Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de kisspeptina-10 con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de kisspeptina-10 a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Kisspeptina-10 tabletasson un fármaco regulador de la salud reproductiva desarrollado a base de neuropéptidos naturales. Su componente principal es una molécula decapéptido secretada por el hipotálamo, que regula con precisión el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal (eje HPG) activando el receptor GPR54. Este medicamento promueve indirectamente la liberación de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH) de la glándula pituitaria al estimular la secreción pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH), regulando así la síntesis y liberación de hormonas sexuales como la testosterona y el estrógeno.
Este fármaco demuestra un valor único en la tecnología de reproducción asistida. Como desencadenante de la ovulación para los ciclos de FIV, la regulación precisa del pico de LH puede reducir el riesgo de síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO), especialmente adecuado para poblaciones de alta respuesta, como el síndrome de ovario poliquístico (SOP). Además, mejora la tasa de éxito del embarazo al regular la expresión de genes relacionados con la receptividad endometrial, optimizando el entorno de implantación embrionaria.
Nuestros productos Desde
Kisspeptina-10 (humana) COA
Aplicaciones en el campo de la investigación tumoral
Kisspeptina-10 tabletases un importante fragmento peptídico biológicamente activo codificado por el gen KISS1. El gen KISS1 se identificó por primera vez como un gen supresor de tumores en el estudio del melanoma maligno, abriendo nuevas direcciones para la investigación del cáncer. El mecanismo principal por el cual ejerce su efecto anticancerígeno-es mediante la unión al receptor acoplado a la proteína G GPR54 (también conocido como KISS1R), regulando así la capacidad de migración de las células tumorales.
En la investigación del cáncer de mama, ha mostrado importantes características antimetástasis.
Los experimentos han demostrado que puede inhibir significativamente la capacidad metastásica de las células MDA-MB-435, lo que promueve en gran medida el entusiasmo y la exploración profunda de los investigadores en el campo de la metástasis tumoral.
Mediante-un análisis en profundidad a nivel de mecanismo, se ha formado una red regulatoria compleja de múltiples-niveles mediante la regulación de varios ARN no codificantes, como la familia miR-200, miR-345 y miR-577. En el estudio del glioblastoma (GBM), este péptido mantuvo la adhesión intercelular mediada por E-cadherina al inhibir la expresión del gen diana ZEB1 de la familia miR-200.
La e-cadherina desempeña un papel crucial en la adhesión intercelular y el mantenimiento normal de su expresión puede inhibir eficazmente el proceso de transición mesenquimatosa epitelial (EMT).
La EMT es un proceso importante para que las células tumorales adquieran capacidades de migración e invasión, y la inhibición de la EMT puede prevenir eficazmente la metástasis tumoral. Mientras tanto, miR-345 regula negativamente la expresión de la proteína antiapoptótica BCL2, activa la reacción en cascada caspasa-3/8/9 e induce la apoptosis en células tumorales. Los datos experimentales confirmaron aún más su eficacia. Después del procesamiento, los niveles de expresión de marcadores EMT como vimentina y N-cadherina en células GBM disminuyeron en más de un 60%, mientras que la actividad de escisión de Caspasa-3 se triplicó, lo que demuestra plenamente su poderoso papel en la inhibición de la metástasis tumoral y la inducción de la apoptosis de las células tumorales.
Regulación del microambiente tumoral.
Desempeña un doble papel en la regulación del microambiente tumoral, involucrando múltiples aspectos como la angiogénesis tumoral y el microambiente inmunológico.
En términos de angiogénesis tumoral, los diferentes tipos de tumores exhiben diferentes funciones. En el modelo de metástasis ósea del cáncer de mama, este polipéptido puede promover la diferenciación de los osteoclastos y acelerar el proceso de absorción ósea al regular positivamente la expresión de RANKL (ligando activador del receptor del factor nuclear kappa B). Aunque este mecanismo está relacionado con la progresión de los tumores en el hueso, proporciona una nueva perspectiva para una comprensión más profunda del microambiente de las metástasis óseas.
