Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de solución tópica de esafoxolaner eprinomectina y praziquantel en China. Bienvenido a la venta al por mayor de soluciones tópicas de esafoxolaner eprinomectina y praziquantel de alta calidad a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Esafoxolaner Eprinomectina Y Praziquantel Solución Tópicaes un fármaco tópico antiparasitario-de amplio espectro diseñado específicamente para gatos, que combina tres ingredientes activos para prevenir y tratar una variedad de infecciones parasitarias tanto dentro como fuera del cuerpo, incluidas pulgas, garrapatas, lombrices intestinales, anquilostomas, gusanos del corazón y tenias. Es muy eficaz, seguro y fácil de usar. Es el primer y único fármaco antiparasitario de amplio-espectro para gatos que puede prevenir y tratar simultáneamente pulgas, garrapatas, ascárides, anquilostomas, dirofilariasis y tenias. Se puede proporcionar una protección integral contra los parásitos mediante una sola-aplicación, sin la necesidad de que los dueños de gatos utilicen varios medicamentos simultáneamente. El efecto letal de este medicamento sobre pulgas adultas puede alcanzar del 92,1% al 99,7% dentro de las 24 horas posteriores al tratamiento, y el efecto preventivo se mantiene por encima del 95,5% en reinfecciones semanales posteriores durante al menos un mes.
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| Esafoxolaner Eprinomectina Y Praziquantel Tópico Especificaciones comunes |
| (1) 0,3 ml: esafoxolaner 3,6 mg + eprinomectina 1,2 mg + praziquantel 24,9 mg (1,8-5,5 lb) |
| (2) 0,9 ml: esafoxolaner 10,8 mg + eprinomectina 3,6 mg + praziquantel 74,7 mg (5,6-16,5 lb) |
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Esafoxolaner Eprinomectina Y Praziquantel Tópico | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| Cantidad | 337,3 kilos | |
| Estándar de embalaje | 25 kg/tambor | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090054 | |
| MFG | 9 de enero de 2025 | |
| EXP | 8 de enero de 2028 | |
| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.48% |
| Pérdida por secado | Menor o igual al 1,0% | 0.36% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.90% |
| impureza única | <0.8% | 0.47% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Las infecciones parasitarias en mascotas son uno de los principales desafíos en la gestión global de la salud de las mascotas. Según la Asociación Mundial de Veterinarios de Pequeños Animales (WSAVA), aproximadamente el 60% de los gatos en todo el mundo corren el riesgo de sufrir al menos una infección parasitaria; los parásitos externos, como las pulgas y las garrapatas, tienen una tasa de infección de hasta el 45%, y los parásitos internos, como los gusanos del corazón, los ascárides, los anquilostomas y las tenias, tienen una tasa de infección del 30% al 50%. El régimen de desparasitación tradicional requiere el uso combinado de múltiples medicamentos (como ivermectina oral + gotas antipulgas tópicas + praziquantel oral), lo que presenta problemas como un cumplimiento deficiente, riesgos de interacción entre medicamentos y una operación compleja.Esafoxolaner Eprinomectina Y Praziquantel Solución Tópica, como el primer fármaco antiparasitario de amplio-espectro para gatos, logra la prevención y el control sincrónicos de pulgas, garrapatas, dirofilariosis, ascárides, anquilostomas y tenias mediante un único uso mensual. El principal avance radica en el mecanismo preciso de liberación de tres ingredientes activos a través de la barrera cutánea.
Anatomía y fisiología: bases de la barrera cutánea.
La piel del gato, como primera línea de defensa contra patógenos externos, está compuesta por epidermis, dermis y tejido subcutáneo, formando una triple barrera física y química. Su especificidad afecta directamente la eficacia de penetración del fármaco y la irritación local.
El estrato córneo del gato está compuesto por 15-20 capas de células queratinizadas, con un espesor de aproximadamente 10-15 μ m (20-30 μ m para perros). Las células forman una estructura densa a través de uniones estrechas y desmosomas. Los lípidos (ceramidas, colesterol, ácidos grasos libres) entre los queratinocitos forman una matriz hidrofóbica en una proporción molar de 1:1:1, formando una "estructura de pared de ladrillo" que restringe la penetración de sustancias solubles en agua.
La resistencia del estrato córneo a la penetración de fármacos proviene principalmente de:
Matriz lipídica: Sólo sustancias lipófilas con un peso molecular.<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Queratinocitos: absorben moléculas grandes mediante endocitosis, pero la actividad metabólica de los queratinocitos de gato es baja y la eficiencia de esta vía es limitada;
gradiente de pH: el valor del pH de la superficie de la piel del gato (5,5-7,0) es casi neutro y el grado de disociación de los fármacos débilmente ácidos (como ciertos antibióticos) disminuye, lo que resulta en una disminución de la eficiencia de penetración.
Epidérmica: Defensa química de la capa de células vivas.
