Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de fluconazol de 150 mg con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de fluconazol de 150 mg a granel y de alta calidad a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
tabletas de fluconazolson un fármaco antimicótico triazol-de amplio espectro que ejerce efectos terapéuticos al inhibir la síntesis de ergosterol en las membranas celulares de los hongos, bloqueando vínculos clave en el crecimiento y la reproducción de los hongos. Su principal ventaja radica en su biodisponibilidad oral de más del 90%, su fuerte penetración en los tejidos y su amplia distribución en la saliva, el líquido cefalorraquídeo, la orina, la piel y las membranas mucosas, lo que lo hace adecuado para el tratamiento de infecciones fúngicas sistémicas.
En aplicaciones clínicas, es uno de los fármacos preferidos para la infección por Candida. Para la candidiasis de las mucosas, como la candidiasis orofaríngea, la candidiasis esofágica y la candidiasis vaginal, un régimen único de 150 mg puede aliviar rápidamente los síntomas. La terapia de mantenimiento periódica puede reducir significativamente la tasa de recurrencia en pacientes con infecciones recurrentes. Para la candidiasis invasiva, como la candidemia, las infecciones intra-abdominales y las infecciones del sistema nervioso central, la barrera hematoencefálica-lo convierte en un fármaco clave para el tratamiento de la meningitis. La dosis alta inicial (800 mg) combinada con ajustes de dosis posteriores puede eliminar eficazmente la bacteriemia y prevenir la recurrencia.
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Gel de fluconazol | Tableta de fluconazol | Suspensión de fluconazol | Inyección de fluconazol | Cápsula de fluconazol |
| Tipo de producto | Gel | tabletas | Líquido | Inyección | Cápsulas |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestra forma de producto
Fluconazol +. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
fluconazol | |
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No. CAS |
86386-73-4 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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tabletas de fluconazol, como primera generación de fármacos antimicóticos triazol, ejercen efectos antimicóticos de amplio-espectro al inhibir la síntesis de ergosterol en las membranas celulares de los hongos, especialmente las altamente sensibles a las especies de Candida. Su biodisponibilidad oral supera el 90%, tiene una fuerte penetración en los tejidos y puede distribuirse ampliamente en la saliva, el esputo, el líquido cefalorraquídeo, la orina y la dermis, lo que lo convierte en un fármaco fundamental para el tratamiento de las infecciones por Candida.
1. Candidiasis mucosa
(1) Candidiasis oral, faríngea y esofágica
Plan para adultos: 200-400 mg el primer día, 100-200 mg/día posteriormente, con un ciclo de 14-21 días. Para personas infectadas por VIH o pacientes de quimioterapia, el curso de la terapia debe extenderse hasta 7 días después de que los síntomas hayan desaparecido por completo.
Plan infantil: 3-6 mg/kg/día, dosis máxima no superior a 400 mg/día. Los bebés prematuros requieren reducir la dosis a la mitad y extender el intervalo de dosificación debido a un sistema de enzimas hepáticas inmaduro.
Escenario especial: la estomatitis dental requiere terapia de desinfección de la prótesis articular (como remojo en bicarbonato de sodio al 2%) y los pacientes con estenosis esofágica requieren dilatación endoscópica combinada con terapia con fluconazol.
(2) Candidiasis del sistema reproductivo
Candidiasis vaginal: la tasa de curación de un régimen único de 150 mg es del 85% al 90%. Para infecciones recurrentes (mayores o iguales a 4 episodios por año),
Se pueden usar 150 mg una vez a la semana durante 6 meses de terapia de mantenimiento en combinación con medicación vaginal local (como supositorios de clotrimazol) para mejorar la eficacia.
Balanitis por cándida: dosis oral única de 150 mg combinada con crema antimicótica tópica (como crema de terbinafina), ciclo de terapia de 3 a 5 días, las parejas sexuales deben ser tratadas sincrónicamente para reducir el riesgo de recurrencia.
Candidiasis oral atrófica crónica: 50-100 mg/día, 2-4 semanas de terapia y es necesario controlar enfermedades básicas como la diabetes.
(3) Candidiasis del sistema urinario
Candidiasis urinaria asintomática: 200 mg/día, ciclo terapéutico de 7-14 días, se debe descartar infección relacionada con sonda vesical.
Pielonefritis y cistitis: 400 mg/día, ciclo terapéutico de 2 a 4 semanas, combinado con cálculos renales, se requiere extracción quirúrgica de los cálculos.
Pacientes en diálisis: ajustar la dosis según la función renal residual y complementar el 25% de la dosis después de la hemodiálisis.
