Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de péptidos de alarelina con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de péptidos de alarelina a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Péptido de alarelinaes un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina-nonapéptido sintético (GnRH-a) con la fórmula molecular C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ y un peso molecular de 1167,3. Se sintetiza con precisión mediante la síntesis de péptidos en fase sólida-, lo que muestra una alta afinidad de unión al receptor-y estabilidad metabólica. Demuestra una eficacia excepcional en el tratamiento de la endometriosis y los fibromas uterinos. Además, inhibe la proliferación de células de cáncer de endometrio mediante la regulación de la vía de señalización TGF-/Smad, lo que muestra un potencial antitumoral contra múltiples objetivos.
Nuestro formulario de productos
Alarelina COA
 |
||
| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Alarelin | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 79561-22-1 | |
| Cantidad | 42g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090056 | |
| Fabricante | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 1.11% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.51% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.90% |
| impureza única | <0.8% | 0.47% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 547 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 712 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
|
|
||
Aplicación en la pubertad precoz central (PPC)
La pubertad precoz central (PPC) es el resultado de la activación prematura del eje hipotalámico-pituitario-gonadal (HPG), que conduce al desarrollo de características sexuales secundarias antes de los 8 años en las niñas y de los 9 años en los niños, acompañada de una edad ósea avanzada y un cierre epifisario prematuro, lo que en última instancia afecta la altura adulta y causa malestar psicológico. Como GnRH-a nacional representativa,péptido alarelinaes una terapia-de primera línea para la PPC, dirigida a los mecanismos patológicos centrales de la enfermedad.
(1) Escenarios clínicos básicos
Tratamiento de primera-línea para la PPC idiopática: después de excluir causas secundarias como los tumores intracraneales y la hiperplasia suprarrenal congénita, la PPC idiopática representa la mayor parte de la pubertad precoz infantil. Suprime persistentemente la secreción pituitaria de LH y FSH, reduciendo rápidamente el estradiol y la testosterona a niveles pre-puberales y deteniendo la progresión de los caracteres sexuales secundarios.
Intervención en la edad ósea y protección de la altura del adulto: para niños con epífisis abiertas y potencial de crecimiento restante, retarda la maduración ósea y retrasa el cierre epifisario, ampliando la ventana de crecimiento. Los datos clínicos muestran que el tratamiento estandarizado de 1 año limita el avance de la edad ósea a aproximadamente 6 meses, lo que mejora significativamente la altura adulta prevista.
Fuentes de información: Red de Servicios de Asuntos Farmacéuticos de Hunan, prospecto de inyección de Alarelin; Revista China de Pediatría, Directrices para el diagnóstico y tratamiento de la pubertad precoz central (edición de 2015); Boletín de biotecnología, avances en aplicaciones de GnRH-a en la pubertad precoz central
Aplicación en Tecnología de Reproducción Asistida (ART)
El núcleo del ART (incluida la fertilización in vitro-transferencia de embriones [FIV-ET] y la inyección intracitoplasmática de espermatozoides [ICSI]) es la hiperestimulación ovárica controlada (COH). A través de la regulación negativa de la pituitaria, previene los aumentos prematuros de LH endógena, garantiza el desarrollo folicular sincrónico y produce suficientes ovocitos de alta-calidad. Es un agente regulador indispensable en ART, aplicable a importantes protocolos de estimulación y diversas condiciones de infertilidad.
(1) Regulación negativa en la hiperestimulación ovárica controlada
Regulación negativa en el protocolo largo (aplicación principal): el protocolo largo es un régimen clásico de FIV-ET. Por lo general, se administra el día 21 del ciclo menstrual (fase lútea media-) para lograr una regulación negativa completa de la hipófisis. Sus funciones clave incluyen: suprimir la secreción espontánea de LH para evitar la luteinización prematura y la cancelación del ciclo causada por picos prematuros de LH; sincronizar el crecimiento folicular para mejorar la uniformidad folicular después de la estimulación con FSH/HMG y aumentar el rendimiento de ovocitos. Los datos clínicos muestran que el recuento de ovocitos y la tasa de embriones de alta-calidad son comparables entre el protocolo largo del producto y la triptorelina importada, mientras que el costo del tratamiento se reduce entre un 30% y un 40%.
Inducción de la ovulación para foliculogénesis alterada y disfunción ovulatoria: para la infertilidad debida a ovulación de folículos pequeños, síndrome de ovario poliquístico (SOP) y otros trastornos ovulatorios, el producto combinado con HMG mejora significativamente la calidad del folículo. Los estudios muestran que el grupo combinado tiene un diámetro máximo de folículo más grande el día de HCG, más folículos mayores o iguales a 14 mm, una tasa de embarazo clínico más alta (aumentada del 9,6 % al 22,4 %), una tasa de aumento prematuro de LH un 60 % menor y tasas de cancelación de ciclo, aborto espontáneo y síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) significativamente reducidas en comparación con la HMG sola.
