El sevoflurano, un anestésico volátil, provoca y mantiene la anestesia general mediante un mecanismo complicado. Este anestésico inhalatorio puro afecta principalmente al sistema nervioso central al hacer que los neurotransmisores inhibidores y excitadores sean menos activos. Al unirse a los receptores GABA-A,Sevoflurano puro Mejora los efectos del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro. Las neuronas se hiperpolarizan como resultado de esta acción, disminuyendo su capacidad para disparar y enviar señales. Además, el sevoflurano inhibe los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) asociados a la neurotransmisión excitatoria. Un estado de inconsciencia, pérdida de memoria y relajación muscular son los resultados de la combinación de estas acciones. La anestesiología moderna favorece el sevoflurano debido a su rápido inicio y fin, bajo coeficiente de partición de gases en sangre, control preciso sobre la profundidad anestésica y rápida recuperación.
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Propiedades farmacológicas del sevoflurano
Estructura química y propiedades físicas.
El sevoflurano es un éter isopropílico de metilo altamente fluorado y su nombre químico es éter fluorometil 2,2,2-trifluoro-1-(trifluorometil)etílico. Su perfil farmacocinético favorable es el resultado de su estructura química distintiva. A temperatura ambiente, el compuesto de sevoflurano puro es un líquido transparente, incoloro y no inflamable con un olor dulce distintivo. Su bajo punto de ebullición de 58,6 grados hace que sea fácil de vaporizar, lo que facilita su uso en sistemas de inhalación.
Farmacocinética del sevoflurano
La eficacia deSevoflurano purocomo anestésico está muy influenciado por su farmacocinética. Su bajo coeficiente de partición de gases en sangre de 0.65 hace que sea más fácil inducir la anestesia y salir de ella rápidamente. La seguridad y la recuperación del paciente mejoran como resultado de la capacidad de esta propiedad para valorar con precisión la profundidad anestésica. Sólo alrededor del 5% del sevoflurano se biotransforma en el hígado, por lo que sufre poco metabolismo en el cuerpo. El hecho de que la mayor parte del fármaco se exhale sin cambios contribuye a su rápida eliminación del organismo.
Eficacia comparativa con otros anestésicos
El sevoflurano tiene una serie de ventajas sobre otros anestésicos inhalatorios. Es particularmente adecuado para la inducción con mascarilla, particularmente en pacientes pediátricos, debido a su baja acritud y mínima irritación de las vías respiratorias. El sevoflurano, a diferencia de fármacos más antiguos como el halotano, tiene un mejor perfil cardiovascular y un menor riesgo de hepatotoxicidad. Tiene un inicio y fin de acción más rápidos que el isoflurano y es menos soluble en la sangre que el desflurano, lo que contribuye a tiempos de aparición más rápidos. El sevoflurano es un anestésico versátil y eficaz en la práctica clínica moderna debido a estas propiedades.
Mecanismo de acción a nivel molecular
Interacción con receptores GABA
El principal mecanismo de acción deSevoflurano puroa nivel molecular es la mejora de la actividad del receptor GABA-A. Cuando se activan, estos receptores son canales iónicos activados por ligando que permiten que los iones de cloruro ingresen a las neuronas y causen hiperpolarización. El sevoflurano amplifica eficazmente la neurotransmisión inhibidora al aumentar la sensibilidad de los receptores GABA-A a su ligando endógeno, GABA. A diferencia del sitio de unión de GABA, esta interacción tiene lugar en sitios de unión específicos del complejo receptor. El aumento de la conductancia del cloruro del sevoflurano provoca una inhibición neuronal generalizada, lo que contribuye a la pérdida del conocimiento y la amnesia relacionadas con la anestesia.
Efectos sobre otros sistemas de neurotransmisores
El efecto anestésico del sevoflurano depende en gran medida de la modulación de los receptores GABA-A, pero también tiene un impacto en otros sistemas de neurotransmisores. Los receptores NMDA, que son esenciales para la neurotransmisión excitadora y la plasticidad sináptica, son inhibidos específicamente por el sevoflurano. Al reducir la excitabilidad neuronal, esta inhibición contribuye aún más al estado anestésico. Además, el sevoflurano tiene un efecto sobre varios canales iónicos, incluidos los canales de potasio, lo que puede ser un factor en sus efectos sobre la neuroprotección y la función cardíaca. Además, la sustancia altera los receptores de glicina, potenciando la neurotransmisión inhibidora de la médula espinal y contribuyendo a sus efectos analgésicos e inmovilizantes.