2. Candidiasis invasiva
Infección del flujo sanguíneo (candidemia)
Terapia inicial: para pacientes sin neutropenia, la primera dosis es de 800 mg, seguida de 400 mg por día; Los pacientes con neutropenia necesitan combinar liposomas de anfotericina B (3-5 mg/kg/día).
Terapia de consolidación: continuar la terapia durante 14 días después de que el hemocultivo resulte negativo, con un ciclo total de terapia mayor o igual a 2 semanas.
Cepa especial: la infección por Candida suave debe aumentarse a 800 mg/día y extenderse el ciclo terapéutico a 4 semanas.
infección intraabdominal
Candidiasis hepática y esplénica: 400 mg/día combinados con desbridamiento quirúrgico, ciclo terapéutico de 6 a 12 semanas, se requiere monitorización periódica de ecografía hepática y TC.
Peritonitis: 200-400 mg/día, ciclo terapéutico de 2 a 4 semanas, los pacientes con drenaje abdominal concurrente necesitan lavado local (como una solución de fluconazol al 2%).
infección del sistema nervioso central
Meningitis: la primera dosis es de 800 mg, seguida de 400-800 mg/día. La concentración del líquido cefalorraquídeo puede alcanzar el 60% -80% de la concentración plasmática y el curso de la terapia es de 6 a 8 semanas.
Absceso cerebral: requiere drenaje por punción quirúrgica combinada, 400 mg/día, ciclo de terapia de 8-12 semanas y seguimiento regular con resonancia magnética de cabeza.
infecciones de huesos y articulaciones
Candidiasis vertebral: 400 mg/día combinado con laminectomía durante 6-12 meses, con monitorización periódica de la velocidad de sedimentación globular y PCR.
Artritis: 200-400 mg/día, ciclo terapéutico de 4 a 6 semanas, suspender el medicamento después de que el cultivo del líquido de punción de la cavidad articular resulte negativo.
1. Mecanismo de resistencia a los medicamentos
Mutación del gen ERG11: provoca cambios estructurales en la enzima diana 14 - desmetilasa, reduciendo la afinidad del fluconazol.
Sobreexpresión de bombas de eflujo: la regulación positiva de los genes CDR1 y MDR1 aumenta el eflujo de fármacos.
Formación de biopelículas: la biopelícula suave de Candida puede aumentar la CIM de fluconazol entre 32 y 64 veces.
2. Plan de respuesta
terapia combinada
tabletas de fluconazol(400 mg/día) combinado con anfotericina B (0,5 mg/kg/día) se utiliza para tratar la meningitis por Candida suave.
El fluconazol (800 mg/día) combinado con flucitosina (25 mg/kg cada 6 h) se utiliza para tratar la endocarditis por Candida albicans.
Reemplazo de drogas
La equinococina (como una dosis de carga de 70 mg de caspofungina seguida de 50 mg/día) es la alternativa preferida.
Se administró fluconazol (6 mg/kg cada 12 h de carga, seguido de 4 mg/kg cada 12 h) a individuos coinfectados con Aspergillus.
intervención quirúrgica
La endocarditis por cándida requiere cirugía de reemplazo valvular combinada, seguida de terapia antimicótica continua durante 6 semanas después de la operación.
Se requieren punción quirúrgica y drenaje en los abscesos hepáticos y esplénicos para reducir la carga bacteriana.
1. Población de alto riesgo
malignidad hematológica
Durante la quimioterapia de inducción para la leucemia aguda, 200 mg/día pueden reducir la incidencia de infecciones fúngicas invasivas en un 30%.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Trasplante de órganos físicos
200 mg/día tras el trasplante de hígado, con un periodo de prevención de 3-6 meses.
A los pacientes con trasplante de riñón se les puede reducir la dosis a 100 mg/día y es necesario controlar la concentración del fármaco en sangre.
Pacientes de UCI
Para quienes reciben ventilación mecánica durante más de 7 días y tienen una puntuación APACHE II superior a 20 puntos, se recomiendan 200 mg/día para prevenir la candidiasis relacionada con VAP.
Severe burn patients (TBSA>El 30%) requiere prevención combinada con equinocandinas.
2. Optimización del plan
Ajuste de dosis
Obese patients (BMI>30) deben calcular su dosis en función de su peso corporal ideal para evitar la acumulación de fármaco.
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ampliar el intervalo de dosificación a una vez cada 48 horas.
Gestión de cursos
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μ L durante 6 meses y carga viral<50 copies/mL can be discontinued.
Candidiasis vaginal recurrente: 150 mg una vez a la semana durante 6 meses, combinados con probióticos vaginales (como los supositorios de lactobacillus) pueden mejorar la tasa de curación.
