Tabletas de liraglutidason un análogo del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), que pertenece a los agonistas del receptor de GLP-1 de acción prolongada. Aunque la forma farmacéutica actual es la inyección, en teoría, si la forma de tableta se desarrolla con éxito, seguirá conservando sus características principales como agonista del receptor de GLP-1.
La estructura molecular de liraglutida se produce mediante tecnología de recombinación genética y comparte una homología de secuencia del 97 % con el GLP-1 humano. Su diseño molecular único, como la modificación de la cadena lateral de los ácidos grasos, extiende la vida media del fármaco en el cuerpo, por lo que solo es necesario administrarlo una vez al día. Si se desarrolla en tabletas, se requieren técnicas de formulación especiales, como recubrimiento entérico y tecnología de bomba osmótica, para garantizar una liberación y absorción estables del fármaco en el tracto gastrointestinal. Si se desarrollan en forma de comprimidos, las especificaciones pueden diseñarse para diferentes dosis según las necesidades clínicas (como 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, etc.), que deben ajustarse en función de las características de absorción y la biodisponibilidad del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Cápsula de liraglutida | Inyección de liraglutida | Tabletas de liraglutida |
| Tipo de producto | Cápsula | Inyección | tabletas |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestro producto
Liraglutida+. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Liraglutida | |
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No. CAS |
204656-20-2 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual al 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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Interacciones medicamentosas y precauciones
Interacciones farmacológicas
Los estudios in vitro han confirmado que la probabilidad de interacciones farmacocinéticas entretableta de liraglutiday otras sustancias activas relacionadas con el citocromo P450 y la unión a proteínas plasmáticas es extremadamente baja. Sin embargo, el leve retraso en el vaciamiento gástrico causado por la liraglutida puede afectar la absorción de otros medicamentos que se toman por vía oral al mismo tiempo. Por lo tanto, si se desarrolla en tabletas, se debe prestar especial atención a las interacciones con otros medicamentos orales, especialmente aquellos que son sensibles a las tasas de absorción.
Precauciones
Ajuste de dosis: Al ajustar la dosis de liraglutida, no es necesario controlar la glucosa en sangre (a menos que se combine con el tratamiento con sulfonilurea y se ajuste la dosis de sulfonilurea). Sin embargo, cuando se combina con sulfonilureas para el tratamiento, puede ser necesario controlar la glucosa en sangre para ajustar la dosis de las sulfonilureas.
Tratamiento de omisión: Si se trata de una dosis omitida de una inyección, la dosis del día siguiente debe usarse directamente según los requisitos de prescripción, sin necesidad de administrar dosis adicionales o aumentar la dosis para compensar la dosis omitida. Si han pasado más de 3 días desde la última administración de liraglutida, los pacientes deben reiniciar con una dosis de 0,6 mg según un programa de aumento de dosis para aliviar cualquier reacción adversa gastrointestinal asociada con la reanudación del tratamiento. Si se desarrollan en forma de tabletas, los principios de manipulación de las dosis omitidas pueden ser diferentes de los de las inyecciones. Se debe desarrollar un plan de suplementación específico basado en la vida media-y la duración de acción del medicamento.
Salto de eficiencia Precisión y estabilidad
Lugar de inyección: la inyección debe inyectarse en el abdomen, el muslo o la parte superior del brazo, mientras que las tabletas no necesitan considerar problemas en el lugar de la inyección, pero se debe prestar atención al momento de la medicación y a las reacciones gastrointestinales.
Síntomas especiales: Se ha descubierto que el uso de otros análogos de GLP-1 se asocia con el riesgo de desarrollar pancreatitis. Por lo tanto, se debe informar a los pacientes sobre los síntomas característicos de la pancreatitis aguda (como dolor abdominal intenso y persistente). Si se sospecha pancreatitis, se debe suspender la liraglutida y otros fármacos potencialmente sospechosos.
