Loratadina Cápsulasson un medicamento de venta libre-dispensable-que pertenece a la segunda generación de antihistamínicos. El ingrediente principal es la loratadina y también contiene algunos excipientes como almidón, lactosa, estearato de magnesio, etc. Estos excipientes ayudan con la configuración, la estabilidad y la administración del fármaco. Después de que el cuerpo humano entra en contacto con los alérgenos, el sistema inmunológico libera sustancias químicas como la histamina. La histamina se une a los receptores de histamina en la superficie celular, provocando una serie de síntomas alérgicos como estornudos, secreción nasal, congestión nasal, picazón en la piel, sarpullido, etc. La loratadina puede bloquear selectivamente los receptores H1 periféricos, inhibir competitivamente la unión de la histamina a los receptores H1, evitando así que la histamina ejerza sus efectos biológicos y logrando el objetivo de aliviar los síntomas alérgicos. En comparación con los antihistamínicos de primera generación, es menos probable que la loratadina atraviese la barrera hematoencefálica, lo que produce efectos inhibidores centrales más débiles y un menor impacto en las actividades humanas normales. Los pacientes con disfunción hepática y renal deben ajustar su dosis bajo la supervisión de un médico; Las personas mayores también deben tener cuidado al tomar medicamentos y vigilar de cerca las reacciones adversas a los mismos. Durante la medicación, se debe evitar conducir vehículos de motor, operar maquinaria o trabajar en alturas para evitar accidentes causados por reacciones adversas como somnolencia; Si está usando otros medicamentos, consulte a un médico o farmacéutico antes de usar este producto.
Al mismo tiempo, nuestra empresa no sólo ofrece polvos puros, sino también tabletas e inyecciones. Si es necesario, no dude en contactarnos en cualquier momento.
Información adicional del compuesto químico:
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Loratadina COA
Cápsulas de loratadinason un fármaco antihistamínico de segunda-generación ampliamente utilizado, que se utiliza principalmente para aliviar los síntomas de enfermedades alérgicas como la rinitis alérgica y la urticaria crónica. Ocupa una posición importante en el mercado farmacéutico debido a su importante efecto terapéutico y sus efectos secundarios relativamente pequeños. Comprender el método de producción de las cápsulas de loratadina es de gran importancia para garantizar la calidad de los medicamentos, satisfacer las necesidades de medicamentos clínicos y promover el desarrollo de la industria farmacéutica.
Preparación antes de la producción.
Selección e inspección de materias primas y materiales auxiliares.
Medicamento principal loratadina
Estándar de calidad: debe cumplir con las disposiciones de la farmacopea china o las farmacopeas internacionales pertinentes, y generalmente se requiere que la pureza sea superior al 98,0%. La apariencia debe ser un polvo cristalino blanco o blanquecino, inodoro e insípido.
Elementos de inspección: incluidas características, identificación, sustancias relacionadas, determinación de contenido, etc. La identificación se puede lograr mediante métodos como la espectroscopia infrarroja y la cromatografía líquida de alto-rendimiento; Se requiere un control estricto del contenido de impurezas para la inspección de sustancias para garantizar que no exceda el límite prescrito; Se requiere una determinación precisa del contenido de loratadina para garantizar que cumpla con los requisitos de la cantidad etiquetada.
Materiales auxiliares
Almidón: comúnmente utilizado como relleno para aumentar el volumen y el peso del contenido de las cápsulas. Se debe seleccionar almidón blanco, inodoro y libre de impurezas, con un contenido de humedad que generalmente no exceda el 12%. Los elementos de inspección incluyen características, humedad, contenido de cenizas, etc.
Lactosa: También es un relleno de uso común con buena fluidez y compresibilidad. Debe cumplir con los estándares de calidad estipulados en la farmacopea, y los elementos de inspección incluyen propiedades, acidez, sulfatos, metales pesados, etc.
Estearato de magnesio: como lubricante, puede evitar que las partículas se adhieran a la superficie del troquel durante el proceso de prensado de la tableta, asegurando un desmolde suave de la tableta. Se debe seleccionar estearato de magnesio blanco, inodoro e insípido, y su contenido debe cumplir con las regulaciones. Los elementos de inspección incluyen propiedades, metales pesados, sales de arsénico, etc.
Preparación y puesta en marcha de equipos e instrumentos.
