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Tabletas de meropenemse unen covalentemente con proteínas fijadoras de penicilina (PBP) para inhibir el entrecruzamiento de peptidoglucano de la pared celular bacteriana; Las cadenas laterales de sulfuro de pirrolidina pueden mejorar la estabilidad de la deshidropeptidasa-I renal (DHP-I) sin la necesidad de inhibidores enzimáticos combinados como la cilastatina; El 1-hidroxietilo confiere estabilidad a varias lactamas -, incluidas las enzimas AmpC. Por tanto, puede ejercer efectos bactericidas a través de un mecanismo dual, uniéndose a las PBP (especialmente a la PBP2), bloqueando el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, lo que provoca defectos en la pared celular bacteriana; Su polaridad molecular es baja, lo que facilita la penetración de las porinas de la membrana externa de bacterias Gram negativas (como OmpF/OmpC) y alcanza altas concentraciones dentro del cuerpo bacteriano.
Nuestros productos
Información adicional del compuesto químico:
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Meropenem COA
reacción adversa
meropenem(Tabletas de meropenem), como antibiótico carbapenem de cuarta generación, es el fármaco principal para el tratamiento clínico de infecciones bacterianas gramnegativas graves mediante su inyección de polvo inyectable. Aunque su nefrotoxicidad y toxicidad para el sistema nervioso central se reducen significativamente en comparación con el imipenem, las reacciones adversas aún requieren una comprensión sistemática.
Espectro de reacciones adversas y tasa de incidencia.
- Reacciones adversas comunes (tasa de incidencia mayor o igual al 1%)
Náuseas/vómitos: La tasa de incidencia es de alrededor del 3,6% -4,8%, lo que está relacionado con el fármaco que estimula directamente la mucosa gástrica y el reflejo del vómito mediado por el sistema nervioso central (SNC).
Diarrea: la tasa de incidencia es del 2,1% al 4,5%, incluida la diarrea funcional (1,8%) y la diarrea asociada a antibióticos (DAA, 0,3% al 0,7%), la última de las cuales puede ser causada por un crecimiento excesivo de Clostridium difficile.
Estreñimiento: la tasa de incidencia es de aproximadamente el 1,2%, lo que puede estar relacionado con una mayor absorción de agua causada por la disbiosis de la microbiota intestinal.
Síntomas neurológicos
Dolor de cabeza: la tasa de incidencia es del 2,3% -3,1%, lo que puede estar relacionado con un aumento en la síntesis de prostaglandinas después de cruzar la barrera hematoencefálica.
Epilepsia: la tasa de incidencia general es del 0,5%, pero el riesgo aumenta significativamente en poblaciones específicas
Pacientes con infección del SNC (como meningitis): la tasa de incidencia aumenta al 2,1% -3,4%;
Pacientes con insuficiencia renal (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Los pacientes que usan ácido valproico en combinación tienen un riesgo de epilepsia entre 5 y 8 veces mayor (debido a que Meropenem reduce la concentración sanguínea de ácido valproico).
Erupción: La tasa de incidencia es del 1,5%-2,7%, mayoritariamente maculopapular, que puede desaparecer por sí sola tras la interrupción de la medicación.
Prurito: La tasa de incidencia es del 0,9% -1,2%, lo que puede estar relacionado con la liberación de histamina.
anomalías hematológicas
Anemia: tasa de incidencia del 0,7% -1,1%, manifestada como una disminución de la hemoglobina mayor o igual a 2g/dL, que puede estar relacionada con hemólisis inmune inducida por fármacos o supresión de la médula ósea.
Trombocitopenia: tasa de incidencia del 0,3% -0,5%, en su mayoría leve (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Reacciones adversas graves (tasa de incidencia<0.1%)
1.Reacción alérgica
Choque alérgico: la tasa de incidencia es de aproximadamente el 0,05 %, y ocurre principalmente dentro de los 30 minutos posteriores a la administración, y se manifiesta como hipotensión, dificultad para respirar y pérdida del conocimiento.
Síndrome DRESS (respuesta al fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos): incidencia<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2.Reacción cutánea grave
El síndrome de Stevens Johnson (SJS) y la necrólisis epidérmica tóxica (TEN) tienen una tasa de incidencia de aproximadamente 0,01% -0,03% y una tasa de mortalidad del 30%, lo que requiere la interrupción inmediata de la medicación y el tratamiento de apoyo.
