Sal sódica de tianeptina(enlace:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), también conocida como aminopeptidina o aminopeptidina sódica, es un compuesto orgánico con fórmula molecular C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 y un peso molecular de 408,34. Es un polvo de color blanco a amarillo claro, insoluble en agua, pero soluble en condiciones ácidas. La estructura molecular de este compuesto contiene un anillo de benceno y cuatro átomos de nitrógeno, dos de los cuales forman dos enlaces peptídicos. La estructura molecular de este compuesto también contiene iones de sodio e iones de cloruro, que forman enlaces iónicos con dos átomos de oxígeno, respectivamente. No soluble en agua, pero sí en condiciones ácidas. Puede disolverse en disolventes orgánicos como metanol, etanol, cloroformo, etc. Mala estabilidad térmica y descomposición a altas temperaturas. En condiciones de calentamiento, el compuesto sufre reacciones de desaminación y descarboxilación, produciendo ácido isoquinolin-3-carboxílico. Es ácido y puede reaccionar con álcalis para formar sales. También puede reaccionar con sustancias ácidas para formar sales.
La sal sódica de tianeptina, también conocida como aminopeptidina o aminopeptidina sódica, es un compuesto orgánico con una fórmula molecular de C19H16N4Na2O4 y un peso molecular de 408,34. Los siguientes son los principales usos de la sal sódica de tianeptina:
1. Antidepresivos
La sal sódica de tianepina es un fármaco con actividad antidepresiva que se usa ampliamente para tratar varios tipos de depresión, incluida la depresión de leve a grave. Funciona regulando los niveles de los neurotransmisores serotonina (5-HT) y norepinefrina (NE) en el cerebro. En comparación con los antidepresivos tradicionales, tiene diferentes mecanismos de acción y características farmacológicas, lo que lo convierte en un antidepresivo eficaz.
2. Medicamentos contra la ansiedad
La sal sódica de tianepina también se usa para tratar los trastornos de ansiedad y las reacciones de estrés. Alivia las respuestas de ansiedad y estrés al aumentar los niveles de serotonina y norepinefrina en el cerebro, al mismo tiempo que afecta la dopamina (DA) y el sistema del ácido aminobutírico (GABA) también tiene un cierto efecto regulador. Esto lo convierte en un fármaco con actividad ansiolítica y muy utilizado para tratar diversos tipos de trastornos de ansiedad.
3. Mejorar la memoria y la función cognitiva
La investigación ha descubierto que la sal sódica de tianepina tiene cierto impacto sobre los neurotransmisores del cerebro, lo que puede mejorar la memoria y la función cognitiva. Promueve la excitabilidad y plasticidad neuronal al aumentar los niveles de dopamina y norepinefrina en el cerebro, y mejora el rendimiento en áreas como la atención, el tiempo de reacción y la gestión emocional. Estos efectos se pueden aplicar para tratar trastornos neurocognitivos como el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).
4. Agentes neuroprotectores
La sal sódica de tianepina tiene efectos neuroprotectores y puede proteger el cerebro de diversas enfermedades neurodegenerativas y daños cerebrales. Ejerce efectos neuroprotectores al regular los niveles de los neurotransmisores serotonina y norepinefrina y aumentar la liberación del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). Estos efectos se pueden aplicar para tratar enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer.
5. Medicamentos antifatiga
La sal sódica de tianepina se utiliza como fármaco contra la fatiga para aliviar la fatiga física y los síntomas relacionados con la fatiga. Mejora la fatiga y el estado emocional del cuerpo regulando los niveles de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina y aumentando la liberación de dopamina. Estos efectos se pueden aplicar para tratar enfermedades relacionadas con la fatiga, como el síndrome de fatiga crónica.
La sal sódica de tianeptina, también conocida como sal sódica de tianeptina, es un nuevo tipo de antidepresivo tricíclico que ejerce su efecto antidepresivo principalmente actuando sobre el sistema 5-HT. También se conoce como tianepina, tioneptina, datilam y tiolapidina.
Las características farmacológicas de tianepina incluyen su mecanismo de acción, procesos in vivo, eficacia y reacciones adversas.
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de la tianepina involucra principalmente a los neurotransmisores serotonina y norepinefrina. Es un potenciador de la absorción de 5-HT que puede aumentar la concentración de 5-HT en el cerebro, regulando así la señalización de 5-HT. Este mecanismo es diferente de otros antidepresivos tradicionales, que aumentan principalmente la concentración de 5-HT al inhibir su recaptación.
Proceso in vivo: después de la administración oral de sal sódica de tianepina, el tracto gastrointestinal puede absorberla rápida y completamente. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que después de la administración oral de 12,5 mg, la concentración sanguínea máxima se puede alcanzar aproximadamente 0.79-1.8 horas, con una concentración sanguínea máxima de 246 ng/ml. La tianepina se distribuye rápida y ampliamente en el cuerpo, con una tasa de unión a proteínas de hasta el 94%. Se metaboliza principalmente a través del hígado, mediante oxidación y N-desmetilación se convierte en otros compuestos. Sólo una pequeña cantidad de compuestos prototipo (alrededor del 8%) se excreta por los riñones, mientras que la mayoría se excreta en forma de metabolitos por la orina.
Farmacodinamia: la tianepina se utiliza principalmente para tratar la depresión y tiene un buen efecto sobre los trastornos del estado de ánimo. También puede mejorar significativamente los síntomas de malestar físico, especialmente los síntomas de malestar gastrointestinal relacionados con la ansiedad y los trastornos del estado de ánimo. En estudios clínicos, Tianepine ha demostrado buena eficacia y buena tolerancia. Por ejemplo, un estudio demostró que alrededor del 70% de los pacientes con depresión que tomaron tianepina mostraron una mejora significativa en sus síntomas depresivos después de 8 semanas.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas de la tianepina incluyen sequedad de boca, estreñimiento, mareos, náuseas, insomnio, etc. La sequedad de boca y el estreñimiento son las reacciones adversas más comunes, con una tasa de incidencia del 10% al 20%. Los mareos y las náuseas suelen ser leves, con una incidencia del 5% al 10%. El insomnio es más común en las primeras etapas del tratamiento y suele ser temporal.
En general, las propiedades farmacológicas de la tianepina indican que tiene efectos antidepresivos y al mismo tiempo presenta algunas reacciones adversas. Al usarlo, es necesario seguir las especificaciones de los consejos médicos y las instrucciones del medicamento.