Tableta de maleato de enalapriles un medicamento recetado de inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina-(inhibidor de la ECA), que se utiliza principalmente para tratar la hipertensión, la insuficiencia cardíaca y la disfunción ventricular izquierda asintomática. Su principal ingrediente activo es el maleato de enalapril, que es la forma de sal de ácido maleico del enalapril. Enalapril se deriva de dos aminoácidos, L-alanina y L-prolina. El enalapril se hidroliza en el cuerpo formando enalapril, que es un potente inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina-. La ECA es una peptidil dipeptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II, que tiene un efecto presor. Al inhibir la ECA, enalapril puede reducir la producción de angiotensina II, reduciendo así los niveles plasmáticos de angiotensina II. Esto conduce a un aumento de la actividad de la renina plasmática (debido a la eliminación de la inhibición por retroalimentación negativa de la renina por la angiotensina II), que a su vez dilata los vasos sanguíneos, reduce la presión arterial y reduce la carga sobre el corazón. Esta tableta es un medicamento eficaz para el tratamiento de la hipertensión, que puede usarse solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos.
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| Nombre del producto | Tableta de maleato de enalapril | Solución oral de maleato de enalapril |
| Tipo de producto | Tableta | Líquido |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | 2,5 mg/5 mg/10 mg | 150ml/1,05g |
| Formulario de producto | Tomar por vía oral | Aplicación externa |
Maleato de enalapril COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | maleato de enalapril | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 76095-16-4 | |
| Cantidad | 337,3 kilos | |
| Estándar de embalaje | 25 kg/tambor | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090049 | |
| MFG | 9 de enero de 2025 | |
| EXP | 8 de enero de 2028 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.49% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.32% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.90% |
| impureza única | <0.8% | 0.47% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Área central de tratamiento: Manejo dual de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca

Tratamiento de la hipertensión: de los mecanismos básicos a las aplicaciones clínicas
El mecanismo central deTableta de maleato de enalapril, como inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina-(IECA), tiene como objetivo inhibir la ECA y bloquear la conversión de angiotensina I en angiotensina II. La angiotensina II es uno de los vasoconstrictores más potentes del cuerpo y su producción reducida puede provocar directamente vasodilatación periférica, menor resistencia vascular periférica y, por tanto, menor presión arterial. Además, la inhibición de la ECA puede reducir la secreción de aldosterona, promover la excreción de agua y sodio y ayudar aún más a reducir la presión arterial.
Ampliamente aplicable: cubre varios tipos, como hipertensión primaria, hipertensión vascular renal, hipertensión maligna, etc. Entre ellos, la hipertensión vascular renal es causada por una estenosis de la arteria renal que conduce a una sobreactivación del sistema renina-angiotensina (RAS), y enalapril puede ejercer efectos antihipertensivos específicos al inhibir el sistema RAS.
Flexibilidad de dosis: la dosis inicial suele ser de 5 a 10 mg por día, dividida en 1 a 2 dosis orales. Para pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de aclaramiento de creatinina<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Ventajas de la terapia combinada: cuando se usa en combinación con diuréticos (como hidroclorotiazida), puede mejorar significativamente el efecto antihipertensivo, especialmente en la hipertensión refractaria. Sin embargo, es necesario evitar la combinación con diuréticos de potasio (como la espironolactona) para prevenir la hiperpotasemia.


Tratamiento de la insuficiencia cardíaca: del alivio de los síntomas a la mejora del pronóstico
la posición deTableta de maleato de enalaprilen el tratamiento de la insuficiencia cardíaca se debe a su doble efecto regulador del sistema neuroendocrino: por un lado, reduce la producción de angiotensina II y aldosterona al inhibir el sistema RAS, aliviando así la poscarga cardíaca; Por otro lado, al inhibir la degradación de la bradicinina y potenciar la liberación de óxido nítrico (NO) y prostaglandinas (PG), ejerce efectos vasodilatadores y antiremodelación miocárdica.
Insuficiencia cardíaca sintomática: se utiliza para mejorar la tasa de supervivencia, retrasar la progresión de la insuficiencia cardíaca y reducir la frecuencia de hospitalización. Las investigaciones muestran que Enalapril puede reducir la tasa de mortalidad de pacientes con insuficiencia cardíaca en un 27% y la tasa de hospitalización en un 31%.
Disfunción ventricular izquierda asintomática: Para pacientes asintomáticos con una fracción de eyección del ventrículo izquierdo (FEVI) menor o igual al 35%, Enalapril puede retrasar la aparición de insuficiencia cardíaca y reducir el riesgo de hospitalización.
Ajuste de dosis: la dosis inicial suele ser de 2,5 mg dos veces al día, aumentando gradualmente hasta la dosis objetivo (normalmente de 10 a 20 mg dos veces al día) según la tolerancia. La dosis máxima no debe exceder los 40 mg/día.

Medicamentos para poblaciones especiales: ajuste preciso de dosis y prevención y control de riesgos

Pacientes con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal deben prestar especial atención al ajuste de la dosis cuando utilizan Enalapril, ya que el fármaco se excreta principalmente a través de los riñones. La función renal reducida puede provocar la acumulación del fármaco, aumentando el riesgo de reacciones adversas como hipotensión e hiperpotasemia.
Insuficiencia renal leve (tasa de aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min): No es necesario ajustar la dosis inicial, pero se requiere una estrecha monitorización de la presión arterial y la función renal.
Insuficiencia renal moderada (tasa de aclaramiento de creatinina<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Pacientes en diálisis: se deben administrar medicamentos después de la diálisis para evitar las fluctuaciones de la presión arterial causadas por la rápida eliminación del fármaco durante el proceso de diálisis.


