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El prazicuantel (biltricida), un derivado sintético de isoquinolina-pirazina, ha revolucionado el tratamiento de las infecciones parasitarias desde su descubrimiento en la década de 1970. Si bien las formulaciones orales dominan el uso clínico, ofrecen ventajas únicas en infecciones graves o sistémicas, particularmente en entornos veterinarios y de acuicultura. Este artículo examina la farmacodinámica, las aplicaciones clínicas, el perfil de seguridad y las consideraciones regulatorias deinyecciones de prazicuantel, integrando información valiosa de estudios preclínicos, ensayos en humanos y datos de uso en el mundo real-.
1.Especificaciones generales
(1) Inyección
Personalizable
(2)Pegar
Personalizable
(3)Sirop
Personalizable
2.Personalización:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sin marca, solo para investigación científica.
Código Interno: BM-3-045
Prazicuantel CAS 55268-74-1
Análisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Soporte tecnológico: Dpto. I+D-4
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Inyección de prazicuantel | Pasta de prazicuantel | Prazicuantel sirop |
| Tipo de producto | Inyección | Pasta | sirope |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
prazicuantel+. COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Prazicuantel | |
| No. CAS | 55268-74-1 | |
| Cantidad | 50 kilos | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 20250415012 | |
| MFG | 19 de mayo de 2025 | |
| EXP | 19 de mayo de 2028 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | De blanco a blanquecino- | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.12% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| impureza única | <0.8% | 0.13% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 20 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 200 ppm |
| Almacenamiento | -80 grados, 2 años; -20 grados, 1 año (almacenamiento sellado, lejos de la humedad) | |
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Propiedades químicas y farmacológicas
Estructura molecular y mecanismo de acción.
El biltricida (C₁₉H₂₄N₂O₂) es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 312,41 g/mol. Su mecanismo de acción implica dos vías principales:
Parálisis muscular: PZQ aumenta la permeabilidad de los iones calcio en las membranas del parásito, provocando hipercontracción y parálisis espástica. Esto interrumpe la unión del gusano a los tejidos del huésped, lo que facilita la eliminación por parte del sistema inmunológico.
Daño tegumental: el fármaco induce la vacuolización y la ruptura del tegumento externo del parásito, exponiendo antígenos que desencadenan respuestas inmunitarias del huésped, incluida la infiltración de eosinófilos y la citotoxicidad dependiente de anticuerpos-.
in vitroLos estudios demuestran que PZQ logra un 100% de letalidad contraesquistosoma mansoniadultos en concentraciones tan bajas como 0,1 ug/ml en 30 minutos.
Farmacocinética de formulaciones inyectables.
A diferencia del PZQ oral, que sufre un extenso metabolismo de primer paso, las formulaciones inyectables (p. ej., intravenosas, intramusculares) evitan la degradación hepática y logran:
Mayor biodisponibilidad: la administración intravenosa produce una absorción casi{0}}completa (95-100 %), en comparación con el 80 % de las dosis orales.
Inicio rápido: las concentraciones plasmáticas máximas se producen entre 1 y 2 horas después de la inyección, frente a las 2 y 4 horas de las tabletas orales.
Vida media-prolongada: en perros, la vida media-de eliminación del PZQ inyectable es de 3,2 horas, en comparación con las 1,5 a 2,5 horas de las formulaciones orales, lo que permite una actividad antiparasitaria sostenida.
Estas propiedades hacen que las inyecciones sean preferibles para pacientes críticamente enfermos o cuando la ingesta oral está comprometida.
Mecanismo farmacológico
Como fármaco antiparasitario de amplio-espectro, el mecanismo farmacológico de la inyección de biltricida se produce principalmente a través del efecto sinérgico de interferir con el equilibrio de iones de calcio de los parásitos, destruir la estructura epidérmica e inhibir el metabolismo energético y otras vías múltiples-, para lograr la alta eficiencia de matar trematodos y tenias. La siguiente es una descripción detallada de su mecanismo farmacológico central:
Al unirse específicamente a los canales de calcio activados por voltaje-en la superficie del parásito, induce que una gran cantidad de iones de calcio extracelulares fluyan hacia adentro, lo que provoca un fuerte aumento en la concentración de iones de calcio en el cuerpo del gusano (sobrecarga de calcio). Este proceso desencadena directamente espasmos tónicos en los músculos del gusano, lo que hace que pierda su capacidad de adsorber los tejidos del huésped (p. ej., paredes de los vasos sanguíneos, mucosa intestinal), que finalmente son arrastrados por el torrente sanguíneo al hígado o excretados con la peristalsis intestinal.
Por ejemplo, Schistosoma haematobium desarrolla parálisis espasmódica a los pocos minutos de la exposición al biltricida, y el 95% de los gusanos se transfieren de la vena mesentérica al hígado, donde mueren.
Activación de los canales de calcio y espasmo muscular.