La estructura y función de múltiples capas de la epidermis consta de una capa basal, una capa espinosa, una capa granular y una capa transparente (los gatos carecen de una capa transparente):
Capa basal: que contiene células madre y melanocitos, mantiene la renovación epidérmica mediante la secreción de factores de crecimiento;
Capa de espinas: sostenida mecánicamente por gránulos puente intercelulares y secretores de péptidos antimicrobianos (como el factor de defensa -1);
Capa granular: Contiene Cuerpos Lamelares, que secretan precursores lipídicos para participar en la reparación de la barrera del estrato córneo.
La regulación bidireccional de la penetración de fármacos está influenciada por la capa epidérmica a través de los siguientes mecanismos:
Expresión de enzimas metabólicas: la actividad de la enzima CYP450 es baja en las células epidérmicas de gato, pero las actividades de esterasa y amidasa son altas, lo que puede degradar algunos profármacos;
Expresión de la proteína de transporte: la glicoproteína P- (P-gp) se expresa altamente en la capa basal y puede bombear fármacos lipófilos de regreso a la dermis, formando un efecto de "bomba de eflujo";
Respuesta inflamatoria: durante una infección o lesión, la permeabilidad de la capa epidérmica aumenta, pero al mismo tiempo, la expresión de P-gp aumenta, lo que puede reducir la eficacia del fármaco.
La densidad de los folículos pilosos de la piel de gato es de 50-100/cm² (10-50/cm² para humanos), y el diámetro del embudo folicular es de aproximadamente 20-50 μm, que es el canal principal para la penetración de fármacos liposolubles. El sebo secretado por las glándulas sebáceas (que contienen triglicéridos, ésteres de cera y escualeno) forma una membrana lipídica ácida (pH 4-5,5), que puede disolver algunos fármacos lipófilos, pero el exceso de sebo puede dificultar la liberación del fármaco.
La limitación de las glándulas sudoríparas es que sólo se distribuyen en las almohadillas de las patas de los gatos, con muy poca secreción y una contribución insignificante a la penetración del fármaco. Sin embargo, los electrolitos en el sudor (como Na ⁺, Cl ⁻) pueden alterar los valores de pH locales y afectar el estado de disociación del fármaco.
La particularidad de la barrera cutánea del gato
El espesor del estrato córneo del gato es sólo un-tercio del de los perros, pero su contenido de lípidos (30 % del peso seco del estrato córneo) es comparable al de los perros, lo que da como resultado una mayor densidad de matriz lipídica y una mayor resistencia a la penetración de fármacos solubles en agua-.
El valor del pH de la piel de los gatos es casi neutro, similar al de los perros (pH 6,2-7,4), pero superior al de los humanos (pH 4,5-6,0). Un entorno neutro puede reducir la eficacia de penetración de fármacos débilmente ácidos (como ciertos antibióticos), pero es beneficioso para mantener el equilibrio del microbioma de la piel (como reducir la colonización de patógenos oportunistas).
Los folículos capilares de gato pasan por una fase de crecimiento (70% -80%), una fase de regresión (5% -10%) y una fase de reposo (10% -20%). La eficacia de penetración del fármaco varía según el ciclo del folículo piloso: durante la fase de crecimiento, la parte del embudo del folículo piloso se abre y la eficacia de penetración es máxima; Durante el período de descanso, los folículos pilosos se contraen y aumenta la resistencia osmótica.
El mecanismo de permeación y el efecto sinérgico de tres ingredientes activos.
Esafoxolaner Eprinomectina Y Praziquantel Solución TópicaA través de la modificación molecular, la tecnología de nanocristales y mecanismos sinérgicos, rompemos la barrera de la piel del gato y logramos efectos antiparasitarios de amplio-espectro.
Esafoxolaner: una neurotoxina dirigida a artrópodos
Características químicas y ventajas de permeación.
Esafoxolano es el enantiómero S-de afoxolano, con un peso molecular de 625,9 g/mol, un valor LogP de 4,8 y alta solubilidad en lípidos. Los anillos de trifluorometilfenilo e imidazol en su estructura molecular le confieren una fuerte capacidad de penetración:
Grupos liposolubles: trifluorometilo (- CF ∝) y el anillo de imidazol mejoran la hidrofobicidad molecular y promueven el paso a través de la matriz lipídica del estrato córneo;
Receptor de enlace de hidrógeno: el átomo de nitrógeno en el anillo de imidazol puede actuar como un receptor de enlace de hidrógeno, interactuando con el grupo de cabeza de lípidos del estrato córneo para reducir la resistencia osmótica.
Objetivo y mecanismo insecticida.
Esafoxolano, como potente inhibidor de los canales de cloruro regulados por ácido gamma aminobutírico (GABA) - y de los canales de cloruro regulados por glutamato (GluCl), mata a los artrópodos a través de los siguientes mecanismos:
Neuroinhibición: el bloqueo de los canales GABA/GluCl en la membrana postsináptica de las neuronas de pulgas y garrapatas conduce a un aumento de la entrada de iones de cloruro, hiperpolarización neuronal y muerte inducida por parálisis;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), garantizando la seguridad;
Efecto de autotoxicidad: cuando una pulga pica, el medicamento se acumula en el tracto digestivo de la pulga a través de un proceso de succión de sangre, matando a la pulga e impidiéndole poner huevos.
