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Tabletas de plecanatidason un nuevo medicamento oral que se utiliza principalmente para tratar el estreñimiento idiopático crónico (CIC) en adultos y el síndrome del intestino irritable estreñido (IBS-C). Desde que fue aprobado para su comercialización por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) en 2017, se ha convertido gradualmente en una opción importante en el campo del tratamiento del estreñimiento debido a su mecanismo de acción único y su buena eficacia. La plecanatida es un agonista del receptor de la guanilato ciclasa C (GC-C) sintetizado artificialmente, con una estructura química similar a la hormona endógena uroguanilina en el cuerpo humano. Esta similitud permite que la plecanatida se una específicamente a los receptores GC-C intestinales y los active, ejerciendo así sus efectos fisiológicos.
Nuestros productos Desde
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Plecanatida COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | plecanatida | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 467426-54-6 | |
| Cantidad | 60g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.62% |
| Pérdida por secado | Menor o igual al 1,0% | 0.33% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.80% |
| impureza única | <0.8% | 0.21% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 105 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 612 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química | C65H104N18O26S4 |
| Masa exacta | 1681 |
| Peso molecular | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Análisis elemental | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Plecanatida como modelador del "microambiente intraluminal" del intestino
El microambiente intestinal es un ecosistema complejo e intrincado, que incluye células epiteliales entéricas, células inmunitarias, microbiota intestinal y las diversas sustancias bioactivas que secretan. La estabilidad de este microambiente es crucial para mantener la función entérica normal, resistir la invasión de patógenos y regular las respuestas inmunes sistémicas. Sin embargo, varios factores, como cambios en la estructura de la dieta, el estilo de vida, el uso de medicamentos y el estado de la enfermedad, pueden alterar el equilibrio del microambiente entérico, provocando disfunción intestinal y enfermedades relacionadas.Tabletas de plecanatida, como un nuevo agonista del receptor GC-C, se desarrolló inicialmente para el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico (CIC) en adultos y el síndrome del intestino irritable estreñido (SII-C). Con la profundización de la investigación, se ha ido descubriendo que la plecanatida tiene un papel único en la remodelación del microambiente intestinal, proporcionando una nueva estrategia terapéutica para la salud entérica.
Información básica y mecanismo de acción de la plecanatida.
Información básica
La plecanatida es un péptido cíclico compuesto de 16 aminoácidos y su estructura química es similar a la hormona endógena uroguanilna en el cuerpo humano. La plecanatida ejerce sus efectos biológicos uniéndose específicamente a los receptores GC-C en la superficie de las células epiteliales entéricas, activando vías de señalización posteriores.
Mecanismo de acción
Después de unirse a los receptores GC-C, la plecanatida promueve la generación de cGMP intracelular. La CGMP, como importante molécula de señalización celular, activa el canal iónico regulador transmembrana de la fibrosis quística (CFTR), estimulando la secreción de cloruro y bicarbonato en la luz entérica, aumentando el contenido de agua del contenido intestinal, suavizando así las heces y promoviendo la defecación. Mientras tanto, el cGMP también promueve la contracción del músculo liso entérico, mejora la peristalsis intestinal y mejora aún más los síntomas del estreñimiento.
El papel de la plecanatida en la remodelación del microambiente intestinal
Regulación del equilibrio hídrico y electrolítico intestinal: la plecanatida activa los receptores GC-C, promueve la secreción de agua y electrolitos por las glándulas intestinales y aumenta el contenido de agua del contenido intestinal. Esta función no sólo ayuda a suavizar las heces y aliviar los síntomas del estreñimiento, sino que también mantiene el equilibrio dinámico del líquido en la cavidad entérica, previniendo la sequedad y el daño intestinal.
Mejora la entrada de sustancias nocivas y patógenos en los tejidos intestinales. La plecanatida activa la función de barrera entérica GC-Cng: la barrera intestinal es una importante línea de defensa que previene los receptores, promueve la proliferación y reparación de las células epiteliales entéricas, mejora las uniones estrechas entre las células y, por lo tanto, mejora la integridad de la barrera intestinal. Este efecto ayuda a reducir la permeabilidad entérica, prevenir la translocación de la microbiota entérica y prevenir la endotoxemia.
Regulación de la respuesta inmunitaria intestinal: el intestino es uno de los órganos inmunitarios más grandes del cuerpo humano y la estabilidad del sistema inmunitario intestinal es crucial para mantener el equilibrio inmunitario sistémico. La plecanatida activa los receptores GC-C, regula la función de las células inmunitarias entéricas, reduce la liberación de factores inflamatorios y, por tanto, alivia las respuestas inflamatorias intestinales. Este efecto tiene un valor de aplicación potencial en el tratamiento de enfermedades inflamatorias entéricas como la enfermedad inflamatoria intestinal (EII).