Vale la pena señalar que los gliomas exhiben propiedades antiangiogénicas. Reduce la densidad vascular del tumor en un 45% al inhibir la vía de señalización del VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular). Este fenómeno aparentemente contradictorio puede estar relacionado con la expresión diferencial de receptores específicos en diferentes tipos de tumores. El nivel de expresión y la actividad de los receptores GPR54 en la superficie de diferentes células tumorales pueden variar, lo que produce diferentes efectos biológicos.
En términos de regulación inmune, kp-10 puede afectar la polarización de los macrófagos asociados a tumores (TAM).
En el estudio de los trastornos neurocognitivos relacionados con el VIH (HAND), se descubrió que este péptido inhibe la liberación de citocinas inflamatorias inducida por el VIH-1 Tat a través de la vía RhoA/ROCK, lo que resulta en una disminución del 50% -60% en los niveles de citocinas inflamatorias como IL-6 y TNF - . Esta propiedad antiinflamatoria es de gran importancia en el microambiente tumoral, ya que la respuesta inflamatoria en el microambiente tumoral a menudo está estrechamente relacionada a la progresión tumoral y al escape inmunológico. Al reducir la secreción de citocinas inmunosupresoras,Kisspeptina-10 tabletasEs posible mejorar la respuesta inmune anti-tumoral del cuerpo, lo que proporciona nuevas ideas para la inmunoterapia tumoral.
Desarrollo de biomarcadores diagnósticos:
A partir del análisis del transcriptoma, los investigadores han descubierto algunos genes relacionados con su regulación en pacientes con glioblastoma, como CDK1, CDC20, etc. Los niveles de expresión de estos genes se correlacionan significativamente con el pronóstico de los pacientes. Al construir un modelo de predicción que contiene 1401 genes expresados diferencialmente, la precisión de predecir la supervivencia del paciente se puede mejorar al 82 %, lo que proporciona una referencia importante para la evaluación del pronóstico del glioblastoma. Además, la concentración sérica en pacientes con metástasis óseas de cáncer de mama es 2,3 veces mayor que en personas sanas.
Este hallazgo sugiere que la concentración sérica puede usarse como marcador de biopsia líquida para metástasis óseas de cáncer de mama, proporcionando un nuevo método para el diagnóstico temprano de metástasis óseas de cáncer de mama.
Exploración de estrategias de tratamiento:
La terapia dirigida a los receptores GPR54 se ha convertido en uno de los puntos críticos de la investigación actual sobre el tratamiento del cáncer. En el modelo de cáncer de mama, combinado con el inhibidor de CDK4/6, mostró un buen efecto antitumoral sinérgico. Los resultados experimentales mostraron que esta terapia combinada puede reducir el volumen del tumor en un 75%, significativamente mejor que el grupo de monoterapia.
Investigaciones adicionales han demostrado que esta combinación inhibe el crecimiento y la metástasis de las células tumorales a través de múltiples vías al bloquear sincrónicamente el ciclo celular y los procesos EMT, produciendo así un poderoso efecto antitumoral-. En el tratamiento del glioma, los investigadores han logrado con éxito su objetivo de penetrar la barrera hematoencefálica-encapsulándola con nanopartículas. Después de este tratamiento, la tasa de inhibición del crecimiento de los tumores intracraneales aumentó al 68%, proporcionando un nuevo medio eficaz para el tratamiento de los gliomas.
Aplicaciones en el campo de la regulación metabólica
Regulación del metabolismo energético reproductivo.
Desempeña un papel importante en el eje hipotalámico pituitario gonadal (eje HPG), que puede integrar señales reproductivas y del metabolismo energético y regular con precisión el equilibrio reproductivo y energético del cuerpo.
