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Gotas de flibanserinaes un modulador de neurotransmisores multi-objetivo que se puede ajustar mediante titulación a una dosis de 5 a 20 mg/hora. La absorción mucosa se puede acortar a 30-60 minutos, lo que la hace más aceptable para niños, ancianos y pacientes con trastornos de la deglución. La flibanserina tiene una solubilidad extremadamente baja en agua (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
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flibanserinaCOA
Núcleo dorsal de la costura media - el "interruptor aguas arriba" para iniciar la acción
El trastorno del deseo hiposexual (HSDD, por sus siglas en inglés) es una disfunción sexual femenina común caracterizada por una disminución sostenida o recurrente del interés o la excitación sexual, angustia significativa durante la actividad sexual y no causada por otras enfermedades mentales, efectos secundarios de los medicamentos o problemas en las relaciones interpersonales. Las mujeres premenopáusicas tienen un alto riesgo de sufrir HSDD, lo que afecta gravemente su calidad de vida y sus relaciones de pareja. Como el primer fármaco aprobado en el mundo para el tratamiento del HSDD en mujeres premenopáusicas, el mecanismo de acción central deGotas de flibanserinaradica en su regulación del núcleo dorsal del rafe (DRN) en el cerebro. El núcleo dorsal del rafe, como principal fuente de 5-hidroxitriptamina (5-HT) en el cerebro, contiene varias neuronas como dopamina (DA) y ácido gamma aminobutírico (GABA), y desempeña un papel importante en la regulación de funciones como la emoción, la cognición y la recompensa. La flubanserina mejora los síntomas del HSDD regulando el sistema de neurotransmisores del núcleo dorsal del rafe, formando un patrón de "triple regulación", restaurando la función normal de la red reguladora del deseo sexual.
La estructura y función del núcleo dorsal de la línea media.
Localización anatómica y composición neuronal del núcleo dorsal del rafe.
El núcleo dorsal del rafe está ubicado en un área estrecha cerca de la línea media del tronco del encéfalo y es el sitio principal del cerebro que contiene neuronas de serotonina. El grupo del núcleo del rafe incluye múltiples subnúcleos, entre los cuales el núcleo dorsal del rafe ha atraído mucha atención debido a su ubicación anatómica única y características funcionales. El núcleo del rafe dorsal no solo contiene una gran cantidad de neuronas 5-hidroxitriptamina (aproximadamente un tercio del total de tipos de neuronas en el núcleo), sino también neuronas dopaminérgicas, GABAérgicas, glutamatérgicas y peptídicas. La diversidad de este tipo de neuronas permite que el núcleo dorsal del rafe participe en la regulación de diversas funciones cerebrales.
Fibras de proyección y conexiones funcionales del núcleo dorsal del rafe.
Las fibras de proyección ascendente del núcleo dorsal del rafe están ampliamente distribuidas en múltiples regiones del cerebro, incluida la sustancia gris central del mesencéfalo, el hipotálamo, el núcleo parietal del tálamo dorsal, el cerebelo, el grupo de amígdalas, la estructura del hipocampo, el núcleo septal, el núcleo caudado del putamen y la corteza frontal. Estas fibras de proyección permiten que el núcleo dorsal del rafe participe en la regulación de diversas funciones como las emociones, la cognición, las recompensas y la memoria. Por ejemplo, la proyección desde el núcleo dorsal del rafe hacia la corteza prefrontal juega un papel importante en el control cognitivo y la regulación emocional; La proyección a la amígdala interviene en la regulación de las emociones de miedo y ansiedad; La proyección al núcleo accumbens está estrechamente relacionada con la recompensa y la conducta motivacional.
El papel del núcleo dorsal del rafe en la regulación de las emociones y la cognición.