Inhibición de la producción de citocinas pro-inflamatorias: En la respuesta inflamatoria intestinal, las citocinas pro-inflamatorias como el factor de necrosis tumoral - (TNF - ), la interleucina-6 (IL-6), etc., juegan un papel clave. La plecanatida reduce la inflamación intestinal al regular la función de las células inmunes entéricas e inhibir la producción de citocinas proinflamatorias.
Promoción de la producción de citocinas anti-inflamatorias: a diferencia de las citocinas pro-inflamatorias, las citocinas anti-inflamatorias como la interleucina-10 (IL-10) tienen la capacidad de inhibir las respuestas inflamatorias.Tabletas de plecanatidapuede promover la producción de citocinas anti-inflamatorias por parte de las células inmunitarias intestinales, equilibrar aún más la respuesta inmunitaria intestinal y mantener la salud entérica.
Impacto en la composición de la microbiota intestinal: la microbiota intestinal es un componente importante del microambiente intestinal, y su composición y función estables son cruciales para mantener la salud intestinal. La plecanatida afecta la composición y diversidad de la microbiota intestinal al regular el ambiente entérico.
Promoción del crecimiento de bacterias beneficiosas: la plecanatida puede crear un entorno propicio para el crecimiento de bacterias beneficiosas, promoviendo la proliferación de bacterias beneficiosas como los lactobacilos y las bifidobacterias. Estas bacterias beneficiosas regulan aún más la respuesta inmune entérica y mejoran la función de la barrera intestinal mediante la producción de metabolitos como los ácidos grasos de cadena corta (SCFA).
Inhibir el crecimiento de bacterias dañinas: a diferencia de las bacterias beneficiosas, las bacterias dañinas como Escherichia coli y Salmonella pueden producir toxinas y metabolitos nocivos, alterar la función de la barrera intestinal y desencadenar reacciones inflamatorias intestinales. La plecanatida regula el ambiente intestinal, inhibe el crecimiento de estas bacterias dañinas y reduce su daño al intestino.
Aliviar el dolor intestinal: en enfermedades intestinales funcionales como el síndrome del intestino irritable-C, los pacientes suelen experimentar síntomas como dolor abdominal e hinchazón. La plecanatida alivia los síntomas del dolor intestinal activando los receptores GC-C, reduciendo las contracciones de los músculos abdominales y disminuyendo la sensibilidad intestinal al dolor. Esta función ayuda a mejorar la calidad de vida de los pacientes y reducir la carga de enfermedades.
Mecanismos de frontera de interferencia de señales entre células enterocromafines y 5-HT
Tabletas de plecanatidason nuevos agonistas selectivos de la guanilato ciclasa C (GC-C) y agentes terapéuticos básicos para el estreñimiento idiopático crónico y el estreñimiento-síndrome del intestino irritable predominante (SII-C). A diferencia de los agentes procinéticos tradicionales, su efecto farmacológico no se dirige directamente al músculo liso intestinal. En cambio, remodela la secreción intestinal, la motilidad y la sensación visceral al dirigirse a la red de señalización de la mucosa intestinal y regular la interferencia dinámica entre la función de las células enterocromafines (ECC) y la vía de señalización de la 5-hidroxitriptamina (5-HT). Estudios mecanicistas avanzados recientes confirman que las CEC, células sensoriales endocrinas intestinales clave, constituyen las principales células diana que median las acciones farmacológicas de la plecanatida. La regulación bidireccional de la señalización 5-HT coordinada por las CEC constituye la base molecular central que subyace a su leve eficacia y su perfil de seguridad mejorado con menos reacciones adversas.
Efectos de interferencia de señales mediados por plecanatida entre ECC y 5-HT
Regulación diferencial de señal de subtipos de receptores 5-HT
La plecanatida logra una modulación precisa de dos subtipos principales de receptores 5-HT intestinales mediante la regulación de la liberación de 5-HT de las CEC, lo que representa su mecanismo de frontera central. Por un lado, la 5-HT de baja concentración liberada de manera estable activa persistentemente los receptores 5-HT₄ dentro del plexo nervioso entérico, facilita la liberación de neurotransmisores entéricos, acelera la contracción rítmica del músculo liso intestinal, acorta el tiempo de tránsito intestinal y mejora el estreñimiento.
Por otro lado, suprime la salida masiva abrupta de 5-HT de las CEC, atenúa la activación excesiva de los receptores 5-HT₃, alivia la hipersensibilidad visceral y alivia la hinchazón y el dolor abdominal que acompañan al estreñimiento. De este modo, la plecanatida produce efectos terapéuticos duales: promueve la motilidad intestinal y reduce la sensibilidad visceral.