(2) Escenarios Especiales Adaptados en Reproducción Asistida
Prevención optimizada del SHO: el SHO es una complicación grave de la estimulación ovárica. Al inhibir con precisión la secreción de LH, reducir el reclutamiento excesivo de folículos y la liberación de factor vasoactivo, combinado con dosis bajas-de FSH, limita la incidencia de SHO de moderada-a-grave a menos del 1 %. Para pacientes de alto-riesgo (SOP, mujeres jóvenes con bajo peso), el protocolo de "inercia" (retener la FSH mientras se continúa con alarelin) después de la regulación negativa reduce de forma segura el número de folículos y mitiga el riesgo de SHO.
Manejo de fallas de implantación recurrentes: en pacientes con fallas repetidas de implantación de embriones, el producto reduce los niveles de estrógeno sistémicos para mejorar la receptividad endometrial (modulando el grosor, la morfología y la expresión de factores relacionados con la implantación). También suprime las respuestas inmunes anormales y reduce las citoquinas inflamatorias endometriales locales, creando un ambiente estable para la implantación de embriones y aumentando la tasa de embarazo clínico.
Preparación endometrial para la transferencia de embriones descongelados-congelados (FET): en el ciclo-artificial FET,Péptido de alarelinainduce una regulación negativa de la hipófisis para suprimir el desarrollo del folículo endógeno, haciendo que el crecimiento del endometrio dependa totalmente de los estrógenos y la progesterona exógenos. Esto sincroniza el desarrollo endometrial y embrionario, adecuado para ciclos FET en pacientes con endometriosis y adenomiosis.
Fuentes de información: ChemicalBook, Aplicación clínica e investigación farmacológica del acetato de Alarelin; Revistas VIP, Aplicación del protocolo largo de Alarelin modificado en FIV-ET; Revista de la Universidad Médica de Xuzhou, Comparación de Alarelin y Triptorelin en protocolos cortos para la hiperestimulación ovárica controlada
Aplicación potencial en la inhibición de la secreción de ácido gástrico
El efecto inhibidor del producto sobre la secreción de ácido gástrico es un área de investigación emergente en la terapéutica peptídica. Regula la secreción de ácido a través de mecanismos duales centrales y periféricos, lo que muestra un valor potencial en los trastornos relacionados con el ácido-, como la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la úlcera péptica y el síndrome de Zollinger-Ellison. Actualmente, la investigación se encuentra en la etapa preclínica y clínica temprana.
(1) Mecanismos de inhibición del ácido gástrico
Regulación neural central: el producto cruza la barrera hematoencefálica para actuar sobre el hipotálamo, inhibiendo los impulsos eferentes vagales y reduciendo la liberación de acetilcolina (ACh) - un neurotransmisor clave que estimula la secreción ácida de las células parietales. Al bloquear los reflejos vagovagales, disminuye la producción máxima de ácido basal y posprandial, especialmente adecuado para la hipersecreción causada por una mayor excitabilidad neuronal (p. ej., úlcera por estrés, reflujo relacionado con la ansiedad-).
Inhibición directa periférica: el producto actúa directamente sobre las células parietales gástricas uniéndose competitivamente a receptores funcionales de GnRH expresados en su superficie, inhibiendo la actividad H⁺/K⁺-ATPasa (bomba de protones) y bloqueando el paso final de la secreción ácida. También reduce la liberación de factores promotores de ácido-, incluidas la gastrina y la histamina, lo que disminuye la secreción de histamina de las células similares a las enterocromafines- (ECL) y la gastrina de las células G, logrando una supresión de ácido multi-objetivo.
(2) Posibles aplicaciones en enfermedades clínicas
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): la ERGE se caracteriza por una lesión de la mucosa esofágica por reflujo ácido. Reduce el volumen de ácido gástrico y eleva el pH intragástrico, disminuyendo la irritación ácida del reflujo. Su inhibición ácida leve y sostenida carece de la rápida tolerancia asociada con los inhibidores de la bomba de protones (IBP), lo que lo hace adecuado para el mantenimiento a largo plazo-en pacientes con ERGE leve-a-moderada o con intolerancia a los IBP-.
Úlcera péptica (úlcera gástrica y duodenal): para lesiones de la mucosa causadas por hipersecreción gástrica, el producto inhibe la producción de ácido basal y máxima para promover la curación de la úlcera. Los estudios en animales muestran que la alarelina intravenosa o intragástrica (2 ug/kg) reduce la secreción de ácido gástrico entre un 60% y un 70% y aumenta la tasa de curación de las úlceras en un 50% en ratas, sin reacciones adversas gastrointestinales significativas.
Síndrome de Zollinger-Ellison: este síndrome implica una hipersecreción refractaria debido al exceso de gastrina procedente de gastrinomas, lo que a menudo requiere-dosis altas de IBP con tolerancia frecuente.
Controla la hipersecreción intratable mediante la inhibición dual central y periférica de la secreción de gastrina y la actividad de las células parietales, y sirve como terapia combinada para mejorar la eficacia.
