Tabletas de citrato de enclomifeno

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de citrato de enclomifeno con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de citrato de enclomifeno a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.

Tabletas de citrato de enclomifenoes un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo oral con la estructura química de (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi] citrato de trietilamina. Como isómero activo del citrato de clomifeno, logra una mayor pureza al eliminar el isómero cis (zuclomifeno) del clomifeno, reduciendo así los posibles antagonistas duraderos de los receptores de estrógeno y los efectos secundarios que estos últimos pueden provocar. El medicamento es producido por fabricantes de ingredientes farmacéuticos activos aprobados por la FDA, como Seqens y Suanfarma, lo que garantiza la estabilidad de la calidad de su cadena de suministro global.

Nombre del producto	Tabletas de citrato de enclomifeno	Cápsulas de citrato de enclomifeno	Polvo de citrato de enclomifeno
Tipo de producto	Tableta	Cápsulas	Polvo
Pureza del producto	Mayor o igual al 99%	Mayor o igual al 99%	Mayor o igual al 99%
Especificaciones del producto	Personalizable	Personalizable	Personalizable
Formulario de producto	Personalizable	Personalizable	Síntesis orgánica

 

Nuestro producto

 

Citrato de enclomifeno COA

Certificado de Análisis
nombre compuesto	Citrato de enclomifeno
Calificación	Grado farmacéutico
No. CAS	7599-79-3
Cantidad	337,3 kilos
Estándar de embalaje	25 kg/tambor
Fabricante	Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi
Lote No.	202501090045
MFG	9 de enero de 2025
EXP	8 de enero de 2028
Artículo	Estándar empresarial	Resultado del análisis
Apariencia	Polvo blanco o casi blanco	Conformado
Contenido de agua	Menor o igual al 5,0%	0.47%
Pérdida por secado	Menor o igual a 1,0%	0.28%
Metales pesados	Pb Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Como menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Mayor o igual a 99,0%	99.90%
impureza única	<0.8%	0.47%
Recuento microbiano total	Menor o igual a 750 ufc/g	70
E. coli	Menor o igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor o igual a 5000 ppm	500 ppm
Almacenamiento	Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados.

Tabletas de citrato de enclomifenoes un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo oral, perteneciente al isómero activo del citrato de clomifeno. Su estructura química es (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi] trietilamina citrato, que bloquea específicamente los receptores de estrógeno a nivel hipotalámico y pituitario, inhibe la regulación por retroalimentación negativa de los estrógenos y estimula la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), promoviendo así la liberación de la hormona luteinizante (LH) y el folículo. hormona estimulante (FSH) de la glándula pituitaria. En última instancia, este mecanismo conduce a un aumento en la síntesis de testosterona en las células intersticiales testiculares, al tiempo que favorece la producción de espermatozoides.
En comparación con el clomifeno, elimina el isómero cis (zuclomifeno), evitando los efectos antagonistas persistentes del receptor de estrógeno y los efectos secundarios (como fluctuaciones emocionales y anomalías visuales) que este último puede causar, y tiene mayor pureza y efectos farmacológicos más precisos.

Indicaciones clínicas básicas

 

1. Hipogonadismo secundario masculino
Definición y etiología: el hipogonadismo secundario es una afección caracterizada por niveles bajos de testosterona debido a una disfunción hipotalámica y pituitaria. Las causas comunes incluyen obesidad, síndrome metabólico, adenoma hipofisario posoperatorio, hiperprolactinemia, etc. A diferencia del hipogonadismo primario (patología testicular), los testículos de estos pacientes todavía tienen el potencial de producir testosterona, pero se ven afectados por una regulación central anormal.
Mecanismo terapéutico: al estimular la síntesis de testosterona endógena, la testosterona sérica se restablece al rango normal (300-1000 ng/dL), evitando al mismo tiempo el efecto inhibidor de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT) sobre la producción de espermatozoides.

 

Evidencia de efecto terapéutico:
Elevación de testosterona: en un ensayo controlado aleatorio doble-incluyó a 120 pacientes masculinos a los que se les administró 25 mg por vía oral al día. Después de 8 semanas, la testosterona sérica total aumentó desde el valor inicial de 280 ng/dL a 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Mejora en la calidad del esperma: en pacientes con oligospermia concomitante, el tratamiento de 6 meses aumentó la concentración de esperma de 8 × 10 ⁶/mL a 22 × 10 ⁶/mL y la motilidad del 35 % al 58 %.
Optimización del índice metabólico: los estudios han demostrado que los medicamentos pueden reducir los niveles de insulina en ayunas (12,3 → 9,1 μ UI/mL), mejorar el índice HOMA-IR y sugerir posibles beneficios para la resistencia a la insulina.