En investigaciones avícolas, se ha demostrado plenamente el efecto de este péptido sobre el metabolismo energético reproductivo. Las investigaciones han descubierto que puede aumentar significativamente la tasa de producción de huevos de las codornices y su mecanismo de acción implica la regulación de enzimas clave en el metabolismo de los lípidos del hígado. Los experimentos han demostrado que la inyección continua de kp-10 (1 nmol/d) puede aumentar el nivel de expresión de la ácido graso sintasa (FAS) en el hígado de codorniz en 2,3 veces.
AS es una enzima clave en la síntesis de ácidos grasos y un aumento en su nivel de expresión promueve la síntesis de ácidos grasos. Al mismo tiempo, también promueve la síntesis de vitelogenina (VTG-II), que proporciona la base material necesaria para la formación de la yema mediante la reprogramación metabólica, aumentando así la tasa de producción de huevos de codorniz.
En los mamíferos, existen diferencias de género en la regulación del equilibrio energético. Después de la inyección en ratones macho, se reguló positivamente la expresión de POMC (precursor de melanocortina opioide) en las neuronas del núcleo arqueado del hipotalámico.
Las neuronas POMC desempeñan un papel importante en la regulación del comportamiento alimentario y la regulación positiva de su expresión conduce a una reducción del 15% en la ingesta de alimentos en ratones. Después de inyectar el péptido en ratones hembra, el gasto energético aumentó en un 12% al mejorar la función termogénica del tejido adiposo marrón. Este efecto específico de género puede estar relacionado con diferencias en la transducción de señales mediada por el receptor de estrógeno (ER) -, ya que las diferencias en los niveles hormonales y la expresión del receptor en animales de diferentes géneros dan como resultado efectos regulatorios metabólicos variables de kp-10.
Tratamiento de la obesidad:
kp-10 tiene un valor de aplicación potencial en el tratamiento de la obesidad. Al activar el receptor GPR54, este péptido puede promover el oscurecimiento del tejido adiposo blanco. El tejido adiposo blanco es el principal responsable de almacenar energía, mientras que el tejido adiposo marrón tiene la función de producir calor y consumir energía. En un modelo de ratón con obesidad inducida por dieta, el nivel de expresión de UCP1 (proteína de desacoplamiento 1) en el tejido adiposo subcutáneo se puede aumentar tres veces.
UCP1 es una proteína clave involucrada en la producción de calor en el tejido adiposo marrón, y su mayor expresión promueve el suministro de energía oxidativa de la grasa al tiempo que mejora la sensibilidad a la insulina, lo que resulta en una disminución del 28% en los niveles de glucosa en sangre en ayunas en ratones. La investigación del mecanismo revela que mejorar la biosíntesis mitocondrial a través de la vía AMPK/PGC-1 promueve el metabolismo energético en los adipocitos, logrando así el objetivo de tratar la obesidad.
Reprogramación del metabolismo del embarazo:
El embarazo es un proceso fisiológico especial que requiere que el cuerpo se someta a una serie de reprogramaciones metabólicas para satisfacer las necesidades de crecimiento del feto. Durante el embarazo sus niveles sufren cambios dinámicos, optimizando el aporte nutricional al feto mediante la regulación de la expresión de los transportadores placentarios de nutrientes. A mitad del embarazo, este péptido puede aumentar la actividad de los transportadores de aminoácidos del sistema A en un 40%. Los transportadores de aminoácidos del sistema A son responsables de transportar los aminoácidos maternos al feto en la placenta, y su mayor actividad puede satisfacer las necesidades de aminoácidos del rápido crecimiento del feto.
Al mismo tiempo, kp-10 reduce la utilización y producción de glucosa al inhibir la expresión de la glucoquinasa en el hígado materno, reduce el riesgo de diabetes durante el embarazo y garantiza la salud de las madres y los bebés.
Estrés por restricción energética:
En condiciones de estrés, como escasez de alimentos y limitaciones de energía, el cuerpo necesita ajustar sus funciones fisiológicas para adaptarse a los cambios ambientales.
