Cuando los dueños de mascotas eligen una tableta masticable mensual para sus perros, a menudo se centran en la protección contra pulgas y garrapatas. Sin embargo, el control interno de parásitos incorporado encomprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximaes igualmente notable - y mucho más matizado de lo que sugieren la mayoría de las descripciones de productos. Comprender cómo funciona el componente antihelmíntico puede ayudar a los profesionales veterinarios, los equipos de adquisiciones y los distribuidores de salud animal a tomar decisiones con más confianza.
Tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima
1.Especificaciones generales (en stock)
(1)API (polvo puro)
(2) tableta
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg:>3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15 kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60kg
(3) Ungüento
2.Personalización:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sin marca, solo para investigación científica.
Código Interno: BM-2-117
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: BLOOM TECH Xi'an Factory
¿Cómo ayuda la milbemicina oxima a las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima a combatir los nematodos?
El papel de la milbemicina oxima en formulaciones de acción dual-
Los dos fármacos de las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima actúan juntos para tratar muchas enfermedades diferentes. El afoxolaner puede matar pulgas, garrapatas, ácaros y otros ectoparásitos al bloquear los canales de cloruro cerrados por GABA-en los artrópodos. Cuando se trata de parásitos internos como gusanos y larvas de dirofilariosis, lo que necesita es milbemicina oxima.
Es un antihelmíntico macrólido, que es un tipo de medicamento. La milbemicina A3 constituye aproximadamente el 20% de la masa activa y la milbemicina A4 constituye el 80% restante. Se necesitan de una a dos horas para que cada parte alcance su nivel más alto en el plasma después de ser ingerida por vía oral.
Las vidas medias-de 1,6 días (A3) y 3,3 días (A4) garantizan que la cantidad de medicamento en el cuerpo se mantenga igual de un mes a otro.
Por qué los nematodos son excepcionalmente vulnerables
Cuando se trata de gusanos, su barrera hematoencefálica-no es la misma que la nuestra. Los canales de cloruro activados por glutamato- desempeñan un papel importante en la forma en que sus sistemas nerviosos controlan sus músculos. Este cambio de estructura es aprovechado por la milbemicina oxima. El fármaco sólo se une a estos canales que son específicos de los invertebrados. Esto desencadena una cadena de acontecimientos que las cantidades terapéuticas en los mamíferos no desencadenan. Los estudios han demostrado que los perros pueden absorber completamente la milbemicina oxima, ingiriendo el 81% del componente A3 y el 65% del componente A4. Esto significa que el medicamento puede llegar a las larvas del gusano del corazón y de los nematodos gastrointestinales que se mueven de un lugar a otro.
Tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima y canales de cloruro activados de glutamato-
Qué hacen realmente los canales de cloruro activados de glutamato-
Los GluCl, que son canales de cloruro regulados por glutamato-, son el interruptor principal que controla la acción muscular en las uniones neuromusculares del gusano. En un cuerpo sano, cuando el glutamato se une a estos canales, los iones de cloruro fluyen hacia la célula de forma constante y planificada. Es posible que los músculos se tensen y descansen de forma controlada. Esto permite que el parásito se mueva y se alimente de forma organizada.
Selectividad que protege al huésped
Cuando se trata de medicina, una de las cosas más importantes de la milbemicina oxima es que es selectiva.
Los mamíferos tienen canales de cloro activados por glutamato-en sus neuronas de la retina, pero la barrera hematoencefálica-impide que la milbemicina oxima llegue al cerebro y la médula espinal en cantidades que podrían ser peligrosas en las dosis sugeridas. Los estudios sobre farmacocinética muestran que el A3 se distribuye en aproximadamente 2,7 L/kg de peso corporal, mientras que el A4 se distribuye en aproximadamente 2,6 L/kg. Esto significa que A3 y A4 están repartidos por todo el cuerpo y pueden llegar a los tejidos llenos de parásitos sin dejar de proteger al perro huésped. Debido a esta característica de selectividad,comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximason seguros para todos los tipos de perros excepto aquellos con la mutación del gen MDR1.
¿Qué sucede con la señalización nerviosa de los nematodos después de la exposición a la milbemicina oxima?
Interrupción de la transmisión neuromuscular normal
Los canales de GluCl están abiertos por la milbemicina oxima, lo que hace que las señales musculares del nematodo se vuelvan más rápidas y peores. Hace que la membrana esté más cargada cuando los iones de cloruro siguen entrando. Esto es lo mismo que un disyuntor que se dispara y no quiere reiniciarse. El gusano ya no puede hacer que sus músculos trabajen juntos. Si las bombas faríngeas de los gusanos se detienen, no pueden ingerir alimentos. Para que las orugas se conviertan en adultas sexuales, necesitan poder comer. Sin alimentos, los adultos no pueden satisfacer sus necesidades metabólicas.
Irreversibilidad y muerte del parásito
El estado de hiperpolarización tarda un tiempo en desaparecer. Los receptores de GluCl están fuertemente unidos a la milbemicina oxima, pero ésta se separa lentamente de ellos. Esto mantiene el canal abierto durante mucho tiempo. El bicho pasa de no poder moverse a morir. Los perros tienen más probabilidades de contraer microfilarias del gusano del corazón cuando se encuentran en sus etapas juveniles L3 y L4. Este método funciona especialmente bien contra los ascárides Toxocara canis, los anquilostomas Ancylostoma caninum, los tricocéfalos Trichuris vulpis y los ascárides Toxocara canis.
