Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de maleato de acepromacina 10 mg en China. Bienvenido a la venta al por mayor de maleato de acepromacina de alta calidad, 10 mg, a granel, a la venta aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Maleato de acepromacina 10 mg, como medicamento ampliamente utilizado en la práctica clínica veterinaria, juega un papel importante en la sedación de animales, asistencia anestésica, antichoque y otros aspectos. Pertenece a la clase de derivados de fenotiazina y, desde que ingresó al campo veterinario a fines de la década de 1950, se ha convertido en uno de los fármacos más utilizados en medicina veterinaria debido a sus efectos farmacológicos únicos y su buena eficacia clínica.
Condiciones de estabilidad y almacenamiento:
La estabilidad de la inyección de maleato de acetilprometazina se ve muy afectada por las condiciones de almacenamiento. En términos generales, debe almacenarse en la oscuridad y a temperatura ambiente para evitar la descomposición y el fallo del fármaco. Durante el transporte, también es necesario seguir las condiciones de transporte convencionales para evitar efectos adversos como vibraciones severas y altas temperaturas en el medicamento. Si es necesario preparar una solución madre con antelación, se recomienda almacenar porciones iguales de la solución en botellas pequeñas selladas a -20 grados C, que normalmente se pueden utilizar hasta por un mes. Antes de usar y abrir el frasco de muestra, se debe dejar que el producto se equilibre a temperatura ambiente durante al menos 1 hora para garantizar la estabilidad y eficacia del fármaco.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Tabletas de maleato de acepromazina | Inyección de maleato de acepromazina |
| Tipo de producto | tabletas | Inyección |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable |
Personalizable |
Maleato de acepromazina +. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Maleato de acepromacina | |
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No. CAS |
3598-37-6 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual al 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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Maleato de acepromacina 10 mges un medicamento de uso común en la práctica clínica veterinaria, y sus especificaciones comunes tienen características claras en cuanto a forma farmacéutica, contenido, empaque, etc., como sigue:
1. Especificaciones de formulación
La inyección de maleato de acetilprometazina suele ser una inyección, con una especificación común de 2 mililitros por vial, lo que facilita la extracción e inyección precisa de los medicamentos por parte de los veterinarios en la práctica clínica. El contenido del ingrediente activo maleato de acetilpromazina en cada inyección es generalmente de 20 miligramos, lo que significa que 13,5 miligramos equivalen a 10 miligramos de acetilpromazina. El diseño de esta especificación de forma farmacéutica no sólo considera la eficacia y estabilidad del fármaco, sino que también facilita el uso veterinario.
2. Especificación de contenido
Puede haber ciertas diferencias en las especificaciones de contenido de la inyección de maleato de acetilprometazina producida por diferentes fabricantes. Además de las especificaciones comunes de 20 mg/2 ml mencionadas anteriormente, puede haber otras especificaciones de productos en el mercado, como 10 mg/1 ml. Estos productos de diferentes especificaciones satisfacen las necesidades de diferentes especies animales, diferentes condiciones médicas y diferentes requisitos de medicación. Los veterinarios deben elegir las especificaciones apropiadas para los medicamentos según circunstancias específicas.
3. Especificaciones de embalaje
También existen varias especificaciones de empaque para la inyección de maleato de acetilpromazina. La forma de envasado común es un envase único independiente, donde cada inyección se sella en un paquete separado para garantizar la higiene y seguridad del medicamento. Además, puede haber formas de envasado de múltiples unidades en una caja, tales como 5 unidades/caja, 10 unidades/caja, etc. Esta forma de envasado facilita el almacenamiento y transporte de medicamentos, así como la adquisición y uso a granel por parte de los veterinarios.
