Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de nistatina de 100 mg con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de nistatina de 100 mg a granel y de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Comprimidos de nistatina 100 mg.son una preparación oral antifúngica poliénica que se utiliza principalmente para tratar la candidiasis gastrointestinal, como infecciones orales, esofágicas e intestinales. Su componente principal, la nistatina, ejerce efectos bactericidas al unirse a los esteroles en las membranas de los hongos, alterando la permeabilidad de las membranas y provocando la fuga de contenidos celulares. Es muy sensible a hongos patógenos comunes como Candida, Cryptococcus y Aspergillus. Este medicamento es una tableta recubierta de azúcar que aparece de color amarillo o amarillo pardusco después de quitar la capa. Debe sellarse y almacenarse en un ambiente seco a no más de 20 grados, alejado de la luz. La vida útil suele ser de 24 meses.
Información adicional del compuesto químico:
Nuestra forma de producto
Nistatina +. COA
Clasificación de fármacos y esencia química:
Perteneciente a los antibióticos antifúngicos macrólidos poliénicos,Comprimidos de nistatina 100 mg.La estructura química incluye cadenas laterales de polieno conjugado y esqueleto de anillo de lactona. Esta estructura le confiere una actividad antifúngica única: el sistema de doble enlace conjugado se puede insertar en la estructura de esteroles de las membranas fúngicas, mientras que el anillo de lactona proporciona estabilidad estructural. Los ingredientes principales del fármaco incluyen nistatina A1, A3 y polimixina B, que mejoran sinérgicamente el espectro y la eficacia antifúngicos.
Mecanismo de acción principal: unión de esteroles y cambios en la permeabilidad de la membrana.
1. Unión específica de esteroles
La nistatina se une específicamente al ergosterol en las membranas fúngicas a través de su estructura poliénica. El ergosterol es un componente clave de las membranas de los hongos, responsable de mantener la fluidez y la integridad de la membrana. El sistema de doble enlace conjugado en las moléculas de fármacos está incrustado en la región hidrofóbica del ergosterol en forma de apilamiento π - π, formando un complejo estable. Esta unión tiene una alta selectividad y el colesterol en las membranas de los mamíferos no puede unirse eficazmente a la nistatina debido a diferencias conformacionales espaciales, lo que explica la toxicidad selectiva de los fármacos para los hongos.
2. Cambios catastróficos en la permeabilidad de las membranas.
La formación de complejos de esteroles y fármacos provoca los siguientes daños estructurales en las membranas fúngicas:
Formación de microporos: el complejo combinado provoca la reconstrucción local de la bicapa lipídica de la membrana, formando canales iónicos no selectivos con un diámetro de aproximadamente 1-2 nm.
Desregulación de la disposición de los lípidos: la inserción de fármacos altera la disposición regular de los lípidos de la membrana, lo que provoca un aumento de la fluidez de la membrana y la pérdida de la función de barrera.
Cambios conformacionales en las proteínas de la membrana: los transportadores y las enzimas incrustadas en la membrana se vuelven inactivas debido a cambios en el entorno de la membrana, lo que altera aún más el metabolismo celular.
Estos cambios desencadenan una salida incontrolada de iones clave y pequeñas moléculas dentro de la citomembrana:
Agotamiento del ion potasio: la concentración intracelular de K ⁺ cae bruscamente desde aproximadamente 140 mM a<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Fuga de ATP: el ATP producido por las mitocondrias se escapa directamente a través de los poros de las membranas y los niveles intracelulares de ATP disminuyen en más del 80% en 30 minutos.
Pérdida de intermediarios metabólicos: los aminoácidos como el glutamato y el ácido aspártico, así como los intermediarios metabólicos del azúcar como la glucosa-6-fosfato, fluyen, bloqueando la vía de producción de energía.
3. Reacción en cascada de muerte de citomembrana.
La alteración de la integridad de las membranas desencadena múltiples vías de muerte de las citomembranas:
Hinchazón permeativa: las moléculas de agua ingresan a los citomembranas a través de los poros de la membrana, lo que provoca un aumento del 30 al 50% en el volumen de la citomembrana y, en última instancia, conduce a la ruptura de la membrana.
Estrés oxidativo: el ATP filtrado es degradado por la ATPasa extracelular a adenosina, que activa la NADPH oxidasa a través de receptores de purina, produciendo anión superóxido (O ₂⁻) y peróxido de hidrógeno (H ₂ O ₂).