Profilaxis de las úlceras por estrés: en pacientes en estado crítico (lesión craneoencefálica, quemaduras extensas, cirugía mayor) con hipersecreción gástrica inducida por estrés-, estabiliza la función neuroendocrina e inhibe la hiperactividad vagal para prevenir el sangrado de las úlceras por estrés. Su estructura peptídica le confiere alta seguridad sin toxicidad hepática ni renal, adecuado para el frágil estado fisiológico del paciente crítico.
Fuentes de información: GDE Chem, actividad biológica e inhibición del ácido gástrico del acetato de alarelina; PubMed, estudio comparativo de la supresión ácida mediante agentes alrestatina y GnRH-a
El efecto supresor del ácido-depéptido alarelinase ha validado en modelos de roedores: la administración intragástrica surte efecto en 15 minutos, alcanza su punto máximo a los 60 minutos y dura de 4 a 6 horas. La administración intravenosa produce una biodisponibilidad del 100 %, con una eficacia comparable a la de la cimetidina, pero sin efectos anti-androgénicos ni inhibidores de las enzimas hepáticas de los antagonistas de los receptores H2. Los estudios preclínicos no muestran daño a la mucosa gástrica y un mayor flujo sanguíneo de la mucosa, combinando la supresión de ácido con la protección de la mucosa.
Las direcciones de desarrollo futuras incluyen: formulaciones de liberación sostenida-de acción prolongada (microesferas, liposomas) para extender la duración a 12 a 24 horas para una dosis-diaria; tecnologías de administración de péptidos orales para mejorar la estabilidad gastrointestinal y reemplazar las inyecciones para un mejor cumplimiento; y estudios de terapia combinada con IBP y protectores de las mucosas para ampliar los regímenes para enfermedades relacionadas con el ácido refractario-.
Fuentes de información: Boletín farmacológico chino: avances en la aplicación de fármacos peptídicos en enfermedades gastrointestinales Fronteras en endocrinología: hormonas gastrointestinales y mecanismos reguladores de la secreción de ácido gástrico
Contraindicaciones
Mujeres embarazadas (puede inducir el aborto)
Mujeres lactantes (el medicamento se excreta en la leche materna y puede dañar a los bebés)
Pacientes con sangrado vaginal inexplicable.
Pacientes hipersensibles a la GnRH o sus análogos.
Fuentes de información: Comisión de Farmacopea China,Pautas de medicación clínica; Yaoyuan.com
Antecedentes y origen de la investigación
La investigación y el desarrollo de Alarelin comenzaron a principios de la década de 1970, respaldados por avances globales innovadores en el estudio de la GnRH (hormona liberadora de gonadotropina-). En 1971, los académicos estadounidenses Andrew Schally y Roger Guillemin aislaron e identificaron con éxito la estructura de la GnRH natural, sentando las bases para el desarrollo de análogos de la GnRH. Inspirado por este logro, un equipo de investigación chino inició estudios pioneros sobre la síntesis de análogos de GnRH en 1973-1974, ubicándose entre los primeros grupos de investigación del mundo en explorar este campo.
Modificación estructural y avance sintético
A mediados-de la década de 1970, para abordar las deficiencias de la GnRH natural-corta vida media-y alta susceptibilidad a la degradación enzimática-el equipo de investigación llevó a cabo modificaciones estructurales clave basadas en su estructura nonapeptídica: la glicina en la posición 6 se reemplazó con D-alanina, y el C-terminal se etilaminó para su optimización. Estos cambios mejoraron significativamente la afinidad de unión al receptor y la estabilidad in vivo, aumentando su actividad biológica a más de 15 veces la de la GnRH natural. En 1974, se logró la primera síntesis química total del producto bajo la dirección del Instituto de Bioquímica de Shanghai de la Academia de Ciencias de China. El medicamento recibió el nombre de "Bing'anruilin" en chino, con la denominación común internacional Alarelin.
Traducción clínica e historia del marketing
Durante las décadas de 1980 y 1990, estudios nacionales completaron evaluaciones farmacológicas, toxicológicas y clínicas del producto, verificando su seguridad y eficacia en el tratamiento de la pubertad precoz, la tecnología de reproducción asistida y otras indicaciones. En 1998, Alarelin API y su preparación inyectable fueron aprobados por el Ministerio de Salud de China (Aprobaciones Nos. (98) WSYSZ X-38 y X-39). La producción industrial fue realizada por Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., lo que convirtió a Alarelin en el primer fármaco peptídico de GnRH desarrollado y comercializado a nivel nacional en China.
Fuentes de información: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, número 3, 1999, Development and Application of Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs; Aviso público sobre la aprobación de nuevos medicamentos por parte del Ministerio de Salud, 1998 (Baimu Medical Network)
Preguntas frecuentes
¿Cuál es el beneficio del acetato de alarelina?
+
-
Acetato de alarelina (AA), un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH),induce hipogonadismo reversible a través de la desensibilización de la hipófisis, lo que lo hace eficaz para la endometriosis y los cánceres-hormonodependientes .
Etiqueta: Péptido de alarelina, proveedores, fabricantes, fábrica, venta al por mayor, compra, precio, a granel, en venta