4. Especificaciones especiales y personalización.
Además de las especificaciones comunes mencionadas anteriormente, algunos fabricantes también pueden producir especificaciones especiales para la inyección de maleato de acetilprometazina de acuerdo con la demanda del mercado y los requisitos del cliente. Por ejemplo, para ciertos animales grandes o condiciones especiales, es posible que se requieran dosis mayores de medicamento y los fabricantes pueden proporcionar productos con mayor contenido o especificaciones de empaque más grandes. Además, es posible que algunas instituciones de investigación o laboratorios también necesiten personalizar especificaciones específicas de la inyección de maleato de acetilprometazina para satisfacer sus necesidades experimentales especiales.
Selección de especificaciones y precauciones de uso:
Los veterinarios deben considerar plenamente factores como el peso del animal, la condición, el propósito del medicamento, la dosis y el método de administración al seleccionar las especificaciones para la inyección de maleato de acetilprometazina. Para animales pequeños como perros, gatos, etc., una especificación de 20 miligramos/2 mililitros suele ser suficiente para cubrir las necesidades; Para animales grandes como caballos, vacas, etc., es posible que se requieran dosis mayores de medicamentos y se deben seleccionar productos con mayor contenido o especificaciones de empaque más grandes. Al mismo tiempo, durante el uso, los veterinarios deben seguir estrictamente las instrucciones del medicamento o las recomendaciones de los veterinarios para evitar un uso excesivo o una administración insuficiente.
Métodos de síntesis comunes
Maleato de acepromacina 10 mg, como sustancia química importante, tiene una amplia gama de aplicaciones en los campos de la medicina y otros. Los métodos de síntesis comunes giran principalmente en torno a la reacción entre acetilpromazina y ácido maleico. A continuación se proporcionará una introducción detallada a varias posibles vías de síntesis y puntos clave.
Método de síntesis basado en el intermedio de acetilpromazina
1. Síntesis de acetilpromazina
Selección del material de partida: la síntesis de acetilpropazina generalmente comienza con compuestos de fenotiazina e introduce los sustituyentes deseados a través de una serie de reacciones químicas. Por ejemplo, la síntesis se puede llevar a cabo utilizando 2-bromotiofenol o la propia fenotiazina como materiales de partida.
Optimización de las condiciones de reacción: En el proceso de síntesis de acetilpromazina, es necesario controlar estrictamente las condiciones de reacción, como temperatura, presión, tiempo de reacción, etc., para asegurar el progreso eficiente de la reacción y la pureza del producto. Al mismo tiempo, es necesario elegir catalizadores y disolventes adecuados para favorecer el progreso de la reacción.
Purificación del producto: el intermedio de acetilpromazina sintetizado debe purificarse para eliminar las impurezas y las materias primas que no han reaccionado. Los métodos de purificación comunes incluyen recristalización, cromatografía en columna, etc.
2. Reacción de acetilpromazina con ácido maleico
Principio de reacción: la acetilpromazina puede reaccionar con el ácido maleico en condiciones adecuadas para formar maleato de acetilpromazina. Esta reacción generalmente pertenece a la categoría de reacción de neutralización de ácido-base o reacción de esterificación.
Control de las condiciones de la reacción: para garantizar el buen progreso de la reacción, es necesario controlar estrictamente las condiciones de la reacción. Por ejemplo, se requiere un control preciso de la temperatura de reacción, la proporción molar de reactivos, el tiempo de reacción, etc. Además, es necesario seleccionar disolventes y catalizadores adecuados para promover la reacción y aumentar el rendimiento del producto.
Separación y purificación del producto: una vez completada la reacción, es necesario separar el producto de la mezcla de reacción mediante métodos adecuados. Los métodos de separación comunes incluyen extracción, destilación, etc. El producto crudo obtenido de la separación aún necesita un tratamiento de purificación adicional, como recristalización, cromatografía en columna, etc., para obtener éster de ácido acetil triazina maleico de alta-pureza.
Estrategia de síntesis basada en derivados del ácido maleico.
Además de utilizar acetilpromazina como intermediario para la síntesis, también es posible considerar el uso de derivados del ácido maleico como materia prima para la síntesis. Este método puede implicar la reacción del ácido maleico con otros compuestos para generar intermediarios derivados reactivos del ácido maleico, que luego se hacen reaccionar con acetilpromazina o sus precursores.