Equipo de trituración: como una trituradora universal, que se utiliza para triturar materias primas y algunos materiales auxiliares de loratadina para lograr el tamaño de partícula adecuado. Antes de su uso, es necesario verificar la limpieza del equipo para garantizar que no queden residuos de la producción anterior; Compruebe si las herramientas de corte de la trituradora están afiladas y funcionan normalmente.
Equipo de cribado: una criba vibratoria es un equipo de cribado de uso común que se utiliza para cribar materiales triturados, eliminar partículas de gran tamaño o de tamaño insuficiente y garantizar un tamaño de partícula uniforme de los materiales. Durante la depuración, es necesario seleccionar el tamaño de malla adecuado según las características del material y los requisitos del proceso, y verificar la integridad y tensión de la malla.
Equipo de mezcla: como un mezclador tipo V-, que se utiliza para mezclar uniformemente loratadina y varios excipientes. Antes de su uso, limpie el interior del equipo para asegurar que no haya impurezas; Verifique el rendimiento de sellado del mezclador para evitar fugas de material; Establezca el tiempo y la velocidad de mezcla adecuados para garantizar el efecto de mezcla.
Equipo de granulación: la máquina de granulación húmeda puede mezclar los materiales mezclados con adhesivo para producir gránulos húmedos. Al depurar, es necesario seleccionar la cuchilla agitadora y la velocidad de la cuchilla de granulación adecuadas de acuerdo con las propiedades del material, controlar la cantidad de agua agregada y el tiempo de granulación, y garantizar que las partículas húmedas producidas sean de tamaño uniforme y moderadamente elásticas.
Equipo de secado: El horno de circulación de aire caliente se utiliza para secar partículas húmedas. Antes de usar, verifique si el sistema de control de temperatura del horno funciona correctamente para garantizar un control preciso de la temperatura de secado; Compruebe si el sistema de ventilación no está obstruido para garantizar que el aire caliente pueda pasar uniformemente a través de la capa de material.
Equipo de granulación: el granulador oscilante puede redondear las partículas secas para hacerlas más uniformes en tamaño. Al depurar, es necesario elegir el tamaño de malla adecuado, controlar la velocidad y la fuerza de toda la partícula y evitar la rotura de partículas o la producción de polvo fino.
Equipo de llenado de cápsulas: La máquina llenadora de cápsulas completamente automática puede llenar con precisión los gránulos completos en la cubierta de la cápsula. Limpiar el equipo e instalar moldes de cápsulas adecuados antes de su uso; Depure la cantidad de llenado y la velocidad de llenado del equipo para garantizar que la diferencia en la carga de cápsulas cumpla con los requisitos especificados.
Equipo de envasado: como la máquina de envasado en blister de aluminio-plástico, que se utiliza para envasar cápsulas llenas. Al depurar, se deben seleccionar materiales de embalaje y moldes adecuados de acuerdo con las especificaciones de la cápsula, y se deben ajustar la temperatura y presión del termosellado para garantizar el sellado y las propiedades estéticas del embalaje.
Proceso de producción
01
Pretratamiento de materias primas y materiales auxiliares.
Trituración y cribado de loratadina: La materia prima de loratadina se tritura en una trituradora universal y el material triturado se criba a través de una criba vibratoria para seleccionar partículas con el tamaño de partícula requerido (generalmente se requiere pasar por una criba de malla 80-100) para su uso posterior.
Procesamiento de excipientes: el almidón, la lactosa y otros excipientes también deben triturarse y tamizarse para que el tamaño de sus partículas sea similar al de los gránulos de loratadina. Por lo general, no es necesario triturar el estearato de magnesio, pero sí es necesario tamizarlo para eliminar los grumos.
02
mezcla
Mezclado en seco: Mezcle los gránulos de loratadina tamizados con cantidades adecuadas de almidón, lactosa y otros excipientes en una determinada proporción en una mezcladora tipo V-. Encienda la batidora y mezcle a una velocidad adecuada durante 15 a 20 minutos para lograr una mezcla inicial y uniforme de los materiales.
Mezclado húmedo: Prepare una cantidad adecuada de adhesivo, como una suspensión de almidón al 10%. Agregue lentamente el adhesivo al material mezclado seco, mientras enciende la máquina de granulación húmeda para agitar y granular. Durante el proceso de alimentación, se debe prestar atención a controlar la velocidad de alimentación y la cantidad de adhesivo utilizado, de modo que el material pueda humedecerse uniformemente y formar partículas húmedas de tamaño moderado. El tiempo general de granulación húmeda es de 3 a 5 minutos.