Al unirse específicamente a los canales de calcio activados por voltaje-en la superficie del parásito, induce que una gran cantidad de iones de calcio extracelulares fluyan hacia adentro, lo que provoca un fuerte aumento en la concentración de iones de calcio en el cuerpo del gusano (sobrecarga de calcio).
Este proceso desencadena directamente espasmos tónicos en los músculos del gusano, lo que hace que pierda su capacidad de adsorber los tejidos del huésped (p. ej., paredes de los vasos sanguíneos, mucosa intestinal), que finalmente son arrastrados por el torrente sanguíneo al hígado o excretados con la peristalsis intestinal. Por ejemplo, Schistosoma haematobium desarrolla parálisis espasmódica a los pocos minutos de la exposición al biltricida, y el 95% de los gusanos se transfieren de la vena mesentérica al hígado, donde mueren.
Inhibe la síntesis de trifosfato de adenosina (ATP) al interferir con la función mitocondrial del parásito:
Bloqueo de la fosforilación oxidativa: el fármaco inhibe el complejo de la cadena respiratoria mitocondrial y reduce la producción de ATP, lo que provoca una disminución de la motilidad de los gusanos y la atrofia de los órganos reproductivos.
Inhibición de la absorción de glucosa: bloquea la absorción de glucosa por parte del gusano e inhibe la producción de lactato, lo que exacerba aún más el agotamiento de energía.
Por ejemplo, después de la exposición al biltricida, la corteza de Schistosoma oryzae apareció como vacuolas-en forma de globo y colapsó, y finalmente murió debido al colapso del metabolismo energético.
Bloqueo del ciclo reproductivo
Tiene un importante efecto inhibidor sobre el sistema reproductivo de los parásitos:
Inhibición de la oviposición femenina: el fármaco interfiere con el desarrollo de las glándulas vitelinas y la síntesis de las proteínas de la cáscara del huevo, lo que da como resultado una morfología anormal del huevo o una emisión reducida. Por ejemplo, la capacidad de las hembras de esquistosoma para poner huevos se reduce significativamente bajo el efecto del prazicuantel y se reduce la tasa de eclosión de los huevos.
Daño testicular de los gusanos macho: puede dañar la estructura testicular de los gusanos macho y bloquear la espermatogénesis, bloqueando así el ciclo reproductivo de Schistosoma haematobium.
Regulación inmune del huésped mejorada
Mejora la eliminación de parásitos regulando el sistema inmunológico del huésped:
Activación de macrófagos: el fármaco promueve la agregación y fagocitosis de macrófagos, mejorando la eficiencia de eliminación de fragmentos de gusanos.
Aumento de la producción de anticuerpos: puede estimular la proliferación de linfocitos B-, promover la producción de anticuerpos específicos (por ejemplo, IgG, IgM) y mejorar el efecto citotóxico dependiente de los anticuerpos-.
Alta selectividad: seguridad para los mamíferos
No tiene un efecto tan dañino sobre las membranas celulares de los mamíferos y su selectividad se debe a:
Diferencias en los canales de calcio: los canales de calcio dependientes de voltaje-de los parásitos tienen estructuras diferentes a las de los canales de los mamíferos y tienen una mayor afinidad por los primeros.
Metabolismo rápido: el fármaco se hidroxila e inactiva rápidamente en el hígado de los mamíferos, con una vida media-de solo 1 a 1,5 horas, lo que reduce los posibles efectos en las células huésped.
Aplicaciones clínicas
Medicina Humana:
1) Neurocisticercosis
Neurocisticercosis (NCC), causada porTenia soliumlarvas en el cerebro, es una de las principales causas de epilepsia adquirida en regiones endémicas. Si bien el PZQ oral es la terapia de primera-línea, las inyecciones están reservadas para:
Coma o convulsiones: el PZQ intravenoso (50 mg/kg/día dividido en 3 dosis) reduce el edema cerebral y la carga parasitaria más rápidamente que los regímenes orales.
Síndromes de malabsorción: los pacientes con encefalitis cisticercótica o disfunción gastrointestinal se benefician de la administración parenteral para asegurar los niveles terapéuticos del fármaco.
Un meta-análisis de 12 ensayos realizado en 2023 encontró que el PZQ inyectable reducía la frecuencia de las convulsiones en un 68 % en pacientes con NCC, en comparación con un 52 % con terapia oral.
2) Esquistosomiasis grave
La esquistosomiasis aguda (fiebre de Katayama) se caracteriza por inflamación sistémica e hipertensión pulmonar. El PZQ oral puede exacerbar los síntomas debido a la rápida muerte del parásito y la liberación de antígeno. Los corticosteroides inyectables combinados con dosis bajas-de PZQ intravenoso (10 a 20 mg/kg) mitigan las respuestas inflamatorias y al mismo tiempo erradican los gusanos.