Ventaja:
Preservar la fertilidad: a diferencia de la TRT, no inhibe la producción de esperma y es adecuada para hombres con necesidades de fertilidad.
Evitar el riesgo de hormonas exógenas: reducir las complicaciones relacionadas con la TRT, como la hiperplasia de próstata y la policitemia.
Comodidad: Administración oral con alto cumplimiento por parte del paciente.

 

2. Infertilidad masculina (oligospermia/astenozoospermia)
Fisiopatología: alrededor del 40% de la infertilidad masculina está relacionada con hipogonadismo o secreción insuficiente de gonadotropinas. Al aumentar los niveles de FSH, estimular la función de las células de Sertoli testiculares y promover la producción de esperma; Simultáneamente aumenta los niveles de testosterona y mejora el entorno para la maduración de los espermatozoides.

Investigación clínica:
Mejora de los parámetros espermáticos: un ensayo en el que participaron 60 pacientes con oligospermia demostró que después de 6 meses de tratamiento diario con 25 mg, la concentración de espermatozoides aumentó de (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL a (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Mejora de la tasa de embarazo: en parejas con parejas que tienen trastornos de ovulación, la terapia combinada aumenta la tasa de embarazo clínico del 15% al ​​28%.

destinado a:
Oligospermia/astenozoospermia idiopática.
Hipogonadismo secundario combinado con infertilidad.
Pacientes que rechazan o son intolerantes a la TRT.

 

3. Hipotestosterona relacionada con el síndrome metabólico
Epidemiología: Alrededor del 30% de los hombres obesos tienen hipogonadismo secundario, caracterizado por niveles bajos de testosterona, niveles altos de estrógeno y resistencia a la insulina. Al aumentar los niveles de testosterona, se pueden mejorar los indicadores metabólicos.

Investigación del mecanismo:
Sensibilidad a la insulina: experimentos con animales han demostrado que los fármacos pueden aumentar la expresión del transportador de glucosa 4 del músculo esquelético (GLUT4) y mejorar la resistencia a la insulina.

 

Distribución de la grasa: Los estudios clínicos han observado que después de 6 meses de tratamiento, la circunferencia de la cintura de los pacientes disminuyó en 3,2 cm (p=0.02) y el área de grasa visceral disminuyó en un 15%.
Evidencia clínica: Un ensayo que involucró a 80 pacientes obesos con niveles bajos de testosterona mostró que después de 12 meses de tratamiento diario con 25 mg de citrato de enclomifeno, la glucosa en sangre en ayunas disminuyó de (10,2 ± 1,8) mmol/L a (8,9 ± 1,5) mmol/L (p=0.03), y los triglicéridos disminuyeron de (2,1 ± 0,7) mmol/L a (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).

Exploración del uso más allá del manual de instrucciones.

 

1. Infertilidad femenina (etapa de investigación)
Fondo:Tabletas de citrato de enclomifenoha sido aprobado para la infertilidad anovulatoria femenina, pero la E, como isómero activo, puede tener mayor eficacia y seguridad.
Datos de la investigación:
Tasa de ovulación: un ensayo comparativo incluyó a 200 pacientes con síndrome de ovario poliquístico (SOP), y la tasa de ovulación del grupo de citrato de enclomifeno fue del 72 %, lo que no fue significativamente diferente del grupo de clomifeno (75 %), pero la incidencia de anomalías visuales fue menor (3 % frente a . 15 %).
Riesgo de embarazos múltiples: No se observaron diferencias significativas, lo que sugiere que sus características monoméricas pueden reducir el riesgo de hiperestimulación ovárica.
Situación actual: Actualmente no está aprobado para su uso en mujeres, pero algunos estudios clínicos respaldan su valor potencial.

 

2. Tratamiento adyuvante de la diabetes tipo 2 masculina
Mecanismo de hipótesis: la hipotestosterona está estrechamente relacionada con la resistencia a la insulina y el citrato de enclomifeno puede mejorar el metabolismo de la glucosa al aumentar los niveles de testosterona.
Evidencia preliminar: un ensayo en el que participaron 40 pacientes con diabetes tipo 2 combinada con hipotestosterolemia demostró que después de un tratamiento con 25 mg diarios durante 6 meses, la HbA1c disminuyó del (8,2 ± 1,1) % al (7,5 ± 0,9) % (p=0.02), lo que necesita un estudio de muestra más amplio para verificarlo.