Efectos celulares y sinápticos
El sevoflurano tiene efectos más amplios sobre el funcionamiento de las células y las sinapsis que las simples interacciones a nivel del receptor. Altera las conformaciones de las proteínas y la fluidez de la membrana, afectando potencialmente a numerosos procesos celulares. El sevoflurano suprime aún más la actividad neuronal al inhibir los canales de calcio dependientes de voltaje en las sinapsis, lo que reduce la liberación de neurotransmisores. El agente también tiene un impacto en las vías de señalización intracelular, como las que participan en la apoptosis y la neuroprotección. El complejo perfil farmacológico del sevoflurano incluye no sólo sus propiedades anestésicas sino también sus posibles efectos neuroprotectores y neurotóxicos, los cuales son objeto de investigaciones en curso en el campo de la anestesia. Estos numerosos efectos celulares contribuyen a este perfil complejo.
Aplicaciones y consideraciones clínicas
Debido a su favorable perfil farmacológico,Sevoflurano purose utiliza ampliamente en una variedad de poblaciones de pacientes. Debido a su olor suave y su rápida inducción, es particularmente adecuado para la inducción con mascarilla en anestesia pediátrica. El sevoflurano se utiliza con frecuencia para inducir y mantener la anestesia general durante una variedad de procedimientos quirúrgicos en pacientes adultos. En entornos de cirugía ambulatoria o ambulatoria, su rápido inicio y finalización facilitan una rotación más rápida de los pacientes. El control preciso del sevoflurano sobre la profundidad anestésica reduce el riesgo de cambios relacionados con la edad en la farmacocinética y la farmacodinamia en pacientes de edad avanzada. Además, su utilización en la sedación obstétrica se ve respaldada por su efecto insignificante sobre el torrente sanguíneo uterino y su rápido margen de maniobra en el curso fetal.
Para lograr la profundidad de anestesia deseada y al mismo tiempo minimizar los efectos secundarios, la administración de sevoflurano requiere una titulación cuidadosa. En la mayoría de los casos, se utilizan concentraciones inspiradas de {{0}}% de sevoflurano en oxígeno o una mezcla de oxígeno y óxido nitroso para inducir la anestesia. Dependiendo de las características del paciente y de los requerimientos de la cirugía, las dosis de mantenimiento suelen oscilar entre el 0,5 y el 3%. La concentración de sevoflurano se puede controlar con precisión utilizando sistemas modernos de administración de anestesia, que frecuentemente se guían por la monitorización de la concentración al final de la espiración. La concentración alveolar mínima (MAC) de sevoflurano dependiente de la edad sirve como guía para la dosificación. La MAC disminuye con la edad y es aproximadamente del 2% en adultos. De acuerdo con las prácticas de anestesia ecológicas, se pueden utilizar técnicas de circuito cerrado y de bajo flujo para reducir la cantidad de sevoflurano utilizada y la cantidad de contaminación en el medio ambiente.
MientrasSevoflurano purogeneralmente se considera seguro, ser consciente de sus posibles efectos secundarios es esencial para brindar la mejor atención posible a los pacientes. La depresión cardiovascular dependiente de la dosis, caracterizada por hipotensión y disminución del gasto cardíaco, es un efecto adverso común. La broncodilatación y la depresión respiratoria dependiente de la dosis son efectos respiratorios. Ocasionalmente, el sevoflurano puede causar hipertermia maligna en personas en riesgo, lo que requiere tratamiento inmediato. Las preocupaciones sobre el compuesto A, que se produce cuando interactúan el sevoflurano y los absorbentes de CO2, han generado un debate sobre su importancia clínica. Los antieméticos profilácticos pueden disminuir las náuseas y los vómitos posoperatorios, que son bastante comunes. La neurotoxicidad potencial del sevoflurano se ha relacionado con la exposición a largo plazo, particularmente en cerebros en desarrollo, lo que ha impulsado investigaciones en curso y un uso cauteloso en anestesia pediátrica prolongada. El perfil de seguridad general del sevoflurano, cuando se utiliza adecuadamente, contribuye a su estatus como anestésico inhalatorio preferido en la práctica de la anestesia contemporánea a pesar de estas consideraciones.
Referencias
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