidadosamente el historial de medicación de los pacientes para evitar posibles interacciones medicamentosas.
Interacciones medicamentosas y contraindicaciones.
Interacciones medicamentosas y contraindicaciones.
Interacciones farmacológicas
Tromestano interactúa con múltiples fármacos. Por ejemplo, la combinación con sucralfato puede reducir la biodisponibilidad del trilostano; El uso combinado con preparaciones de litio puede exacerbar las reacciones adversas y reducir la eficacia del fármaco; La combinación con antiácidos y antidiarreicos puede reducir la tasa de absorción del trilostano. Además, el troxostat puede interactuar con depresores del sistema nervioso central, antidepresivos tricíclicos, anticoagulantes y ciertos fármacos antiepilépticos, lo que provoca una mayor o menor eficacia e incluso reacciones adversas graves.
Contraindicaciones
Los pacientes alérgicos al trilostano no deben utilizar este medicamento. Además, las mujeres embarazadas y lactantes también deben evitar el uso de troxostat para evitar efectos adversos en el feto o el bebé. Para pacientes con disfunción hepática y renal, se debe tener precaución al usar trilostano y la dosis debe ajustarse de acuerdo con la condición específica del paciente.
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Educación del paciente y orientación sobre medicación.
Antes de usar trilostano, se debe proporcionar a los pacientes información detallada sobre el mecanismo de acción, eficacia, reacciones adversas y precauciones del medicamento. Notifique al paciente sobre la necesidad del uso-de trilostano a largo plazo y enfatice la importancia de tomar el medicamento a tiempo y en la cantidad prescrita. Al mismo tiempo, también se debe preguntar a los pacientes sobre sus antecedentes de alergias, antecedentes de medicación y función hepática y renal para evaluar si son aptos para usar el medicamento.
Durante la medicación, se debe orientar a los pacientes para que tomen la medicación a tiempo y en la cantidad adecuada, e informarles de las posibles reacciones adversas y sus correspondientes medidas. Por ejemplo, si experimentas molestias gastrointestinales como náuseas y vómitos, puedes intentar tomarlo en dosis divididas o después de las comidas para aliviar los síntomas. Si se producen reacciones alérgicas como sarpullido, deje de tomar el medicamento inmediatamente y busque atención médica. Además, se debe informar a los pacientes sobre la importancia de controlar periódicamente la función hepática y renal, la rutina sanguínea y los niveles de cortisol.
Si el paciente necesita suspender el medicamento o ajustar la dosis, debe hacerlo bajo la supervisión de un médico. Después de suspender la medicación, los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar cualquier cambio en su condición y buscar atención médica de inmediato para detectar posibles síntomas de rebote o complicaciones. Al mismo tiempo, se debe informar a los pacientes para que mantengan buenos hábitos de vida y mentalidad para promover la recuperación de la enfermedad.
Como compuesto esteroide con múltiples efectos farmacológicos,tabletas de trilostanojuega un papel importante en el tratamiento del síndrome de Cushing, el aldosteronismo primario, el cáncer de mama hormonodependiente y otras enfermedades. Ejerce efectos terapéuticos a través de diversos mecanismos, como la inhibición de la síntesis de hormonas de la corteza suprarrenal, la regulación de la expresión del receptor de estrógeno, la regulación antiinflamatoria e inmune, la reducción de la presión arterial y la diuresis, y efectos similares a los andrógenos. Sin embargo, cuando se usa trilostat, es necesario seguir estrictamente los principios de orientación sobre medicamentos y ajuste de dosis, monitorear de cerca las reacciones adversas y la seguridad, y prestar atención a las interacciones y contraindicaciones de los medicamentos. En el futuro, con el avance continuo de la tecnología de investigación y desarrollo de fármacos y la profundización de la investigación clínica, se espera que el troxostat desempeñe un papel importante en el tratamiento de más enfermedades y brinde mejores efectos del tratamiento y calidad de vida a los pacientes.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es el mecanismo de acción del trilostano en perros?
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El trilostano es un análogo esteroide sintético activo por vía oral queinhibe competitivamente la enzima 3- -hidroxiesteroide deshidrogenasa dentro de la corteza suprarrenal. La inhibición de esta enzima reduce la síntesis de cortisol y, en menor medida, de aldosterona y andrógenos suprarrenales (hormonas sexuales).
¿Cuál es un efecto secundario común del trilostano?
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Su veterinario puede recomendar suspender el trilostano hasta que se puedan realizar y analizar análisis de sangre. Los efectos secundarios más-comunes incluyenpérdida de apetito, letargo, debilidad, vómitos y diarrea. En raras ocasiones se han reportado muertes.
¿Cuánto tiempo viven los perros con Cushing tomando medicamentos?
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¿Cuánto tiempo vive un perro con la enfermedad de Cushing? La edad máxima para que un perro sobreviva con Cushing es de aproximadamente tres años. Sin embargo, en algunos casos, existe una tasa de supervivencia de dos años. Los perros con esta enfermedad pueden tener una buena calidad de vida si son controlados de cerca por un veterinario.
¿Los perros con Cushing orinan mucho?
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Aumento de la sed y la micción: este es uno de los signos más comunes de la enfermedad de Cushing y ocurre debido al aumento de la producción de cortisol, que afecta el equilibrio hídrico del cuerpo.Los perros con enfermedad de Cushing pueden beber y orinar con más frecuencia y producir mayores volúmenes de orina..
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