El proceso dinámico de cruzar barreras.
Penetración inicial: Después de la aplicación externa, Esafoxolano penetra rápidamente en la capa de la dermis a través del embudo folicular (con una tasa de penetración del 30% en 1 hora);
Distribución sistémica: se absorbe en el torrente sanguíneo a través de la red capilar dérmica y se distribuye a la piel y tejidos subcutáneos de todo el cuerpo;
Efecto de acumulación: Acumulación en el tejido adiposo (vida media-t ₁/₂=12 días), formando una protección duradera-.
Epinomectina: optimización de la penetración de agentes antiparasitarios de amplio-espectro
Modificación molecular y afinidad cutánea.
Modificación molecular y afinidad cutánea.
La epinomectina es un derivado de la avermectina B1 y su permeabilidad se optimiza mediante las siguientes modificaciones: introducción de un grupo acetilamino para acetilar el C4-OH de la avermectina B1, mejorando su solubilidad en agua (solubilidad 0,5 mg/ml) manteniendo su esqueleto lipófilo (valor LogP 3,8); Agregue estructuras de anillos flexibles (como éteres pentacíclicos) para reducir la resistencia a la penetración de la piel. Su peso molecular es 914,13 g/mol y su área superficial aumenta aún más mediante la tecnología de nanocristales (tamaño de partícula<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mecanismo antiparasitario multiobjetivo.
La epinomectina mata nematodos y artrópodos mediante los siguientes mecanismos:
Activación del canal GluCl: induce parálisis neuromuscular parasitaria, que conduce a trastornos motores y muerte;
Regulación del receptor GABA: mejora la entrada de iones cloruro mediada por GABA, inhibe la alimentación y reproducción del parásito;
Penetración de la barrera hematoencefálica-: la permeabilidad de la barrera hematoencefálica-en los gatos es tres veces mayor que la de los perros, y la epinomectina puede matar eficazmente los parásitos (como los microfilamentos del gusano del corazón) en los tejidos.
Penetración cutánea y distribución sistémica.
Absorción de los folículos pilosos: dentro de los 30 minutos posteriores a la aplicación externa, se absorbe rápidamente a través de los folículos pilosos y las glándulas sudoríparas (con una tasa de penetración del 25%);
Transporte del sistema linfático: ingreso al torrente sanguíneo a través de vasos linfáticos dérmicos para evitar efectos de primer paso;
Acumulación en tejido adiposo: Acumulación en la grasa subcutánea (concentración 5-10 veces mayor que la del plasma), formando un reservorio de fármaco.
Praziquantel: avance en la penetración de agentes específicos para la tenia
Propiedades moleculares y desafíos de penetración en la piel.
El prazicuantel tiene un peso molecular de 312,41 g/mol y un valor LogP de 2,8. Pertenece a los fármacos hidrófilos (-solubles en agua 4 mg/ml) y tradicionalmente se considera de difícil paso a través de la barrera cutánea. Su resistencia a la permeación proviene principalmente de:
Baja solubilidad en grasas: valor LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Alta polaridad: la molécula contiene anillos de pirazina y anillos de benceno, formando una estructura fuertemente polar que limita la difusión pasiva.
Mecanismo y orientación de la resistencia a la tenia.
Praziquantel mata las tenias mediante los siguientes mecanismos:
Interrupción del canal de calcio: activa los canales de calcio tipo L-en la membrana superficial de las tenias, lo que provoca un aumento de la afluencia de iones de calcio y contracciones y espasmos musculares sostenidos;
Lesión de la membrana superficial: destruye la estructura glicoproteica de la membrana superficial de la tenia, aumenta la permeabilidad de la membrana y provoca la deshidratación y muerte del parásito;
Activación inmune: la exposición a antígenos de tenia activa el sistema inmunológico del huésped (como la fagocitosis de macrófagos) para eliminar los parásitos.
Su CL50 para Dipylidium caninum en perros es de 0,1 μ g/ml y es sensible a las tenias comunes en gatos como la Taenia solium.
Mayor penetración de sistemas de entrega innovadores
Dispersión de nanocristales: los nanocristales de praziquantel penetran rápidamente a través del embudo de los folículos pilosos, con una tasa de penetración del 15% en 1 hora;
Efecto portador de lípidos: Los grupos lipófilos de Esafoxolano y Epinomectina forman enlaces de hidrógeno con Praziquantel, favoreciendo su paso a través del estrato córneo;
Ajuste de pH: agregue tampón de ácido cítrico (pH 5,5) a la fórmula para aumentar la proporción de prazicuantel no disociado (del 30% al 70%) y mejorar la eficiencia de permeación.
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