03
Granulación
Una vez completada la granulación húmeda, transfiera las partículas húmedas a un horno con circulación de aire caliente para secarlas. La temperatura de secado generalmente se controla entre 60 y 70 grados, y el tiempo de secado depende del contenido de humedad de las partículas húmedas y del rendimiento del equipo de secado, generalmente de 2 a 3 horas. Voltee periódicamente el material durante el proceso de secado para garantizar un secado uniforme. El contenido de humedad de las partículas secas debe controlarse entre 3% y 5%.
04
grano entero
Seque las partículas y utilice un granulador oscilante para redondearlas. Elija un tamiz adecuado (normalmente malla 14-20) para eliminar las partículas que sean demasiado grandes o demasiado pequeñas, haciendo que el tamaño de las partículas sea más uniforme. Toda la partícula debe estar suelta y sin grumos.
05
mezcla total
Agregue los gránulos enteros y el estearato de magnesio a una mezcladora tipo V-para mezclar por completo, con un tiempo de mezclado de 10 a 15 minutos. El propósito de la mezcla es distribuir uniformemente el estearato de magnesio en la superficie de las partículas, proporcionando lubricación y asegurando aún más la uniformidad del material.
06
Llenado de cápsulas
Selección de la cubierta de la cápsula: elija la cubierta de la cápsula adecuada según las especificaciones y requisitos de carga decápsulas de loratadina. La calidad de la cubierta de la cápsula debe cumplir con las normas pertinentes y estar libre de defectos como daños y deformaciones.
Operación de llenado: agregue el total de partículas mezcladas a la tolva de la máquina llenadora de cápsulas automática, ajuste la cantidad de llenado y la velocidad de llenado y encienda el equipo para el llenado de cápsulas. Durante el proceso de llenado, es necesario comprobar periódicamente las diferencias en el volumen de llenado de las cápsulas y la calidad de la apariencia para garantizar el cumplimiento de los requisitos reglamentarios.
07
paquete
Envasado en blister de plástico y aluminio: coloque las cápsulas llenas en el molde de la máquina envasadora en blister de plástico y aluminio y selle las cápsulas entre el papel de aluminio y el blister de plástico mediante calentamiento, presión y otros procesos. Durante el proceso de envasado, se debe prestar atención al control de la temperatura y presión del termosellado para garantizar el sellado del envase.
Embalaje exterior: coloque las cápsulas empaquetadas en blisters de aluminio-plástico en cajas de papel o botellas de plástico, etiquételas con el nombre del medicamento, las especificaciones, el número de lote, la fecha de vencimiento y otra información. El embalaje exterior debe ser resistente, estéticamente agradable y capaz de proteger el medicamento contra daños.
Observando el efecto deLoratadina Cápsulassobre la actividad de la acetilcolinesterasa en un modelo de rata, y aclarar los cambios en la actividad de la acetilcolinesterasa en ratas tratadas con diferentes dosis de loratadina. A través de este estudio, por un lado, se puede enriquecer la comprensión de los efectos farmacológicos de la loratadina y proporcionar una base teórica más completa para su aplicación racional en la práctica clínica; Por otro lado, también ayuda a revelar el mecanismo de interacción entre los fármacos y el sistema acetilcolinesterasa, proporcionando referencia para el desarrollo de nuevos fármacos o el descubrimiento de nuevas dianas farmacológicas.
Materiales y métodos
Animales de experimentación: Seleccione ratas SD adultas sanas con un rango de peso de 200-250 g, mitad machos y mitad hembras. Las ratas se mantienen en una habitación estándar para animales con una temperatura ambiente controlada a 22-25 grados y una humedad relativa del 40% al 60%. Se mantienen en un ciclo de 12 horas de luz y 12 horas de oscuridad, y se les permite comer y beber libremente. Permita que las ratas se adapten al medio ambiente durante una semana antes de que comience el experimento.
Medicamentos y reactivos experimentales: la materia prima de loratadina, comprada a un conocido-proveedor de medicamentos, ha sido sometida a pruebas de pureza y cumple con los requisitos experimentales. La loratadina se preparó en soluciones de diferentes concentraciones utilizando una cantidad adecuada de solución salina fisiológica, a saber, el grupo de dosis-baja (5 mg/kg), el grupo de dosis media (10 mg/kg) y el grupo de dosis-alta (20 mg/kg). Los kits de ensayo de actividad de acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa se adquirieron de una empresa profesional de reactivos biológicos y se almacenaron y utilizaron según las instrucciones.