Del influjo de cloruro a la parálisis: el mecanismo antihelmíntico de la milbemicina oxima
La secuencia molecular desde la unión hasta la inmovilización
La oxima de la milbemicina inicia una reacción en cadena antihelmíntica que ocurre en un orden químico claro. Las moléculas del medicamento están en el torrente sanguíneo apenas unas horas después de tomar una pastilla. Van a partes del tejido donde viven los gusanos cuando son bebés y adultos. En la unión neuromuscular del nematodo, la milbemicina oxima activa alostéricamente los receptores de GluCl. Esto hace que los iones de cloruro llenen el espacio dentro de las células. Luego, la hiperpolarización apaga las neuronas motoras, lo que significa que el parásito no puede moverse.
Relevancia clínica para la prevención del gusano del corazón
Una forma muy importante de utilizar este proceso es para mantener a raya la enfermedad del gusano del corazón. Es importante que el medicamento elimine las microfilarias que se mueven antes de que se conviertan en larvas L3 que pueden invadir el tejido. Se descubrió que los niveles más altos del fármaco en el plasma se alcanzan a las dos horas de tomarlo por vía oral. Esto nos da tiempo suficiente para atrapar las larvas en movimiento antes de que lleguen a los tejidos del corazón y los pulmones. Si le das a tu mascotacomprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximauna vez al mes, las larvas del gusano del corazón siempre crecerán más lentamente. Se ha demostrado que este método funciona en lugares donde los gusanos del corazón son comunes, como Estados Unidos y Australia.
Cómo las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima extienden el control de parásitos más allá de las pulgas
Cobertura interna y externa a través de una sola tableta
Los perros que viven al aire libre están expuestos tanto a ectoparásitos como a endoparásitos al mismo tiempo. De aquí surge la idea de los comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oxima. Algunos medicamentos, como el afoxolaner, que detiene los canales GABA en los artrópodos, y la milbemicina oxima, que abre los canales GluCl en los gusanos, funcionan mejor juntos que cuando se usan por separado porque cubren más áreas. Las pulgas, los insectos, las microfilarias del gusano del corazón y los gusanos del estómago no pueden entrar en los perros que reciben vacunas una vez al mes.
Complementariedad farmacocinética
También existen similitudes entre los patrones metabólicos de los dos ingredientes activos. La mayor cantidad de afoxolaner llega a la sangre al cabo de dos a cuatro horas y permanece allí durante unas dos semanas. Los niveles de milbemicina oxima son más altos durante una o dos horas, pero desaparecen más rápido. Debido a que las dosis se administran todos los meses, las cantidades mínimas protectoras se mantienen en un nivel seguro. Es debido a esta interacción que toda la gama de protección antiparasitaria permanece vigente desde el primer día de administración durante 30 días.
Conclusión
Esta medicina,comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oxima, mata los parásitos activando los canales de cloruro cerrados por glutamato-del nematodo. Esto provoca una hiperpolarización continua, que a su vez paraliza los músculos de los parásitos y los mata. Cuando se mezcla con el sistema de ectoparásitos de afoxolaner, esta mezcla brinda a los perros una de las mejores cantidades de control de parásitos. Cuando los expertos en abastecimiento, marketing veterinario y empresas de salud animal comprenden la farmacología detrás de esta mezcla activa, pueden ubicar mejor el producto y generar confianza con los clientes.
Preguntas frecuentes
P1: ¿En qué se diferencia la milbemicina oxima de la ivermectina en el mecanismo antihelmíntico?
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La milbemicina oxima y la ivermectina actúan sobre los canales iónicos de cloruro. Sin embargo, en animales, la ivermectina solo funciona en los canales de GluCl, mientras que la milbemicina oxima solo funciona en los canales de GluCl. Debido a esta diferencia, se puede usar milbemicina oxima en lugar de medicamentos de la clase de la ivermectina cuando las poblaciones de gusanos no son tan sensibles a ellos.
P2: ¿Las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima son seguras para todas las razas de perros?
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En general, a la mayoría de las razas les va bien con la mezcla. Si se modifica el gen MDR1 (ABCB1) de un perro, es posible que almacene más milbemicina oxima en su cerebro. Los collies y otros perros pastores suelen hacer esto. Las razas que están en riesgo deben hablar con un veterinario y hacerse una prueba genética antes de comenzar el tratamiento con tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima.
P3: ¿Qué tan rápido comienza a actuar la milbemicina oxima contra las larvas del gusano del corazón después de la administración?
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Una o dos horas después de tomar milbemicina oxima por vía oral, la cantidad en la sangre es máxima. Debido a que actúa tan rápidamente, los niveles del fármaco terapéutico llegan a las microfilarias de inmediato. Esto ayuda a evitar que las larvas pasen a etapas de migración-de tejido, siempre y cuando se siga el plan de dosis mensual.
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Referencias
1. Prichard, RK y Geary, TG (2019). Perspectivas sobre la utilidad de las lactonas macrocíclicas en el control sostenible de nematodos parásitos. Revista internacional de parasitología: fármacos y resistencia a los fármacos, 10, 69–82.
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3. Blagburn, BL y Dryden, MW (2009). Biología, tratamiento y control de infestaciones por pulgas y garrapatas. Clínicas veterinarias de América del Norte: práctica de pequeños animales, 39(6), 1173–1200.
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