La absorción de liraglutida después de la inyección subcutánea es relativamente lenta, alcanzando su concentración máxima 8-12 horas después de la administración. Inyección subcutánea única de liraglutida 0 Después de 6 mg, la concentración máxima estimada de liraglutida es 9 4nmol/L (peso promedio de aproximadamente 73 kg). A un nivel de dosis de 1,8 mg de liraglutida, la concentración promedio en estado estacionario (AUCT/24) de liraglutida alcanzó aproximadamente 34 nmol/l (peso corporal promedio de aproximadamente 76 kg). Después de administrar 3 mg a sujetos obesos (IMC 30-40 kg/m2), la concentración promedio en estado estacionario (AUCT/24) de liraglutida alcanzó 31 nmol/l. El nivel de exposición a liraglutida disminuye al aumentar el peso corporal. El nivel de exposición a liraglutida aumenta proporcionalmente con la dosis. El coeficiente de variación intraindividual del área bajo la curva tiempo fármaco (AUC) para una dosis única de liraglutida es del 11%. La biodisponibilidad absoluta de liraglutida después de la inyección subcutánea es aproximadamente del 55%.
El volumen de distribución aparente después de la inyección subcutánea es de 11 a 17 litros y el volumen de distribución promedio después de la inyección intravenosa es de 0,07 litros/kg. Para una persona que pesa aproximadamente 100 kg, el volumen de distribución aparente promedio después de la inyección subcutánea es de 20 a 25 litros. La liraglutida puede unirse ampliamente a las proteínas plasmáticas.
Dentro de las 24 horas posteriores a una administración única de [3H]-liraglutida radiomarcada a sujetos sanos, el componente principal en el plasma es el fármaco prototipo de liraglutida. Se detectaron dos pequeñas cantidades de metabolitos plasmáticos (menos o igual al 9 % y menos o igual al 5 % de la exposición radiactiva plasmática total, respectivamente). La liraglutida se metaboliza de manera similar a las proteínas macromoleculares y no se ha identificado ningún órgano específico como vía de eliminación principal.
Después de la administración de [3H]-liraglutida, no se encontraron restos intactos.tableta de liraglutidaSe detectó en orina y heces. Sólo una pequeña porción de la radiación administrada se excreta como metabolitos relacionados con la liraglutida en la orina o las heces (6 % y 5 %, respectivamente). La radioactividad en la orina y las heces se excreta principalmente dentro de los primeros 6-8 días, correspondientes a tres pequeñas cantidades de metabolitos. La tasa de aclaramiento promedio de liraglutida después de una única inyección subcutánea es de aproximadamente 0,9 a 1,4 l/hora y la vida media de eliminación es de aproximadamente 13 horas.
(1) Género: según el análisis farmacocinético de poblaciones de pacientes con sobrepeso y obesidad, las mujeres tienen una tasa de eliminación ajustada por peso un 24% menor que los hombres. Los resultados del estudio farmacocinético grupal de pacientes masculinos y femeninos con diabetes tipo 2 y un estudio farmacocinético realizado en sujetos sanos mostraron que el género no tendría un impacto clínicamente significativo en la farmacocinética de lilalutida. Según los datos de respuesta a la exposición, no es necesario ajustar la dosis según el sexo.
(2) Origen racial: Los resultados de un análisis farmacocinético de una población que incluía sujetos blancos, negros, asiáticos y españoles mostraron que las diferencias raciales no tuvieron efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de liraglutida.
(3) Peso: el análisis de la dinámica poblacional de la diabetes tipo 2 en adultos sugiere que el índice de masa corporal (IMC) no tendrá un impacto significativo en la farmacocinética de rilalutida. En la evaluación de la respuesta a la exposición de los ensayos clínicos de control de peso, una dosis diaria de 3,0 mg de liraglutida puede proporcionar una exposición sistémica adecuada dentro del rango de peso de 60 a 234 kg. La exposición a liraglutida disminuye al aumentar el peso corporal inicial. No se han realizado estudios sobre el nivel de exposición a liraglutida en pacientes que pesan más de 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Disfunción renal: en comparación con los sujetos con función renal normal, los sujetos con disfunción renal tienen una exposición reducida a liraglutida. Leve (tasa de aclaramiento de creatinina, CrCl 50-80 ml/min), moderada (CrCI 30-50 ml/min) y grave (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Mujeres embarazadas: este producto no debe usarse durante el embarazo y se recomienda insulina en este momento. Si la paciente planea quedarse embarazada o ya está embarazada durante el período de tratamiento, se debe suspender el tratamiento con este producto. Mujeres que amamantan: debido a la falta de experiencia relevante, este producto no debe usarse durante la lactancia. Medicación para niños: Aún no se han obtenido datos relevantes y no se recomienda el uso de este producto en adolescentes.