Instrumentos experimentales: incluyen principalmente balanza electrónica (utilizada para pesar con precisión los medicamentos y el peso corporal de las ratas), centrífuga de congelación de alta-velocidad (utilizada para separar componentes en muestras de suero y tejido), espectrofotómetro (utilizado para medir la actividad de la colinesterasa), baño de agua a temperatura constante (que proporciona una temperatura de reacción adecuada), etc.
Agrupamiento y tratamiento experimental: Las ratas SD adaptadas al entorno se dividieron aleatoriamente en cuatro grupos, con 10 ratas en cada grupo: grupo de control, grupo de dosis baja-de loratadina, grupo de dosis media de loratadina y grupo de dosis alta-loratadina. Las ratas del grupo de control recibieron un volumen igual de solución salina fisiológica mediante alimentación forzada, mientras que las ratas de los grupos de dosis baja, media y alta- recibieron las concentraciones correspondientes de solución de loratadina mediante alimentación forzada una vez al día durante 28 días consecutivos.
Recolección y procesamiento de muestras: Después de 28 días de administración, anestesiar a las ratas y recolectar muestras de sangre mediante extracción de sangre cardíaca. Coloque la sangre en un tubo de centrífuga, déjela reposar durante 30 minutos, centrifugue a 3000 r/min durante 10 minutos, separe el suero y guárdelo en un refrigerador a -20 grados para uso futuro. Al mismo tiempo, retire rápidamente el tejido hepático de las ratas, enjuáguelo con solución salina fisiológica previamente enfriada, absorba la humedad de la superficie, pese un cierto peso de tejido hepático, agregue una cantidad adecuada de solución salina fisiológica para obtener un homogeneizado de tejido al 10 %, luego centrifugue a 3000 r/min durante 15 minutos a 4 grados, tome el sobrenadante y guárdelo en un refrigerador a -20 grados para realizar pruebas.
Determinación de la actividad de la acetilcolinesterasa: Las actividades de la acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa en suero y tejido hepático se midieron utilizando el método proporcionado por el kit de reactivos. Los pasos de operación específicos siguen estrictamente las instrucciones del kit de reactivos. El valor de absorbancia se mide a una longitud de onda específica utilizando un espectrofotómetro y la unidad de actividad enzimática se calcula basándose en la curva estándar.
Análisis estadístico: utilice software estadístico profesional para procesar datos experimentales. Los datos cuantitativos se expresan como media ± desviación estándar y se utiliza ANOVA uni-para comparar entre múltiples grupos. Si hay homogeneidad de varianza, el método LSD se utiliza además para la comparación por pares; Si las varianzas son desiguales, se utiliza el método T3 de Dunnett para la comparación por pares. La diferencia se considera estadísticamente significativa con P<0.05.
resultado
Efecto de la loratadina sobre la actividad de la acetilcolinesterasa sérica en ratas
Compared with the control group, the low-dose Loratadine group showed a slight decrease in serum acetylcholinesterase activity in rats, but the difference was not statistically significant (P>0,05); La actividad de la acetilcolinesterasa sérica en el grupo de dosis media de loratadina se redujo significativamente y la diferencia fue estadísticamente significativa (P<0.05); The high-dose Loratadine group showed a more significant decrease in serum acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efecto de la loratadina sobre la actividad de la butirilcolinesterasa sérica en ratas
There was no significant change in serum butyrylcholinesterase activity in the low-dose Loratadine group compared to the control group (P>0,05); La actividad de la butirilcolinesterasa sérica en el grupo de dosis media disminuyó y la diferencia fue estadísticamente significativa (P<0.05); The high-dose group showed a more significant decrease in serum butyrylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efecto de la loratadina sobre la actividad de la acetilcolinesterasa en hígado de rata
In liver tissue, there was no significant difference in acetylcholinesterase activity between the low-dose Loratadine group and the control group (P>0,05); La actividad de la acetilcolinesterasa en el hígado del grupo de dosis media se redujo significativamente (P<0.05); The high-dose group showed a greater decrease in liver acetylcholinesterase activity compared to the control group, with a highly significant difference (P<0.01).
Efecto de la loratadina sobre la actividad de la butirilcolinesterasa en hígado de rata
Low dose Loratadine had little effect on the activity of butyrylcholinesterase in rat liver, and there was no significant difference compared with the control group (P>0,05); La actividad de la butirilcolinesterasa hepática se redujo ligeramente en el grupo de dosis media (P<0.05); The high-dose group showed a significant decrease in liver butyrylcholinesterase activity, with a highly significant difference compared to the control group (P<0.01).
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