Prueba de sensibilidad a los medicamentos: la prueba de sensibilidad a los medicamentos para Candida debe realizarse antes de la terapia para guiar la medicación precisa.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10 mg/l.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 veces el LSN) requiere la interrupción inmediata de la medicación y la desintoxicación con N-acetilcisteína; La reacción alérgica (síndrome de Stevens Johnson) requiere la interrupción permanente de la medicación y el traslado a la UCI para recibir tratamiento.
Colaboración multidisciplinaria: las infecciones complejas requieren el desarrollo conjunto de los departamentos de infección, cirugía e imágenes para desarrollar un plan, como la endocarditis por Candida que requiere la participación de los departamentos de cirugía cardíaca, cardiología y microbiología.
tabletas de fluconazol, como fármaco fundamental para la terapia de las infecciones por Candida, requieren una consideración exhaustiva del sitio de la infección, los factores del huésped y los riesgos de resistencia para su uso racional. Mediante un ajuste preciso de la dosis, una estrecha vigilancia de las reacciones adversas y una gestión oportuna de las interacciones farmacológicas, se pueden maximizar los beneficios clínicos y reducir los riesgos terapéuticos. En el futuro, con el desarrollo de la nanomedicina y-la investigación farmacocinética en profundidad, se espera que su alcance de aplicación clínica se amplíe aún más.
El nicho ecológico de la microbiota intestinal y el impacto 'no selectivo' de los comprimidos de fluconazol
Como uno de los ecosistemas más complejos del cuerpo humano, el microbioma intestinal está compuesto por bacterias, hongos, virus y arqueas. Aunque el grupo de hongos representa solo el 0,1 % -1 % de la población microbiana total, desempeña un papel crucial en el metabolismo energético, la regulación inmunitaria y la aparición de enfermedades. El fluconazol, como fármaco antimicótico triazol de tercera-generación, ejerce efectos antimicóticos de amplio espectro al inhibir la síntesis de la membrana celular fúngica. Sin embargo, sus propiedades "no selectivas" pueden tener un profundo impacto en el nicho de los hongos intestinales.
Características del nicho ecológico de la comunidad de hongos intestinales: equilibrio dinámico de espacio, nutrición e interacción.
Nicho espacial: distribución jerárquica y barreras físicas
La distribución de los hongos intestinales muestra una especificidad regional significativa. El intestino delgado está compuesto principalmente por especies de Candida (como Candida albicans) debido a la alta concentración de oxígeno, abundantes péptidos antimicrobianos (como factores de defensa) y baja densidad de hongos; El colon, por otro lado, se convierte en el principal sitio de colonización fúngica debido a una disminución del gradiente de oxígeno y al engrosamiento de la capa mucosa. Los filos Bacteroidetes y Firmicutes forman una compleja red simbiótica con los hongos. Por ejemplo, los pliegues del ciego y del colon son ricos en moco, lo que proporciona un nicho ecológico para las bacterias que degradan la mucina, como Akkermansia muciniphila, al tiempo que atrae a hongos como Cryptococcus para obtener nutrientes mediante la secreción de proteasas para descomponer el moco.
Soporte de caso:
La tecnología de microdisección láser muestra que la abundancia de hongos en las criptas del colon de ratones es de 3 a 5 veces mayor que la de los productos digestivos, y se correlaciona significativamente y positivamente con los filos Bacteroidetes y Firmicutes.
En muestras de biopsia de colon humano, existe una relación metabólica sinérgica entre las comunidades fúngicas asociadas a las mucosas (como Malassezia) y las comunidades bacterianas (como Actinobacteria), que regulan conjuntamente las respuestas inmunes del huésped.
Nicho nutricional: competencia por fuentes de carbono e interacciones metabólicas
Los hongos y bacterias intestinales forman un equilibrio dinámico mediante la competencia por fuentes de carbono y el intercambio de metabolitos. Por ejemplo, Candida albicans puede proliferar rápidamente utilizando fuentes de carbono simples como glucosa y lactosa, mientras que Cryptococcus depende de polisacáridos complejos (como el fucoidan en el moco) como fuente de energía. Además, los hongos regulan el pH intestinal y afectan la estructura de la comunidad bacteriana al secretar ácidos orgánicos como el ácido acético y el ácido propiónico; Las bacterias producen ácidos grasos de cadena corta (AGCC) al descomponer la fibra dietética, lo que inhibe el crecimiento excesivo de hongos.
Soporte de caso
En el experimento con larvas de Aedes albopictus, el tratamiento con fluconazol dio como resultado una reducción del 50 % de los hongos intestinales (como Cryptococcus) y un aumento del 40 % de bacterias (como Bacteroidetes), lo que indica una competencia nutricional entre hongos y bacterias.
