Cómo las tabletas de milbemicina oxima bloquean las larvas del gusano del corazón antes de la madurez

Hoy en día, la dirofilariosis es uno de los mayores peligros para nuestras mascotas domésticas. La infección por dirofilariasis es causada por un parásito, Dirofilaria immitis, que se transmite por la picadura de mosquitos. Esta infección parasitaria puede destruir lentamente el corazón, los pulmones y los vasos sanguíneos de un perro durante meses antes de que se observen signos externos de enfermedad. La buena noticia es que la medicina veterinaria contemporánea tiene una respuesta sólida y bien-estudiada:tabletas de milbemicina oxima.

Estas píldoras antiparasitarias orales funcionan atrapando las larvas del gusano del corazón en una etapa temprana de su desarrollo, mucho antes de que se conviertan en gusanos adultos. Comprender la naturaleza precisa de esta interceptación puede ayudar a los dueños de mascotas y a los expertos veterinarios a tomar mejores decisiones en la prevención de parásitos.

Tabletas de milbemicina oxima

1.Especificaciones generales (en stock)
(1)API (polvo puro)
(2) tabletas
Para perros: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Para gatos: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3)Máquina prensadora de pastillas
https://www.achievechem.com/pill-prensa
2.Personalización:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sin marca, solo para investigación científica.
Código Interno: BM-2-067
Milbemicina oxima CAS 129496-10-2
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: BLOOM TECH Xi'an Factory
Análisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Soporte tecnológico: Dpto. I+D-4

El mecanismo detrás de la protección

Es un medicamento antibiótico macrólido. Las pastillas de milbemicina oxima lo son. Matan a los parásitos interactuando con mucha precisión con los sistemas neurológicos de los invertebrados. El ingrediente activo de la píldora se absorbe en el sistema del perro y destruye las larvas del gusano del corazón que se encuentran en los tejidos.

Las tabletas de milbemicina oxima actúan uniéndose únicamente a los canales de cloruro regulados por glutamato-en las células (estos canales iónicos están presentes sólo en las células nerviosas y musculares de los invertebrados). Esta unión hace que los canales se abran y permanezcan abiertos de una manera extraña, lo que permite que una gran cantidad de iones de cloruro ingresen a la célula. Esto conduce a una hiperpolarización persistente del nervio o de la membrana muscular, lo que paraliza la larva y finalmente la mata.

Los perros y gatos tienen sus propios sistemas nerviosos centrales de mamíferos que no tienen este mismo tipo de canales; por lo tanto, es muy poco probable que esta sustancia les afecte.

Apuntando a la etapa de vida adecuada

La prevención del gusano del corazón depende del momento oportuno. Durante la ingestión de sangre, los mosquitos depositan larvas infecciosas L3 (larvas de tercer-estadío) en la piel de un perro. Estas larvas mudan a las etapas L4 y luego a las primeras etapas L5 durante las siguientes semanas a medida que viajan a través de la piel hasta la circulación.Tabletas de milbemicina oximaAhora son más eficaces para la migración subcutánea, específicamente contra las larvas L3 y L4 que todavía están fuera del sistema circulatorio.

Una dosis-al-mes significa que cualquier larva producida por los mosquitos en los últimos 30 días será eliminada antes de que maduren y se conviertan en gusanos adultos dañinos. Esta ventana de protección está completamente probada en la literatura veterinaria examinada por otros veterinarios y es la base de todas las estrategias contemporáneas de prevención del gusano del corazón.

Comprender el ciclo de vida de las larvas

El ciclo de vida de Dirofilaria immitis es complejo, con numerosas fases, e involucra tanto a mosquitos como a perros como huéspedes. En el mosquito, el parásito se desarrolla desde L1 hasta L3, la etapa infectiva. En este punto, en el perro, las larvas L3 mudan dos veces más. Este proceso dura entre 50 y 70 días, después de lo cual se convierten en adultos jóvenes y ingresan a las vías respiratorias pulmonares.

Los gusanos del corazón adultos pueden residir en las arterias pulmonares y en el lado derecho del corazón de un perro durante 5 a 7 años. Producen microfilarias, que re-entran en el torrente sanguíneo y son accesibles para los mosquitos que se alimentan.

Las pastillas de milbemicina oxima son mucho mejores como profiláctico, ya que matan las larvas antes de que se conviertan en adultas, que es la parte más vulnerable del ciclo de transmisión.

Por qué la etapa larvaria es importante para la estrategia de tratamiento

Las pastillas de milbemicina oxima son más efectivas contra las larvas de Dirofilaria immitis en las etapas L3 y L4. Los científicos observaron que la dosis oral del fármaco una vez al mes tiene una eficacia superior al 99% para matar las larvas durante la ventana vulnerable. Una vez que las larvas han pasado la etapa inicial L5 y están en circulación, los preventivos macrólidos no tienen tanto éxito para matarlas. Y todavía hay otra razón por la que la prevención persistente e ininterrumpida es mucho mejor que la terapia reactiva.