Las neuronas de 5-hidroxitriptamina en el núcleo dorsal del rafe desempeñan un papel crucial en la regulación de las emociones.. 5-La hidroxitriptamina, como neuromodulador importante, participa en la regulación de diversos estados emocionales como la depresión, la ansiedad y el comportamiento agresivo. Las neuronas serotoninérgicas del núcleo dorsal del rafe liberan serotonina en múltiples regiones del cerebro a través de sus extensas fibras de proyección, regulando así el estado de actividad de estas regiones del cerebro. Por ejemplo, la proyección desde el núcleo del rafe dorsal a la corteza prefrontal puede suprimir la excitación excesiva de las neuronas de la corteza prefrontal y mantener la estabilidad emocional; La proyección a la amígdala puede suprimir la activación excesiva de la amígdala y reducir la producción de emociones de ansiedad y miedo.
En términos de regulación cognitiva, las neuronas dopaminérgicas del núcleo dorsal del rafe desempeñan un papel importante. Estudios recientes han demostrado que las neuronas dopaminérgicas en el núcleo dorsal del rafe son un subsistema de dopamina independiente del mesencéfalo que existe paralelo a las neuronas dopaminérgicas en el área tegmental ventral (VTA). Las neuronas dopaminérgicas del núcleo dorsal del rafe participan en la regulación de importantes funciones de codificación, expresión de la memoria y excitación. Por ejemplo, las neuronas dopaminérgicas en el núcleo dorsal del rafe pueden codificar el significado de estímulos relacionados con la recompensa y el castigo, y están reguladas por los estados fisiológicos de los animales y los tamaños de las recompensas; En términos de expresión de la memoria, las neuronas dopaminérgicas en el núcleo dorsal del rafe se proyectan a áreas como la amígdala y el cuerpo estriado, participando en la consolidación y recuperación de la memoria; En términos de regulación de la excitación, las neuronas dopaminérgicas en el núcleo dorsal del rafe mantienen el estado de excitación del cuerpo promoviendo la actividad en regiones del cerebro relacionadas con la excitación.
El modo de "triple regulación" de la fluobanserina en el núcleo dorsal del rafe
El mecanismo de acción de la fluoxetina en el núcleo dorsal del rafe se puede resumir como un modo de "triple regulación", que regula sinérgicamente los sistemas de serotonina, dopamina y noradrenalina. Este modo se realiza de las siguientes maneras:
La flubanserina regula la función del sistema de serotonina en el núcleo dorsal del rafe activando el receptor de serotonina 1A y antagonizando el receptor de serotonina 2A. Este efecto regulatorio puede:
Inhibe la excitación excesiva de las neuronas de 5-hidroxitriptamina en el núcleo dorsal del rafe y mantiene la estabilidad emocional;
Aliviar el efecto inhibidor de la serotonina sobre las neuronas dopaminérgicas y noradrenérgicas y mejorar la liberación de estos neurotransmisores;
Regular la transmisión de glutamato y mejorar la función de control cognitivo;
Al desensibilizar sus propios receptores, aumenta moderadamente el nivel de serotonina en la hendidura sináptica para prevenir una supresión emocional excesiva.
Segunda regulación: mejora del sistema de dopamina
La flubanserina mejora indirectamente la función del sistema de dopamina del núcleo dorsal del rafe al regular el sistema de serotonina. Este efecto regulatorio puede:
Mejorar la liberación de dopamina desde el núcleo del rafe dorsal al núcleo accumbens y la corteza prefrontal, mejorar la motivación de recompensa y la flexibilidad cognitiva;
Regular la función del receptor de dopamina para prevenir los efectos secundarios causados por la activación excesiva del sistema de dopamina;
La activación de los receptores de dopamina D4 promueve la generación y mantenimiento del interés sexual.
reacción adversa
Gotas de flibanserinaes un medicamento utilizado para tratar el trastorno generalizado de la libido baja (HSDD, por sus siglas en inglés) adquirido en mujeres premenopáusicas. Su mecanismo de acción implica la regulación de neurotransmisores como la dopamina, la noradrenalina y la serotonina en el cerebro. Aunque el fármaco ofrece opciones de tratamiento para poblaciones de pacientes específicas, no se pueden ignorar sus reacciones adversas.
Reacciones adversas comunes
Mareos: Es una de las reacciones adversas más comunes en el tratamiento de fluoxetina, con una alta tasa de incidencia. En los ensayos clínicos, la incidencia de mareos fue significativamente mayor en pacientes tratados con fluoxetina que en el grupo de placebo. Los mareos pueden afectar las actividades diarias de los pacientes como caminar, conducir, etc., aumentando el riesgo de caídas y lesiones.