Después de trasplantar la microbiota intestinal normal de las larvas al grupo de tratamiento con fluconazol, la tasa de supervivencia de las larvas aumentó del 52 % al 79 %, lo que indica el papel crucial de la interacción bacteriana fúngica en la salud del huésped.
Nicho inmunológico: doble regulación de la tolerancia y la inflamación.
Los hongos intestinales mantienen la tolerancia inmune al interactuar con las células inmunes del huésped, como las células dendríticas y las células Treg, a través de receptores de reconocimiento de patrones (PRR). Por ejemplo, el - glucano de Candida albicans puede activar el receptor Dectin-1, inducir la secreción de IL-10 e inhibir la inflamación excesiva; Los polisacáridos de la cápsula de Cryptococcus promueven la diferenciación de las células Treg y mejoran la tolerancia inmune a través de la vía de señalización TLR4. Sin embargo, el desequilibrio del nicho ecológico de los hongos (como la proliferación o pérdida excesiva) puede desencadenar respuestas inflamatorias, lo que lleva a la enfermedad inflamatoria intestinal (EII) o enfermedades alérgicas.
Soporte de caso:
La abundancia de Candida albicans en los intestinos de los pacientes con EII aumenta significativamente y su proteasa aspártica secretada puede alterar la barrera epitelial intestinal, promover la translocación bacteriana y liberar factores inflamatorios.
En un modelo de ratón con disbiosis inducida por antibióticos, la suplementación con levadura de cerveza puede restaurar la proporción de células Treg y aliviar los síntomas de la colitis, lo que indica el efecto regulador de los hongos sobre la homeostasis inmune.
Golpe no selectivo del fluconazol: mecanismo, alcance y consecuencias
Mecanismo de acción: orientación de "precisión" y "no precisión" a las membranas celulares de hongos
El fluconazol inhibe la actividad de desmetilación 14 - de la enzima fúngica citocromo P450 (CYP51), bloqueando la síntesis de ergosterol, lo que aumenta la permeabilidad de la membrana celular y la muerte bacteriana. Aunque la intención original del diseño era apuntar "precisamente" a los hongos, los siguientes factores conducen a efectos "no selectivos":
Homología enzimática
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/día), afectando el metabolismo hormonal (como la testosterona y el estrógeno), provocando disfunción sexual o trastornos menstruales.
Superposición de nichos ecológicos
Los hongos y bacterias intestinales comparten vías metabólicas (como la competencia por los iones de hierro), y la reducción fúngica inducida por fluconazol puede alterar indirectamente la estructura de la comunidad bacteriana, como promover la proliferación de patógenos oportunistas (como las enterobacterias).
Rango de ataque: inhibición "indiscriminada" de bacterias patógenas a bacterias simbióticas
El fluconazol tiene un amplio-espectro de actividad contra varios hongos, incluidos Candida, Cryptococcus, Aspergillus, etc., pero su "no selectividad" se refleja en:
Efecto de baja concentración
En experimentos in vitro, la concentración inhibidora mínima (CIM) de fluconazol contra Candida albicans fue de 0,125 a 0,5 μ g/ml, pero la CIM contra Cryptococcus no patógeno fue de solo 0,06 a 0,125 μ g/ml, lo que indica que puede inhibir hongos simbióticos.
Impacto del consumo de drogas a largo plazo
After long-term use of fluconazole (>6 meses) en pacientes con SIDA, la tasa de colonización de Candida albicans intestinal disminuyó del 75% al 30%, pero la abundancia de Malassezia no patógena disminuyó en un 50% sincrónicamente, lo que sugiere que la comunidad fúngica simbiótica fue destruida.
Consecuencias ecológicas: de la disbiosis al riesgo de enfermedad
El ataque "no selectivo" de fluconazol puede desencadenar las siguientes reacciones en cascada ecológica:
Disbiosis microbiana
Una disminución de los hongos conduce a un crecimiento bacteriano excesivo, como un aumento de 3 veces en el riesgo de infección por Clostridium difficile (OR=3.2, IC del 95 %: 1,8 a 5,6), ya que los ácidos orgánicos secretados por los hongos pueden inhibir la germinación de las esporas de Clostridium difficile.
Trastornos metabólicos
Los hongos participan en el metabolismo de los ácidos biliares (como la 7 - deshidroxilación) y su ausencia puede provocar una disminución de los ácidos biliares secundarios (como el ácido desoxicólico), lo que afecta la absorción de lípidos y el metabolismo energético.
desequilibrio inmunológico
La pérdida de hongos simbióticos puede debilitar la función de las células Treg y aumentar el riesgo de enfermedades autoinmunes. Por ejemplo, la abundancia de Candida albicans en el intestino de pacientes con lupus eritematoso sistémico se correlaciona negativamente con la actividad de la enfermedad (r=-0.62, p<0.01).
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