Medicina veterinaria:
1) Infecciones del ganado
Bovinos y ovinos infectados conFasciola hepática(trematodos hepáticos) presentan pérdida de peso, anemia y reducción de la producción de leche. El PZQ inyectable (7,5 a 10 mg/kg) administrado por vía subcutánea logra una eficacia del 98%, en comparación con el 92% de las formulaciones de pasta oral.
2) Animales de compañía
perros conDipylidium canino(tenia) a menudo requieren PZQ inyectable (5,5 mg/kg) debido a los vómitos o al incumplimiento del propietario con los medicamentos orales. Un estudio de 2024 informó tasas de curación del 100 % en 120 perros tratados, sin recurrencias a los 6-meses de seguimiento.
Acuicultura:
Parásitos acuáticos comoDactylogyro(plataformas branquiales) ybotriocefalia(tenias) causan mortalidad masiva en las piscifactorías. Las inyecciones de PZQ (0,05 a 0,1 mg/kg) administradas por vía intramuscular o en baños erradican las infecciones en 72 horas. En las granjas de truchas, el PZQ inyectable redujo la mortalidad en un 89 % y mejoró las tasas de crecimiento en un 23 % en comparación con los controles no tratados.
Seguridad y tolerabilidad
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes del PZQ inyectable incluyen:
Reacciones locales: dolor o hinchazón en el lugar de la inyección (12 a 15 % de los casos).
Síntomas sistémicos: dolor de cabeza (8%), mareos (5%) y fiebre transitoria (3%) debido a la liberación de antígeno del parásito.
Riesgos neurológicos: las convulsiones ocurren en<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Contraindicaciones
Embarazo: PZQ es teratogénico en modelos animales; Se evita su uso durante el primer trimestre a menos que los beneficios superen los riesgos.
Cisticercosis ocular: las inyecciones pueden provocar daños irreversibles en la retina debido a la inflamación.
Hipersensibilidad: la anafilaxia previa a PZQ o derivados de isoquinolina impide la readministración.
Interacciones farmacológicas
Corticosteroides: el uso simultáneo mejora los efectos anti-inflamatorios, pero puede enmascarar los primeros signos de infección.
Antiepilépticos: la fenitoína y la carbamazepina reducen los niveles plasmáticos de PZQ entre un 30 y un 40%, lo que requiere ajustes de dosis.
Cloroquina: la coadministración aumenta la neurotoxicidad de PZQ en modelos de roedores, aunque la relevancia clínica aún no está clara.
Efectos-a largo plazo del praziquantel sobre la microbiota intestinal Cambios en la diversidad microbiana: el uso-a largo plazo de praziquantel puede reducir la diversidad microbiana intestinal, lo que lleva a una disminución de las bacterias dominantes (como Firmicutes) y un aumento de patógenos oportunistas (como Bacteroidetes y Proteobacteria). Este desequilibrio microbiano puede aumentar el riesgo de infecciones secundarias (como la infección por Clostridium difficile). Aparición de bacterias resistentes: los microbios intestinales pueden adquirir resistencia al prazicuantel mediante la transferencia horizontal de genes. Aunque actualmente no existe evidencia directa, se han informado ampliamente fenómenos similares con otros antibióticos. La propagación de bacterias resistentes puede reducir la eficacia futura del praziquantel.
Preguntas frecuentes
¿Cómo se administra praziquantel?
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Trague los comprimidos enteros con agua durante las comidas.. Si su hijo no puede tragar la tableta, puede triturarla o disolverla y mezclarla con alimentos semi-sólidos o líquidos. Tome la mezcla dentro de 1 hora de haberla mezclado. No rompa la tableta a menos que su médico se lo indique.
¿Qué sucede después de tomar praziquantel?
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Los efectos secundarios más comunes sonmalestar estomacal, sensación general de malestar, dolor de cabeza, mareos, fiebre y picazón. Antes de tomar praziquantel, asegúrese de informar a su proveedor de atención médica sobre cualquier problema de salud o medicamento que esté tomando.
¿Qué tan rápido ocurren los efectos secundarios?
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Puede sufrir un efecto secundario de un medicamento.inmediatamente o más tarde. A veces, los efectos secundarios de los medicamentos mejoran con el tiempo. Por ejemplo, un medicamento nuevo puede provocarle náuseas al principio, pero esto desaparecerá después de tomarlo por un tiempo. A veces, los efectos secundarios no aparecen de inmediato.
¿Pueden desaparecer los efectos secundarios?
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"Su proveedor a menudo puede ajustar su dosis, cambiarle a un medicamento diferente o sugerirle formas de reducir los síntomas", dijo el Dr. Makelky. Dale tiempo:Algunos efectos secundarios son temporales y pueden desaparecer a medida que su cuerpo se adapta al medicamento..
¿Es seguro en perras preñadas?
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Praziquantel es eficaz contra casi todas las tenias (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Se puede administrar a animales preñados., pero no debe usarse en cachorros/gatitos menores de 4 semanas.
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