3.Hepatotoxicidad
Ictericia colestasis: tasa de incidencia<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 veces el LSN) acompañado de elevación de la fosfatasa alcalina (ALP), que a menudo es reversible después de suspender la medicación.
4.Supresión hematológica
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 días) o quimioterapia concomitante.
Mecanismo de reacciones adversas.
Mecanismo molecular de las crisis epilépticas.
Inhibición de los receptores del ácido gamma aminobutírico (GABA):Tabletas de meropenempuede atravesar la barrera hematoencefálica-y unirse competitivamente a los sitios de unión del receptor GABA, lo que reduce la eficacia del neurotransmisor inhibidor GABA y provoca sobreexcitación neuronal.
Mayor liberación de glutamato: al inhibir el transportador de glutamato EAAT2 en los astrocitos, se reduce la absorción de glutamato en la hendidura sináptica, lo que mejora aún más la excitotoxicidad.
Disminución de la tasa de aclaramiento renal: cuando se produce disfunción renal, la concentración de Meropenem en el líquido cefalorraquídeo aumenta (AUC ₀ - ∞ aumenta 2,3 veces), lo que aumenta significativamente el riesgo de epilepsia.
Mecanismo microbiano de la diarrea asociada a antibióticos.
Colonización de Clostridium difficile: Meropenem puede inhibir la microbiota intestinal normal (como Bifidobacterium y Lactobacillus), lo que provoca un crecimiento excesivo de Clostridium difficile. Las toxinas A/B producidas por Meropenem rompen la barrera de la mucosa intestinal provocando colitis pseudomembranosa.
Ácidos grasos de cadena corta (AGCC) reducidos: los AGCC, como el ácido butírico, producidos por el metabolismo microbiano normal, tienen efectos antiinflamatorios y de mantenimiento de la integridad de la mucosa intestinal, y su reducción puede exacerbar la inflamación intestinal.
El mecanismo inmunológico de las reacciones alérgicas.
Reacción de hipersensibilidad tipo I mediada por IgE: los fármacos actúan como haptenos y se unen a proteínas portadoras, induciendo la producción de IgE específica. Tras un mayor contacto, desencadena la desgranulación de los mastocitos y libera mediadores como la histamina.
Reacción de hipersensibilidad de tipo IV mediada por células T: la activación de las células T específicas del fármaco libera citocinas (como IFN -, TNF -), lo que provoca una reacción de hipersensibilidad de tipo retardado o síndrome DRESS en la piel.
Factores de riesgo y poblaciones de alto-riesgo
Factores relacionados con el paciente
Insuficiencia renal: cuando CrCL<50mL/min, the half-life of Tabletas de meropenemse prolonga (de 1 hora a 4-6 horas), aumenta la concentración de líquido cefalorraquídeo y aumenta el riesgo de epilepsia.
Historia del SNC: los pacientes con antecedentes de lesión cerebral traumática, tumores cerebrales o epilepsia tienen un umbral reducido de epilepsia y una incidencia de 3 a 5 veces mayor que la población general.
Constitución alérgica: las personas con antecedentes de alergia a la penicilina o las cefalosporinas tienen un riesgo de reacciones alérgicas de 2 a 4 veces mayor.
Elderly patients (>65 años): la función hepática y renal disminuye, la tasa de eliminación del fármaco disminuye y la incidencia de reacciones adversas es 1,5 veces mayor que la de los pacientes más jóvenes.
Factores relacionados con las drogas
Posología y duración del tratamiento: Cuando la dosis es superior a 2 g/día, el riesgo de epilepsia aumenta 1,8 veces; Cuando el curso del tratamiento excede los 14 días, la incidencia de toxicidad hepática aumenta del 0,3% al 1,2%.
Método de administración: Infusión intravenosa rápida (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Terapia combinada: cuando se usa en combinación con ácido valproico, el AUC del ácido valproico disminuye en un 50% -70% y el riesgo de ataques epilépticos aumenta de 5 a 8 veces; El uso combinado con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) aumenta 1,5 veces el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Estrategia de gestión de reacciones adversas
Medidas preventivas
Ajuste de dosis: CrCL 26-50 ml/min: 1 g cada 12 h; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g cada 12 h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimización del método de administración.:Ampliar el tiempo de infusión intravenosa a más de 30 minutos reduce la concentración máxima del fármaco en sangre (Cmax); Evite el uso simultáneo con ácido valproico. Si es necesario el uso combinado, controle la concentración sanguínea de ácido valproico (valor objetivo 50-100 μg/ml).