Programa similar a la apoptosis: la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial conduce a la liberación del citocromo c, la activación de la reacción en cascada de caspasas y el inicio de la fragmentación del ADN.
1. Relación dosis efecto
Los experimentos in vitro han demostrado que la nistatina tiene una concentración inhibidora mínima (CMI) de 0,5 a 2 μ g/ml y una concentración bactericida mínima (CBM) de 1 a 4 μ g/ml contra Candida albicans. La concentración del fármaco y el efecto bactericida presentan una curva bifásica:
Baja concentración (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/mL): induce la muerte rápida del citomembrana, eliminando más del 90% de las citomembranas fúngicas en 30 minutos.
2. Curva del efecto del tiempo
Después de la administración oral, el fármaco forma un ambiente de alta concentración en el tracto gastrointestinal local:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 horas.
Infección intestinal: las concentraciones máximas (aproximadamente 10 a 20 μ g/g de tejido) se alcanzan en el íleon terminal y el colon 2 a 4 horas después de la administración oral y persisten durante 12 a 24 horas.
3. Espectro antifúngico
La nistatina tiene un potente efecto letal sobre los siguientes hongos:
Género Candida: Candida albicans, Candida tropical, Candida smooth (rango CIM 0,125-2 μg/ml)
Género Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (CMI 0,5-4 μg/ml)
Género Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (CIM 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (CMI 2-16 μ g/mL)
Tiña de la piel: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (CMI 0,25-4 μg/ml)
También muestra una sensibilidad moderada a hongos bifásicos (como Clostridium perfringens y Dermatitis blastogenes) y ciertos hongos de color oscuro (como las placas de Peyer).
Mecanismos de resistencia a los medicamentos y estrategias de respuesta
1. Mecanismo de resistencia a los medicamentos
Las observaciones clínicas han demostrado que el uso-a largo plazo detabletas de nistatina 100 mgpuede inducir los siguientes mecanismos de resistencia:
Regulación positiva de la síntesis de ergosterol: la sobreexpresión del gen ERG11 conduce a un aumento de 3 a 5 veces en la producción de ergosterol, inhibiendo competitivamente la unión del fármaco.
Salida de la bomba de membrana: la sobreexpresión de transportadores de casetes de unión de ATP, como CDR1 y MDR1, bombea fármacos fuera de la citomembrana.
Cambios en la composición de la membrana: algunas cepas-resistentes a los medicamentos reducen la afinidad de unión al fármaco al aumentar el contenido de esfingolípidos o alterar la saturación de lípidos de la membrana.
Formación de biopelículas: la biopelícula de Candida albicans puede reducir la penetración del fármaco entre un 50% y un 80% y aumentar la CIM entre 16 y 32 veces.
2. Estrategias de afrontamiento clínico
Terapia combinada: cuando se usa en combinación con fluconazol, puede superar las barreras de la biopelícula y tener un índice sinérgico in vitro (FIC) inferior a 0,5.
Administración de pulsos: el uso de terapia intermitente en dosis altas-(como 2 millones de unidades una vez al día) puede reducir la presión de selección de resistencia.
Potenciador local: combinado con EDTA, puede quelar iones de calcio para destruir la matriz de biopelícula y mejorar la penetración del fármaco.
La nistatina ejerce efectos antibacterianos al alterar selectivamente las membranas fúngicas. Los dobles enlaces conjugados en su estructura poliénica pueden formar complejos con el sistema de dobles enlaces conjugados del ergosterol, lo que provoca la alteración de la estructura membana y un aumento de la permeabilidad. Este proceso es altamente selectivo, ya que las membranas humanas no contienen ergosterol, por lo que la nistatina no tiene toxicidad directa para las citomembranas del huésped.
Absorción oral: la nistatina casi no se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y su biodisponibilidad es extremadamente baja (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Infiltración localizada:
Gotas para los ojos: Después de la administración tópica, el fármaco permanece principalmente en el saco conjuntival, lo que dificulta la penetración en la córnea y la entrada a la cámara anterior del ojo. Por lo tanto, es ineficaz contra infecciones-profundas, como la inflamación intraocular, y solo es adecuado para infecciones fúngicas en la superficie de la córnea o la conjuntiva.
Gotas orales: pueden formar una película protectora en la cavidad bucal, actuando directamente sobre la zona infectada, con alta concentración local y larga duración.