Somnolencia: la flibanserina tiene un efecto inhibidor del sistema nervioso central, lo que puede provocar que los pacientes se sientan somnolientos o fatigados. Esta somnolencia puede ser particularmente evidente en las primeras etapas del tratamiento, afectando la eficiencia laboral y la calidad de vida del paciente.
Insomnio: aunque generalmente se recomienda tomar flibanserina antes de acostarse para reducir reacciones adversas como somnolencia y mareos, algunos pacientes aún pueden experimentar síntomas de insomnio. El insomnio puede manifestarse como dificultad para conciliar el sueño, trastornos del mantenimiento del sueño o despertares tempranos, afectando aún más el estado mental y la salud física del paciente.
Fatiga: La fatiga es otra reacción adversa común del tratamiento con flibanserina, que puede manifestarse como debilidad general, falta de energía, etc. Esta sensación de fatiga puede persistir y afectar las actividades diarias y el funcionamiento social del paciente.
Náuseas: Las náuseas son una de las reacciones adversas comunes del sistema digestivo en el tratamiento con fluconazol. Las náuseas pueden presentarse solas o acompañadas de síntomas como vómitos y pérdida de apetito, afectando la ingesta nutricional y la salud física del paciente.
Boca seca: La boca seca es otra reacción adversa común deGotas de flibanserinatratamiento, que puede manifestarse como mucosa oral seca, sed, etc. La boca seca puede aumentar el riesgo de caries dental e infecciones bucales en los pacientes, y se deben tomar las medidas de cuidado bucal correspondientes.
Estreñimiento: algunos pacientes pueden experimentar síntomas de estreñimiento durante el tratamiento con flibanserina. El estreñimiento puede manifestarse como una frecuencia reducida de las deposiciones, heces secas y duras, etc., aumentando el riesgo de que los pacientes desarrollen enfermedades anales y rectales como hemorroides y fisuras anales.
La boca seca, como una de las reacciones adversas comunes, también puede causar problemas como mal aliento debido a una disminución en la capacidad de autolimpieza-oral, además de los efectos-mencionados anteriormente. Es necesario aliviarlo aumentando el consumo de agua y utilizando saliva artificial.
Reacciones adversas graves
Hipotensión y desmayos.
Hipotensión: la flibanserina puede causar hipotensión, especialmente cuando los pacientes se levantan repentinamente después de estar acostados o sentados. La hipotensión puede provocar síntomas como mareos, oscurecimiento de los ojos, fatiga y, en casos graves, incluso puede provocar desmayos.
Desmayos: El desmayo es una de las reacciones adversas graves del tratamiento con flibanserina, que puede ser causado por diversos factores como hipotensión e inhibición del sistema nervioso central. Los desmayos pueden provocar que los pacientes se caigan y se lesionen, e incluso pongan en peligro sus vidas. Por lo tanto, los pacientes deben evitar cambios bruscos de posición, como levantarse rápidamente después de estar acostados o sentados, durante el tratamiento con fluoxetina.
Depresión del sistema nervioso central
Manifestación de síntomas: la flibanserina tiene un efecto inhibidor del sistema nervioso central, lo que puede provocar síntomas de depresión del sistema nervioso central en los pacientes, como respiración lenta, dificultad para respirar, conciencia borrosa y dificultad para mantener la vigilia.
Factores de riesgo: el riesgo de depresión del sistema nervioso central puede aumentar debido al uso simultáneo por parte del paciente de otros inhibidores del sistema nervioso central (como alcohol, sedantes, hipnóticos, etc.). Por lo tanto, los pacientes deben evitar beber alcohol y utilizar otros inhibidores del sistema nervioso central durante el tratamiento con fluoxetina.
Reacciones alérgicas
Síntomas: La flibanserina puede provocar reacciones alérgicas, como picazón en la piel, erupción cutánea, urticaria, angioedema, etc. Las reacciones alérgicas graves pueden manifestarse como dificultad para respirar, edema laríngeo, shock anafiláctico, etc., poniendo en peligro la vida del paciente.