1. Síntesis de derivados del ácido maleico.
Selección de materia prima: se pueden seleccionar anhídrido maleico, monoéster maleico, etc. como materias primas para sintetizar derivados del ácido maleico.
Condiciones de reacción: al controlar las condiciones de reacción como temperatura, presión, catalizador, etc., el ácido maleico reacciona con reactivos apropiados para generar los derivados de ácido maleico deseados.
2. Reacción de derivados del ácido maleico con acetilpromazina.
Tipo de reacción: esta reacción puede pertenecer a una reacción de esterificación, una reacción de amidación, etc., dependiendo de la estructura y las condiciones de reacción del derivado del ácido maleico.
Optimización de la reacción: para mejorar el rendimiento y la pureza del producto, es necesario optimizar las condiciones de reacción. Por ejemplo, ajustar la relación molar de reactivos, la temperatura de reacción, el tiempo de reacción, etc.
El contenido relacionado con la farmacocinética es el siguiente:
(1) Absorción:
Hay varias formas de administrarMaleato de acepromacina 10 mga gatos, incluida la administración intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral. Existen diferencias en la absorción del fármaco bajo diferentes vías de administración, pero actualmente falta información detallada sobre parámetros farmacocinéticos específicos, como la tasa y el grado de absorción. Sin embargo, puede producirse un efecto máximo aproximadamente entre 5 y 15 minutos después de la inyección intravenosa y entre 15 y 30 minutos después de la inyección intramuscular, lo que hasta cierto punto refleja la velocidad a la que el fármaco ingresa a la circulación sistémica.
(2) Distribución:
Después de ingresar al cuerpo, el maleato de acetilpromazina se distribuirá ampliamente en varios tejidos y órganos. Su efecto sedante se origina en la inhibición del sistema de activación ascendente de la formación reticular del tronco encefálico, lo que indica que el fármaco puede atravesar la barrera hematoencefálica-y entrar en el sistema nervioso central, actuando sobre receptores relevantes para ejercer efectos farmacológicos. Mientras tanto, la distribución de fármacos en otros tejidos y órganos también puede afectar su eficacia y la aparición de reacciones adversas, pero parámetros específicos como el volumen de distribución y la tasa de unión al tejido aún no están claros.
(3) Metabolismo:
En la actualidad, hay relativamente poca información sobre las vías metabólicas, los metabolitos y las enzimas del maleato de acetilpromazina en el cuerpo. Los fármacos sufren una serie de procesos de biotransformación en el organismo, que pueden generar metabolitos con diferentes actividades farmacológicas. La producción y eliminación de estos metabolitos también puede afectar la eficacia y seguridad general de los medicamentos.
(4) Excreción:
De manera similar, faltan datos de investigación detallados sobre parámetros farmacocinéticos como la vía de excreción, la tasa de excreción y la tasa de eliminación del maleato de acetilpromazina. Los fármacos y sus metabolitos pueden excretarse principalmente a través de los riñones en forma de orina, o pueden excretarse en el intestino a través de la bilis, pero el mecanismo de excreción específico y los factores que influyen aún no están claros.
Su alteración en las propiedades físicas de las membranas: de la "fluidez" a la "transición de fase"
El malato de acepromacina, como derivado clásico de la fenotiazina, se ha utilizado ampliamente en la práctica clínica veterinaria desde la década de 1950 como sedante, ansiolítico y antihistamínico. Su esencia química es un compuesto orgánico formado por la formación de sal del anillo de fenotiazina y ácido maleico, con una fórmula molecular de C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, un peso molecular de 442,57 y un polvo cristalino de color gris blanco o amarillo a temperatura ambiente. Aunque sus efectos farmacológicos, como el antagonismo del receptor alfa adrenérgico y la inhibición del receptor de dopamina, se han estudiado ampliamente, todavía quedan muchos misterios sin resolver con respecto a su mecanismo de alteración de las propiedades físicas de las membranas celulares, especialmente sus efectos dinámicos desde la fluidez de la membrana hasta la transición de fase.