Pacientes ancianos
Los pacientes de edad avanzada con función fisiológica reducida tienen una mayor sensibilidad al enalapril, lo que puede provocar reacciones adversas como hipotensión y mareos.
Dosis inicial: comenzar con una dosis baja (2,5-5 mg/día) y aumentar gradualmente hasta la dosis objetivo según la tolerancia.
Indicadores de seguimiento: controle periódicamente la presión arterial, los niveles de potasio en sangre, creatinina y nitrógeno ureico.
Terapia combinada: evite el uso de medicamentos que puedan empeorar la hipotensión, como los alfabloqueantes.
Pacientes infantiles
El uso de Enalapril en niños requiere un ajuste de dosis en función del peso y la edad, principalmente para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca asociadas con determinadas cardiopatías congénitas.
Niños mayores de 1 mes: La dosis inicial es de 0,08 mg/kg/día, y la dosis máxima no supera los 0,6 mg/kg/día.
Recién nacidos y bebés: Úselo con precaución ya que la tasa de eliminación del medicamento es baja debido al desarrollo incompleto de la función renal.

Aplicaciones ampliadas: de las recomendaciones de las guías a la práctica clínica

Prevención secundaria después del infarto de miocardio.
Enalapril juega un papel importante en la prevención secundaria del infarto de miocardio al inhibir el sistema RAS, reducir la remodelación del miocardio y disminuir el riesgo de infarto recurrente y muerte.
Las directrices del American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) recomiendan que para los pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI) sin contraindicaciones, el tratamiento con IECA debe iniciarse dentro de las 24 horas posteriores al inicio.
Las directrices de la Sociedad Europea de Cardiología (ESC) enumeran los IECA como medicamentos recomendados de Clase I para el tratamiento-a largo plazo después de un infarto de miocardio.
Efecto protector de la nefropatía diabética.
Tableta de maleato de enalaprilPuede reducir la hipertensión glomerular, la hiperperfusión y la hiperfiltración al inhibir el sistema RAS, retrasando así el progreso de la nefropatía diabética.
Las directrices de la Asociación Estadounidense de Diabetes (ADA) recomiendan el uso de IECA o BRA (antagonista de los receptores de angiotensina) para el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 1 y 2 con microalbuminuria.
Según las directrices de KDIGO, los IECA figuran como el fármaco de tratamiento de primera-línea para la nefropatía diabética.
Enalapril también se puede utilizar para tratar determinados tipos de enfermedades cardiovasculares, como estenosis de la válvula aórtica, miocardiopatía hipertrófica, etc., pero debe utilizarse bajo la supervisión de un médico especialista.

Precauciones con la medicación: desde las contraindicaciones hasta el manejo de las reacciones adversas
Contraindicaciones y contraindicaciones relativas.
Contraindicaciones absolutas
Personas alérgicas a Enalapril o cualquier IECA.
Embarazo tardío (debido a posibles causas como insuficiencia renal fetal, oligohidramnios y cráneo poco desarrollado en los recién nacidos).
Antecedentes de angioedema (debido a reacciones alérgicas graves inducidas por IECA, como edema laríngeo).
Contraindicaciones relativas
Estenosis bilateral de la arteria renal (que puede provocar un rápido deterioro de la función renal).
Hiperpotasemia (debido a que los IECA reducen la secreción de aldosterona y exacerban la hiperpotasemia).
Estenosis de la válvula aórtica o miocardiopatía obstructiva hipertrófica (debe usarse con precaución para evitar que la hipotensión agrave la obstrucción).
Reacciones adversas comunes y manejo
hipotensión
Tasa de incidencia: alrededor del 5% -10%, que se observa a menudo durante el tratamiento inicial o el aumento de la dosis.
Manejo: Reducir la dosis, administrar en dosis divididas o tomar con alimentos (puede retardar la absorción y reducir el riesgo de presión arterial baja).
hiperpotasemia
Tasa de incidencia: alrededor del 2% -5%, comúnmente observado en casos de insuficiencia renal o en combinación con diuréticos ahorradores de potasio.
Manejo: Controle el potasio en sangre, limite la ingesta de potasio, suspenda los diuréticos ahorradores de potasio y use resinas reductoras de potasio si es necesario.
tos
Incidencia: Aproximadamente 5%-20%, causada por la acumulación de bradicinina que irrita las vías respiratorias.
Manejo: si la tos es intensa, se pueden cambiar los medicamentos BRA (como losartán).
Edema vascular
Tasa de incidencia: alrededor del 0,1% -0,5%, que se observa a menudo durante el primer uso o aumento de la dosis.
Manejo: suspender la medicación inmediatamente, administrar antihistamínicos y corticosteroides y, en casos graves, se requiere traqueotomía.
Interacciones medicamentosas
Uso combinado con diuréticos.
Mejore el efecto reductor de la presión arterial, pero preste atención a la presión arterial baja y al desequilibrio electrolítico.
Al inicio del tratamiento, se pueden suspender los diuréticos durante 1-2 días antes de iniciar el tratamiento con Enalapril.
Uso combinado con antiinflamatorios-no esteroides (AINE)
Los AINE pueden debilitar el efecto antihipertensivo de Enalapril y aumentar el riesgo de disfunción renal.
Evite la terapia combinada o controle de cerca la presión arterial y la función renal.
Combinado con agente de litio.
Enalapril puede reducir la excreción de litio, provocando intoxicación por litio.
Evite el uso combinado o controle la concentración de litio en sangre.
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