Ventajas de la remodelación de la homeostasis de la señalización ECC-5-HT
Los medicamentos contra el estreñimiento convencionales-a menudo activan directa y potentemente los receptores 5-HT, lo que fácilmente conduce a una hiperactividad excesiva de la señalización de 5-HT y desencadena efectos adversos como diarrea y dolor abdominal. Por el contrario, la plecanatida no actúa directamente sobre los receptores 5-HT.
En cambio, remodela la ritmicidad fisiológica de la señalización 5-HT y corrige la alteración de la señal en condiciones de estreñimiento mediante la modulación ascendente de la función secretora de la CEC. Las últimas investigaciones demuestran que este mecanismo de interferencia repara simultáneamente la función de la barrera de la mucosa intestinal e inhibe la inflamación intestinal de bajo-grado, estabilizando aún más la actividad de la ECC para producir resultados regulatorios a largo-plazo. Esto también explica su superior seguridad a largo plazo en comparación con los agentes tradicionales.
En resumen, la plecanatida se dirige y regula la función fisiológica de la CEC a través de la vía GC{0}}C/cGMP, equilibrando con precisión la transmisión bidireccional de la señalización intestinal 5-HT para lograr una restauración dual de la motilidad intestinal y la función sensorial. Su exclusivo mecanismo de interferencia de señales ECC-5-HT proporciona un nuevo soporte teórico molecular para el tratamiento preciso de los trastornos intestinales funcionales.
Las perspectivas de aplicación clínica de plecanatida
Tratamiento del estreñimiento idiopático crónico (CIC): el CIC es un trastorno común de la motilidad gastrointestinal inferior, que está relacionado con la motilidad colónica, anorrectal y anomalías psicológicas. La plecanatida alivia eficazmente los síntomas de estreñimiento en pacientes con CIC al aumentar la secreción de agua intestinal y promover la peristalsis intestinal. Múltiples ensayos clínicos han demostrado que, en comparación con el placebo, la plecanatida puede aumentar significativamente las deposiciones espontáneas (MES) de los pacientes, mejorar las características de las heces y reducir la sensación de dificultad para defecar.
Tratamiento del síndrome del intestino irritable con predominio de estreñimiento (SII-C): el SII-C es un subtipo de síndrome del intestino irritable, en el que los pacientes a menudo experimentan dolor abdominal e hinchazón además de síntomas de estreñimiento. La plecanatida no solo puede aliviar los síntomas de estreñimiento en pacientes con SII-C, sino también aliviar el dolor abdominal y los síntomas de hinchazón al regular la sensación intestinal. Un ensayo clínico de 12 semanas demostró que, en comparación con el placebo, la plecanatida aumentó significativamente el número de deposiciones completamente espontáneas (CSBM) en pacientes con SII-C y mejoró el dolor abdominal y los síntomas de hinchazón.
Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal (EII): Aunque la plecanatida se desarrolló inicialmente para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el estreñimiento, poco a poco se está revelando su potencial en el tratamiento de enfermedades inflamatorias intestinales. Se espera que la plecanatida se convierta en un fármaco novedoso para el tratamiento de la EII al regular la respuesta inmune intestinal y mejorar la función de la barrera intestinal. Actualmente, los estudios han validado la actividad anti-inflamatoria de plecanatida en un modelo de colitis en ratones, proporcionando una base teórica para su aplicación en el tratamiento de la EII.
Prevención de enfermedades intestinales: se espera que la plecanatida desempeñe un papel importante en la prevención de enfermedades intestinales al remodelar el microambiente de la luz intestinal. Por ejemplo, al mantener el equilibrio de la microbiota intestinal y mejorar la función de la barrera intestinal, la plecanatida puede ayudar a prevenir la aparición de enfermedades como infecciones intestinales y tumores.
Preguntas frecuentes
¿Cuánto tiempo le toma a Trulance producir una evacuación intestinal?
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Trulance puede ayudar a aliviar el estreñimiento en tan solo 24 horas* Recuerde que los resultados pueden variar y el alivio puede ocurrir más rápidamente para algunas personas que para otras.
¿Cuál es el uso de las tabletas de plecanatida?
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La plecanatida se usa para tratar el estreñimiento idiopático crónico (CIC) y el síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-C). Actúa aumentando la secreción de líquido de los intestinos, lo que ayuda a facilitar el paso de las heces y aliviar los síntomas del estreñimiento.
¿Es la pérdida de peso un efecto secundario de Trulance?
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No, Trulance no debería provocar cambios en su peso corporal, como aumento o pérdida de peso. Estos no fueron efectos secundarios que las personas que tomaron Trulance informaron en los ensayos clínicos. Sin embargo, el estreñimiento puede provocar hinchazón.
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