Base molecular e interacción de membrana.
Características de incrustación de membrana del anillo de fenotiazina.
La estructura central de los compuestos de fenotiazina es un sistema conjugado tricíclico, y sus cadenas laterales hidrófobas (como el 3-(dimetilamino)propilo) dotan a la molécula de una fuerte afinidad por la membrana. El maleato de acetil triazina está incrustado en la bicapa de fosfolípidos de la membrana celular a través de la estructura plana del anillo de fenotiazina, con colas hidrófobas que penetran profundamente en el núcleo de la membrana y grupos de ácido maleico hidrófilos ubicados en la superficie de la membrana. Esta distribución "anfifílica" le permite interferir con el orden de disposición de los lípidos de la membrana.
Antagonismo del receptor de dopamina y transducción de señales de membrana.
La acetilpromazina inhibe la excitabilidad del sistema nervioso central al bloquear los receptores D ₂ de dopamina, pero este proceso puede afectar indirectamente la transducción de señales de membrana. Por ejemplo, la activación del receptor D ₂ puede regular la actividad de la fosfolipasa C (PLC), afectando así el metabolismo de los fosfolípidos de membrana. El efecto antagonista de la acepromacina puede disminuir la fluidez dinámica de los lípidos de membrana al inhibir la vía PLC y reducir la generación de diacilglicerol (DAG).
- bloqueo del receptor adrenérgico y regulación de la tensión de la membrana
El efecto antagonista del receptor - κ de la acetilpromazina puede provocar una relajación del músculo liso vascular, que está estrechamente relacionada con cambios en la tensión de la membrana. La activación de los receptores alfa ₁ aumenta la hidrólisis del fosfatidilinositol 4,5-difosfato (PIP ₂) a través de la vía de acoplamiento de la proteína Gq, generando trifosfato de inositol (IP ∝) y DAG, promoviendo la fluidez lipídica de la membrana. La acetilpromazina puede reducir la tensión de la membrana y afectar la rigidez a la flexión de la membrana al bloquear esta vía.
Regulación dinámica de la fluidez de la membrana a una dosis de 10 mg.
Evidencia experimental de fluidez de la membrana.
La fluidez de la membrana es un parámetro físico que describe la movilidad de los lípidos de la membrana y las cadenas laterales de las proteínas de la membrana, generalmente medida mediante técnicas de polarización de fluorescencia o resonancia paramagnética electrónica (EPR). Bajo la acción de 10 mg de maleato de acetilprometazina, se observaron en el experimento los siguientes fenómenos:
Disminución del valor de polarización de la fluorescencia: utilizando 1,6-difenil-1,3,5-hexano (DPH) como sonda fluorescente, se encontró que el valor de polarización de la fluorescencia de la membrana tratada disminuyó significativamente, lo que indica una mayor movilidad de las cadenas laterales lipídicas de la membrana.
Reducción del ancho de línea espectral de EPR: utilizando ácido 5-nitrooxiesteárico (5-NS) como etiqueta de espín, el ancho de línea espectral de EPR disminuyó de 3,2 G a 2,8 G, lo que confirma aún más un aumento en la fluidez de la membrana.
Mecanismo molecular de mayor liquidez.
Desregulación de la disposición de la fosfatidilcolina (PC): la acetilpromazina altera la disposición ordenada de las moléculas de PC al insertarse en la bicapa lipídica de la membrana, lo que aumenta los espacios entre las moléculas lipídicas y promueve el movimiento de las cadenas laterales.
Cambios en la distribución del colesterol: el colesterol es un regulador clave de la fluidez de la membrana. La acetilpromazina puede reducir su orden al interactuar con el colesterol, mejorando así la fluidez de la membrana.
Cambios conformacionales de las proteínas de la membrana: la acetilpromazina puede inducir cambios conformacionales de las proteínas de la membrana (como bombas de sodio y potasio y canales de calcio), reducir la interacción entre proteínas y lípidos y mejorar indirectamente la fluidez de la membrana.
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