Qué hacen estos canales en los parásitos

Estos son canales iónicos activados por ligando-llamados canales de cloruro activados por glutamato- (GluCl). Se encuentran en los sistemas nerviosos periférico y central de nematodos y artrópodos. En las larvas de Dirofilaria immitis, estos canales controlan las señales neuromusculares, lo que significa que controlan cómo los músculos se contraen y se mueven juntos. Cuando las tabletas de milbemicina oxima se unen a estos canales, los bloquean en un estado abierto como un modulador alostérico positivo. Esto inicia una cadena de eventos que detiene el movimiento de las larvas y las mata.

Cómo la selectividad de canales protege a los mamíferos huéspedes

El hecho de quetabletas de milbemicina oximason selectivos de canal-es una gran parte de por qué son tan seguros para las mascotas.

El sistema nervioso de los mamíferos utiliza receptores de glutamato y canales de cloruro regulados por GABA-que son físicamente diferentes de las subunidades de GluCl a las que se dirigen los gusanos. Esta diferencia en la estructura significa que la sustancia tiene fuertes efectos antiparasitarios sin afectar el funcionamiento normal del cerebro de perros y gatos. Esto es algo que ha sido demostrado por décadas de investigación farmacológica.

Protocolos de dosificación y frecuencia

Administre las pastillas de milbemicina oxima de forma rutinaria una vez al mes para prevenir los gusanos del corazón. La sustancia se produce en rangos de dosificación según el peso corporal. Los comprimidos están disponibles en varias concentraciones para perros de diferentes tamaños: 2,3 mg, 5,75 mg, 11,5 mg y 23,0 mg. La dosis graduada significa que cada perro recibe una dosis terapéutica, lo suficientemente alta como para matar las frágiles larvas, pero dentro del rango de seguridad.

Los estándares veterinarios de todo el mundo, incluida la American Heartworm Society, recomiendan proteger a los perros en lugares donde los gusanos del corazón son frecuentes durante todo el año. La administración-durante todo el año es particularmente crucial ya que una vez pasados ​​los meses de verano, los mosquitos pueden seguir activos en muchas regiones.

Actividad de parásitos intestinales de amplio-espectro

Las pastillas de milbemicina oxima no sólo previenen los gusanos del corazón sino que también curan los trastornos típicos de los nematodos en los intestinos. Este compuesto mata anquilostomas (Ancylostoma caninum), ascárides (Toxocara canis) y tricocéfalos (Trichuris vulpis). La píldora es un buen enfoque de dosis única-para controlar varios parásitos, lo cual es una ventaja importante para los dueños de mascotas que tienen que lidiar con la presión de los parásitos durante todo el año, ya que resuelve dos cosas.

El riesgo de omitir dosis

Si omite incluso una sola dosis mensual, abre un agujero en la protección donde los huevos producidos en ese período pueden pasar a través de la ventana L3/L4 donde son susceptibles. Cuando las larvas se encuentran en la última etapa de L5 o en la etapa de adulto joven, es posible que los preventivos de macrólidos no puedan matarlas de manera constante y que el perro necesite un tratamiento médico más intensivo. La única manera de garantizar que la ventana preventiva esté abierta durante la temporada de transmisión de mosquitos es administrar dosis con frecuencia y sin interrupción.

Beneficios-a nivel poblacional de la prevención generalizada

Cuando muchos perros en un vecindario reciben prevención contra el gusano del corazón con regularidad,

hay una enorme reducción en el número de microfilarias circulantes en la población. La carga reducida de microfilarias en el perro genera menos oportunidades para que los mosquitos adquieran y transmitan larvas infecciosas. Una de las razones de salud pública más importantes para el uso continuo de tabletas de milbemicina oxima en áreas donde la enfermedad está muy extendida es la influencia en la población en general. Estas pastillas son buenas para todos los perros, incluso si sus dueños no creen que residen en un lugar de alto-riesgo.

tabletas de milbemicina oximaestán científicamente probados para evitar que las larvas del gusano del corazón se conviertan en gusanos adultos dañinos. La sustancia química se dirige a los canales de cloruro regulados por glutamato-, que sólo existen en los sistemas nerviosos de los animales. Esto hace que el producto químico sea inofensivo para los mamíferos y le permite matar las larvas específicamente. Administrarlo una vez al mes limita la ventana de oportunidad que requiere Dirofilaria immitis para propagarse. Esto protege a las mascotas y también evita que la enfermedad se propague a otras mascotas del vecindario. Esta tableta básica, una vez que se comprende cómo funciona, se convierte en una herramienta realmente importante para los dueños de mascotas, los médicos y quienes ofrecen suministros de salud animal.

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