Cribado de población de alto riesgo:Indagar sobre los antecedentes médicos del SNC, los antecedentes de alergias y la función renal antes de tomar la medicación; Controle los niveles de ALT/AST y bilirrubina en pacientes de edad avanzada o con disfunción hepática.
Seguimiento e identificación temprana
Monitoreo neurológico: Evaluación diaria del estado de conciencia, tono muscular y convulsiones premonitorias (como entumecimiento de los labios y anomalías visuales) durante la medicación;
Monitoree los cambios del electroencefalograma (EEG) en pacientes con insuficiencia renal.
Monitoreo gastrointestinal:Registre la frecuencia y las características de las deposiciones diariamente durante los primeros 3 días después de la medicación y esté alerta a la formación de heces con sangre o pseudomembranas;
Controle la sangre oculta en heces cuando utilice AINE en combinación.
Monitoreo de la piel:Revise la piel diariamente después de la medicación, centrándose en el tronco y las extremidades flexionadas;
Cuando aparezca enrojecimiento o ampollas, deje de tomar el medicamento inmediatamente y examine el tejido de la lesión cutánea para un examen patológico.
Medidas de tratamiento
Convulsiones: Deje de tomar el medicamento inmediatamente y mantenga las vías respiratorias despejadas; Inyección intravenosa de diazepam 5-10 mg, seguida de una dosis de carga de fenitoína sódica 15-20 mg/kg; Para pacientes con insuficiencia renal, se debe dar prioridad a levetiracetam (sin ajuste de dosis).
Diarrea asociada a antibióticos:Síntomas leves: probióticos orales (como Saccharomyces boulardii) y polvo de montmorillonita; Grave: Tome vancomicina oral 125 mg cada 6 horas o metronidazol 500 mg cada 8 horas durante 10 a 14 días.
Reacciones alérgicas:Leve: suspender la medicación y tomar antihistamínicos orales (como cetirizina 10 mg/día); Grave: suspender el medicamento inmediatamente, inyección subcutánea de adrenalina de 0,3 a 0,5 mg, seguida de corticosteroides (como metilprednisolona de 40 a 80 mg por vía intravenosa).
Hepatotoxicidad:Suspender la medicación, controlar la función de coagulación y los niveles de bilirrubina; Colestasis grave: administración oral de ácido ursodesoxicólico 250 mg tres veces al día durante 3 a 6 meses.
Manejo de poblaciones especiales.
Periodo de embarazo y lactancia.
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) puede causar embriotoxicidad. Usar con precaución en las etapas media y tardía del embarazo.
Período de lactancia: los medicamentos pueden secretarse a la leche materna (con una concentración de aproximadamente 0,5 veces la de la sangre materna) y se debe suspender la lactancia materna o elegir la alimentación artificial durante el período de medicación.
Niños
Ajuste de dosis:
Edad Mayor o igual a 3 meses: 20 mg/kg cada 8 h (dosis máxima 1 g/tiempo);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Monitoreo de epilepsia:
Monitoreo EEG continuo durante las primeras 72 horas después de la medicación en niños con meningitis para alertar sobre ataques epilépticos subclínicos.
insuficiencia renal
Pacientes en hemodiálisis:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/ml;
Terapia de reemplazo renal continua (CRRT):
Ajuste la dosis según el tipo de filtro (p. ej., se requieren . 1g cada 12 h para CVVHDF).
Preguntas frecuentes
¿Existe una pastilla de meropenem?
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Meropenem se usa para tratar diversas infecciones, especialmente las causadas por bacterias-resistentes a los medicamentos. La administración de meropenem exige recursos especializados y enfermeras capacitadas.Meropenem solo está disponible como formulación inyectable.debido a su escasa estabilidad química y permeabilidad a través del intestino.
¿El meropenem se administra por vía intravenosa u oral?
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Meropenem generalmente se administra porinfusión intravenosadurante aproximadamente 15 a 30 minutos (ver secciones 6.2, 6.3 y 6.6). Alternativamente, se pueden administrar dosis de hasta 1 g en forma de inyección intravenosa en bolo durante aproximadamente 5 minutos.
¿La tab meropenem es un antibiótico potente?
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¿Es Meropenem un antibiótico potente?Meropenem es el antibiótico más potente después de la vancomicina. Meropenem (Merrem, Meronem) es un especialista antibacteriano de la familia de los carbapenems con un amplio ámbito de uso. Ha demostrado ser el tratamiento definitivo antes de que se haya identificado el organismo causante.
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