Medidas de tratamiento: Si los pacientes experimentan reacciones alérgicas durante el tratamiento con flibanserina, deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente y buscar atención médica. Los médicos tomarán las medidas de tratamiento correspondientes según la gravedad de los síntomas del paciente, como el uso de antihistamínicos, glucocorticoides, etc. para aliviar los síntomas de alergia y brindarán tratamiento de emergencia si es necesario.
La historia de Flubanserin Droplets no comienza con la formulación en sí, sino más bien con un fallido proyecto de desarrollo de antidepresivos llevado a cabo por la compañía farmacéutica alemana Boehringer Ingelheim en los años 1990. En ese momento, el mercado mundial de medicamentos psiquiátricos se centraba en el desarrollo de moduladores del receptor de serotonina (5-HT), y el equipo de investigación y desarrollo de Boehringer Ingelheim centró su atención en un nuevo tipo de derivado de piperazina - un compuesto con nombre en código BIMT-17, con el nombre químico 3- (2- (4- (4- (trifluorometil) fenil) piperazina-1-) etilo) -1H-bencimidazol-2-ona.
A principios de la década de 1990, la investigación en neurociencia confirmó que la disfunción del sistema de serotonina estaba estrechamente relacionada con la depresión. Los investigadores de Boehringer Ingelheim esperaban desarrollar nuevos fármacos con menores efectos secundarios que los antidepresivos tricíclicos tradicionales optimizando la selectividad de los compuestos hacia los receptores 5-HT. Los primeros experimentos in vitro mostraron que BIMT-17 tiene actividad excitadora en los receptores 5-HT1A y actividad antagonista en los receptores 5-HT2A. En teoría, este doble mecanismo de acción puede mejorar el estado de ánimo al regular la liberación de neurotransmisores.
En 1996, BIMT-17 entró en ensayos clínicos de fase I para evaluar principalmente las características farmacocinéticas y la seguridad en sujetos sanos. Los resultados mostraron que el compuesto alcanzó su concentración sanguínea máxima 2 horas después de la administración oral, con una vida media de aproximadamente 11 horas. Fue bien tolerado en una dosis de 100 mg, y sólo unos pocos sujetos experimentaron síntomas leves de somnolencia.
El equipo de I+D inició un ensayo clínico de fase II en 1998, que incluyó a 237 pacientes con depresión de moderada a grave. Se les administraron dosis de 50 mg y 100 mg de BIMT-17 y placebo, respectivamente, durante un período de tratamiento de 8 semanas. Sin embargo, los resultados experimentales fueron decepcionantes: las tasas de mejora de las puntuaciones de depresión en los dos grupos de dosis fueron del 32% y el 35%, respectivamente, significativamente más bajas que el 55% del grupo de control, y la incidencia de somnolencia en el grupo de dosis de 100 mg aumentó al 27%, lo que no alcanzó el criterio de valoración clínico predeterminado.
En 2000, el equipo de I+D ajustó el plan y lanzó el segundo ensayo de fase II, intentando mejorar la eficacia ampliando el período de dosificación a 12 semanas y optimizando el gradiente de dosis, pero los resultados aún no estaban a la altura de los estándares.
En la revisión de los datos de los ensayos clínicos de 2003, los investigadores descubrieron un fenómeno inesperado: entre las 187 pacientes femeninas con depresión incluidas, el 23% de los participantes informaron un "aumento significativo de la libido" en sus informes de autoexamen, mientras que esta proporción fue sólo del 4% en los participantes masculinos y no se asoció significativamente con la mejora de los síntomas depresivos. Este descubrimiento llamó la atención de los expertos en medicina sexual - en ese momento, el trastorno de disfunción sexual femenina (HSDD, por sus siglas en inglés) se estaba convirtiendo gradualmente en un foco de investigación médica, pero no existían medicamentos aprobados para objetivos específicos a nivel mundial. Boehringer Ingelheim decidió inmediatamente suspender el desarrollo de indicaciones de antidepresivos y dedicarse a explorar sus posibles aplicaciones en el campo de la salud sexual.
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