Desafíos y perspectivas del desarrollo de tabletas
Desafíos de desarrollo
Tecnología de formulación: El desarrollo de liraglutida requiere resolver el problema de la liberación y absorción estable del fármaco en el tracto gastrointestinal. Se requieren técnicas de formulación especiales, como el recubrimiento entérico y la tecnología de bomba osmótica, para garantizar la estabilidad y biodisponibilidad del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Ensayos clínicos: se requieren nuevos ensayos clínicos para validar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de las tabletas. Los ensayos clínicos deben incluir diferentes dosis, diferentes regímenes de dosificación y estudios de seguridad a largo plazo-.
Competencia en el mercado: actualmente, el mercado de las inyecciones de liraglutida está relativamente maduro y la forma de tableta debe competir con la inyección. Necesitamos ganar cuota de mercado mediante estrategias de diferenciación como la conveniencia de la medicación, el cumplimiento del paciente, etc.
Perspectivas de desarrollo
Conveniencia de la medicación: la forma de tableta es más conveniente de administrar en comparación con la inyección, lo que puede mejorar el cumplimiento del paciente.
Demanda del mercado: Con el creciente número de pacientes con diabetes tipo 2 y obesidad, también está creciendo la demanda de nuevos fármacos hipoglucemiantes y reductores de peso. SiTabletas de liraglutidaSi se desarrollan con éxito, satisfarán la demanda del mercado de nuevos medicamentos hipoglucemiantes y para bajar de peso.
Apoyo político: el creciente apoyo del gobierno a la industria biofarmacéutica ha proporcionado un entorno político favorable para el desarrollo de tabletas de liraglutida.
Preguntas frecuentes
¿La liraglutida viene en forma de pastillas?
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La liraglutida, el ingrediente activo de Saxenda, está disponible sólo en forma de inyección. Pero un medicamento similar llamado semaglutida viene en forma inyectable (Ozempic, Wegovy) y en pastillas (Rybelsus).
¿Para qué sirve la tableta de liraglutida?
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La liraglutida se usa para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares (ataque cardíaco, accidente cerebrovascular o muerte) en personas que tienen diabetes tipo 2 y enfermedades cardíacas. La liraglutida también se puede usar para otras afecciones según lo determine su proveedor de atención médica. La liraglutida también está disponible en una forma diferente para controlar el peso.
¿Se puede administrar liraglutida por vía oral?
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Reflejos. Desarrolló una nanomicela de liraglutida oral para mejorar la reducción de la resistencia a la insulina. Se utilizó transporte mediado por ASBT-para mejorar la absorción de la formulación oral. Logró una biodisponibilidad oral 4,63 veces mayor que la liraglutida no formulada.
¿Quién no puede tomar liraglutida?
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Informe a su médico si usted o alguien de su familia tiene o alguna vez ha tenido cáncer de tiroides o síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2; afección que causa tumores en más de una glándula del cuerpo). Si es así, su médico probablemente le indicará que no use la inyección de liraglutida.
¿Qué es mejor, Ozempic o liraglutida?
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Ozempic® (semaglutida) generalmente produce una mayor pérdida de peso que los medicamentos de liraglutida como Saxenda® o Victoza®, lo que lo convierte en la opción más fuerte para la mayoría de las personas. Muchas personas también prefieren el programa de inyección de una vez-semana de Ozempic a la dosis diaria de liraglutida.
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