 

3. Síndrome menopáusico masculino (hipogonadismo tardío)
Definición: Los niveles de testosterona masculina disminuyen año tras año después de los 40 años, acompañado de síntomas como fatiga, mal humor y disminución de la libido.
Efecto potencial: Puede mejorar la calidad de vida al aumentar los niveles de testosterona. Un ensayo abierto en el que participaron 50 pacientes demostró que después de 3 meses de tratamiento, la puntuación de los síntomas menopáusicos (AMS) masculinos disminuyó de 42 puntos a 28 puntos (p<0.001).

Las propiedades químicas deTabletas de citrato de enclomifenoson los siguientes:

Estado físico y apariencia.

 

La forma cristalina anhidra es un polvo blanco con sabor amargo. Su forma de citrato se utiliza habitualmente en el desarrollo de formulaciones para mejorar la solubilidad y la estabilidad.

 

Características de solubilidad

 

La solubilidad se ve significativamente afectada por el pH:
En un ambiente fuertemente ácido (como el ácido clorhídrico 0,1 N, pH 1,2), la solubilidad es extremadamente alta, alcanzando 52,3 mg/ml;
En un ambiente neutro (como una solución tampón de fosfato, pH 7,4), la solubilidad se reduce significativamente, solo 0,12 mg/ml.
Esta característica provoca diferencias en el comportamiento de absorción del fármaco en diferentes condiciones de pH en el tracto gastrointestinal, lo que requiere la optimización del diseño de la formulación para mejorar la biodisponibilidad.

 

Estabilidad térmica

 

El análisis de calorimetría diferencial de barrido (DSC) muestra que la temperatura de inicio de la descomposición es de 218 ± 3 grados. Estos datos proporcionan parámetros clave para el control de la temperatura durante el procesamiento de medicamentos, y se debe evitar el tratamiento a alta temperatura-para evitar la degradación.

 

Características de la estructura química.

 

Como isómero trans del clomifeno, pertenece a un derivado de trifeniléter no esteroideo. Su estructura molecular contiene tres anillos de benceno, conectados por puentes de vinilo, formando una estructura plana rígida. Esta conformación le permite unirse específicamente a los receptores de estrógeno y ejercer efectos anti-estrogénicos.

 

Comportamiento dependiente del pH-

 

En medios ácidos, existe en forma ionizada, con una solubilidad significativamente mayor; en condiciones neutras, se encuentra principalmente en forma molecular, con solubilidad reducida. Esta característica afecta la eficiencia de absorción del fármaco en diferentes sitios del tracto gastrointestinal y requiere técnicas de formulación (como el recubrimiento de microesferas) para lograr una liberación específica.

 

Estabilidad de almacenamiento

 

Las formulaciones de cápsulas orales pueden mantener la estabilidad durante 24 meses a temperaturas inferiores a 25 grados. Es necesario utilizar envases-resistentes a la luz (como botellas de vidrio marrón) para evitar la fotólisis y controlar la humedad de almacenamiento para evitar la absorción de humedad y el apelmazamiento.

1. ¿Cuál es el objetivo principal?
Se utiliza para el tratamiento del hipogonadismo masculino, especialmente en los casos causados ​​por disfunción gonadal secundaria.
2. ¿Cómo tomarlo correctamente?
Siga estrictamente las instrucciones del médico. Por lo general, tómelo una vez al día a una hora fija. Se puede tomar con o sin alimentos.
3. ¿Cuáles son los efectos secundarios comunes?
Puede incluir dolor de cabeza, náuseas, enrojecimiento y reacciones en el lugar de la inyección. Si hay cambios de humor, cambios en la visión o dolor en los testículos, busque atención médica de inmediato.
4. ¿Cuáles son las precauciones importantes?
Sólo para uso masculino. Durante el período de medicación, se requiere un control regular de los niveles de testosterona y estrógeno. No apto para pacientes con insuficiencia testicular primaria o cáncer de próstata.
Nota importante: este es un medicamento recetado. Debe ser prescrito por un médico especialista tras un diagnóstico, y debe utilizarse bajo la supervisión continua del médico. La información proporcionada es sólo para referencia. Siga las instrucciones del médico para un uso específico.

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