GLP-1está codificado por el gen del glucagón (GCG) y es escindido por la proteasa PC1/3 para producir dos formas activas: GLP-1 (7-36) amida (80%) y GLP-1 (7-37) (20%). La primera es la principal forma activa, mientras que la segunda también tiene actividad biológica tras la amidación. Sin embargo, el GLP-1 natural tiene una debilidad fatal: es fácilmente escindido e inactivado por la DPP-4 en la posición 2 de alanina N-terminal, con una vida media plasmática de menos de 2 minutos. Además, los riñones pueden eliminarlo rápidamente. Es precisamente este "defecto congénito" el que ha obligado a adoptar dos estrategias farmacológicas importantes: los agonistas del receptor de GLP-1 (AR GLP-1), que resisten la degradación de la DPP-4 mediante modificación estructural; Inhibidor de DPP-4: prolonga el tiempo de acción del GLP-1 endógeno al inhibir las enzimas de degradación.
1.Especificaciones generales (en stock)
(1)API (polvo puro)
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Código Interno: BM-1-187
BPL-1 7-37 CAS 106612-94-6
Fórmula molecular: C151H228N40O47
Peso molecular: 3355,67
Fabricante: BLOOM TECH Wuxi Factory
Análisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
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Producto:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
La primera terapia génica GLP-1 del mundo ha sido aprobada para uso clínico
El 11 de mayo de 2026, Fractyl Health anunció que obtuvo la aprobación para una solicitud de ensayo clínico en los Países Bajos y lanzará el primer fármaco candidato RJVA-001 en su plataforma de terapia génica Rejuvea Smart GLP-1. /El primer ensayo clínico en humanos.
RJVA-001 es una terapia genética-dirigida única para las células beta pancreáticas, que puede lograr la secreción fisiológica de GLP-1 con la ingesta de nutrientes en el páncreas, y se espera que evite diversos efectos secundarios causados por una concentración excesiva de circulación del fármaco en la terapia sistémica de GLP-1. El medicamento se infunde directamente en el tejido pancreático a través de tecnología endoscópica guiada por ultrasonido mínimamente invasiva, basándose en el promotor de insulina humana modificado y desarrollado por la propia compañía y la señal de transporte para inducir la secreción de GLP-1 en las células de los islotes pancreáticos transducidas después de la alimentación.
RJVA-001 es la primera terapia génica con virus adenoasociado (AAV) del mundo para la diabetes tipo 2 que ingresa a la etapa clínica, y también la primera terapia génica GLP-1 del mundo que ingresa a la etapa clínica. La compañía planea completar la administración del primer paciente de RJVA-001 en la segunda mitad de 2026 y publicar datos de investigación preliminares.
La adquisición por parte de Pfizer de agonistas del receptor GLP-1 de acción ultralarga ha sido aprobada por primera vez para ensayos clínicos en China
El 12 de mayo de 2026, el sitio web oficial del Centro Nacional de Evaluación de Medicamentos (CDE) de China anunció que el nuevo fármaco de clase 1 de Pfizer, PF-08653944, inyectable, ha sido aprobado para uso clínico en el control de peso a largo plazo en adultos con un índice de masa corporal (IMC) inicial de 228 kg/m2 (obesidad) o 224 kg/m2 (sobrepeso) y al menos una complicación relacionada con el peso (como hiperglucemia, hipertensión, hiperlipidemia, apnea obstructiva del sueño, enfermedades cardiovasculares, etc.), basado en una dieta controlada y un aumento del ejercicio. La información pública muestra que esta es la primera vez que PF-08653944 se aprueba clínicamente en China.
Usar
En primer lugar, la promoción de la secreción de insulina dependiente de la glucosa. El receptor GLP-1 que actúa sobre la superficie de las células beta pancreáticas activa la vía de señalización de cAMP PKA, mejorando la síntesis y liberación de insulina. La clave es que este efecto promotor depende estrictamente de los niveles de azúcar en sangre: solo ejerce fuerza cuando el azúcar en sangre es superior a 5 mmol/L y se detiene automáticamente cuando el azúcar en sangre es normal. Por lo tanto, el uso de GLP-1RA solo difícilmente causará hipoglucemia, que es su principal ventaja de seguridad en comparación con las sulfonilureas.
En segundo lugar, inhibe la secreción de glucagón. Al actuar sobre las células alfa pancreáticas adyacentes a través de la secreción paracrina, inhibe la liberación de glucagón, reduce la descomposición del glucógeno hepático y la gluconeogénesis y reduce sinérgicamente el azúcar en sangre desde el extremo de "fuente abierta".
En tercer lugar, retrasar el vaciamiento gástrico. Actuando sobre las células de la pared gástrica y las fibras aferentes del nervio vago, disminuye significativamente la velocidad de descarga del contenido gástrico hacia el duodeno. Este mecanismo no sólo suaviza el fuerte aumento del azúcar en sangre posprandial, sino que también prolonga la saciedad física, lo que lo convierte en uno de los contribuyentes importantes a su efecto de pérdida de peso.