Kisspeptina-10 tabletasjuega un papel importante en este proceso al activar las neuronas KNDy hipotalámicas, inhibir la actividad del eje reproductivo y priorizar la asignación de energía para mantener el metabolismo basal, asegurando la supervivencia del cuerpo en ambientes hostiles. Este mecanismo de adaptación fisiológica es particularmente evidente en animales reproductores estacionales, como las ovejas, donde el nivel de expresión de esta sustancia en el hipotálamo disminuye en un 70% durante las temporadas no reproductivas, acompañado de una inhibición de la secreción de LH y una disminución de la tasa metabólica, lo que permite a los animales sobrevivir mejor a los períodos de escasez de alimentos.
Direcciones de investigación futuras
Estrategia de tratamiento multimodal:
Explore su combinación con inhibidores de puntos de control inmunológico y fármacos reguladores metabólicos. En el modelo de cáncer de mama, el péptido combinado con el anticuerpo PD-1 puede aumentar la tasa de remisión completa del tumor al 45%, lo que es significativamente mejor que el grupo de tratamiento con un solo fármaco.
Tecnología de monitoreo dinámico:
Establecer una plataforma de seguimiento-en tiempo real basada en biosensores para realizar un seguimiento de sus cambios dinámicos en el cuerpo. Por ejemplo, desarrollar sondas fluorescentes que puedan atravesar la barrera hematoencefálica-para lograr la detección in situ de la concentración de péptidos en el microambiente del glioma, proporcionando una base para un tratamiento personalizado.
Preguntas frecuentes
Las diferencias en los tipos de sal pueden afectar la absorción de humedad y la estabilidad de almacenamiento-a largo plazo, pero independientemente del tipo de sal, una vez expuesta a ambientes acuosos (incluidas trazas de humedad en los excipientes de las tabletas), la tasa de degradación se acelerará rápidamente.
Hay dos tipos principales de sal de Kisspeptin-10 disponibles en el mercado:
Sal de TFA: peso molecular 1416,46, solubilidad en DMSO 80 mg/ml
Acetato: el número CAS es el mismo que el de la base libre (374675-21-5), las condiciones de almacenamiento son similares a las de la sal TFA
Ambos polvos liofilizados-se pueden almacenar de manera estable durante 3 años a -20 grados C y 2 años a 4 grados C. Pero la diferencia clave es que la sal de TFA tiene menor higroscopicidad y es más preferida en ciertos escenarios de formulación.
Kisspeptin-10 es relativamente estable en estado sólido (puede almacenarse a temperatura ambiente durante 3 semanas). Sin embargo, los excipientes de las tabletas que contienen agua pueden alterar su estado de protección contra la liofilización-, reduciendo la degradación de "mensual" a "diaria". Por lo tanto, si realmente se desarrollan tabletas, se deben usar excipientes anhidros y métodos de compresión en seco; una sola gota de agua puede inutilizar todo el lote de tabletas.
La estabilidad de los polvos a temperatura ambiente se limita a condiciones selladas, secas y oscuras, y la higroscopicidad de los excipientes de las tabletas cambiará completamente esta regla.
El polvo liofilizado puede ser estable durante 3 semanas a temperatura ambiente, que es la base teórica de su capacidad para transportarse a temperatura ambiente. Pero la situación con las tablets es completamente diferente:
Polvo: se puede almacenar durante 3 años a -20 grados C, 2 años a 4 grados C y 6 meses a -80 grados C para solución
Riesgo de comprimidos: Si los excipientes tienen higroscopicidad, absorberán lentamente la humedad del aire. Una vez que el microambiente interno de la tableta alcanza la humedad crítica, el estado liofilizado-se reemplaza por el "estado de solución" y la degradación se acelerará repentinamente.
Una tableta aparentemente "sólida" puede tener una humedad mucho mayor en su microambiente interno que la humedad ambiental que se muestra en el embalaje exterior. Es por eso que el requisito de almacenamiento del polvo Kisspeptin-10 es "seco y sellado", mientras que para que existan tabletas se debe utilizar una doble protección de ampolla de aluminio-plástico y desecante.
Etiqueta: Kisspeptina-10 tabletas, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, en venta