Metabolismo y excreción: los medicamentos no absorbidos se excretan a través de las heces sin dependencia de la función hepática o renal, por lo que los pacientes con disfunción hepática o renal no necesitan ajustar la dosis.
Comprimidos de nistatina 100 mg.Tiene un potente efecto inhibidor sobre los siguientes hongos:
Género Candida: Candida albicans, C. tropicalis, etc., son uno de los medicamentos preferidos para el tratamiento de la candidiasis oral (aftas) y la candidiasis vaginal.
Género Cryptococcus: Tiene cierta actividad contra Cryptococcus neoformans, pero en clínica se utilizan más comúnmente fluconazol o anfotericina B.
Otros hongos: algunos dermatofitos (como Trichophyton epidermidis) son sensibles a la nistatina, pero su aplicación clínica es limitada.
Cabe señalar que el uso-a largo plazo de nistatina puede provocar resistencia fúngica, especialmente en pacientes inmunodeprimidos. Por lo tanto, se recomienda combinar otros fármacos antimicóticos (como el colirio de fluconazol) para tratar infecciones graves.
Características farmacocinéticas e importancia clínica.
1. Absorción y distribución
Absorción oral: Casi no absorbido por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad de<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Distribución organizacional: Se alcanzan concentraciones altas (10-50 μ g/g) en la mucosa del esófago, estómago, intestino delgado y colon, con concentraciones séricas<0.1 μ g/mL.
Capacidad de penetración: incapaz de penetrar la piel sana o las barreras mucosas, pero puede penetrar lesiones inflamatorias (como las superficies ulceradas de la esofagitis por Candida).
2. Metabolismo y excreción.
Vía metabólica: la microbiota intestinal puede hidrolizar aproximadamente el 10% de los fármacos en metabolitos inactivos.
Método de excreción: Más del 95% se excreta en su forma original a través de las heces, con una vida media-de 6 a 8 horas.
Poblaciones especiales: los pacientes con disfunción hepática no necesitan ajustar la dosis y los pacientes con disfunción renal no necesitan ajustar la dosis ya que el medicamento no se excreta a través de los riñones.
Aplicación clínica y evidencia de eficacia
1. Indicaciones, uso y dosificación
Candidiasis oral: Tomar por vía oral, 500.000 unidades (1 comprimido) cada vez, 4 veces al día, con un ciclo de tratamiento de 7 a 14 días.
Candidiasis esofágica: Administración oral, 1 millón de unidades (2 comprimidos) cada vez, 3 veces al día, con un ciclo de tratamiento de 14 a 21 días.
Candidiasis intestinal: Administración oral, 1-2 millones de unidades (2-4 comprimidos) cada vez, 3 veces al día, con un ciclo de tratamiento de 14-28 días.
Medicación preventiva: los pacientes inmunodeprimidos (como los receptores de trasplantes de órganos) pueden tomar 500.000 unidades por vía oral al día para prevenir la infección por Candida.
2. Evidencia de eficacia terapéutica
Infección oral: los ensayos controlados aleatorios mostraron que en el quinto día de tratamiento, la tasa de alivio de los síntomas clínicos alcanzó el 85% y la tasa de eliminación de hongos fue del 92%.
Infección esofágica: el examen endoscópico mostró que después de 2 semanas de tratamiento, la tasa de curación de la úlcera fue del 78% y la tasa de desaparición de la falsa membrana fue del 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Interacciones farmacológicas y tabúes de compatibilidad
1. Interacción significativa
Saccharomyces boulardii: La cistatina puede inhibir la actividad de este probiótico, y la combinación de ambos requiere un intervalo de al menos 2 horas.
Voclosporina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y requiere monitorización de la creatinina y electrolitos en sangre.
Antiácidos: Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio pueden reducir la solubilidad de los medicamentos y se recomienda tomarlos cada hora.
2. Tabúes de compatibilidad
Alcohol: Puede aumentar la irritación gastrointestinal, se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
Dieta rica en grasas: puede retrasar el vaciado gástrico, pero no afecta la tasa de absorción del fármaco.
Comprimidos de nistatina 100 mg.alteran específicamente la estructura de esteroles de las membranas fúngicas, provocando cambios catastróficos en la permeabilidad de las membranas y, en última instancia, provocando la muerte de la citomembrana. Su estructura química única le confiere una toxicidad altamente selectiva para los hongos y su naturaleza no absorbible cuando se toma por vía oral lo convierte en el tratamiento preferido para la candidiasis gastrointestinal.
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