Letrozolpolvoes un benzotriazol sintético derivative.it reduce los niveles de estrógeno al inhibir la aromatasa, eliminando así el efecto estimulante del estrógeno sobre el crecimiento tumoral. Para la quimioterapia y radioterapia para el cáncer de mama. Es una nueva generación de inhibidores de la aromatasa altamente selectivos. Es un producto de bencilriazol. Al inhibir la aromatasa, el nivel de estrógeno se reduce, eliminando así el efecto estimulante del estrógeno sobre el crecimiento tumoral.
La actividad in vivo es 150-250 veces más fuerte que la aminolutamida inhibidora de la aromatasa de primera generación. Debido a su alta selectividad, no afecta la función de los glucocorticoides, los corticosteroides minerales y la tiroides. El uso de dosis altas no inhibe la secreción de corticosteroides suprarrenales, por lo que tiene un alto índice terapéutico. Varios estudios preliminares muestran que el letrozol no es una toxina para el sistema sistémico y los órganos diana, ni es un efecto mutagénico o cancerígeno. Y tiene más efectos secundarios menores y es bien tolerado. En comparación con los medicamentos de estrógeno, el producto antitumoral es más robusto. Es adecuado para pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado que son ineficaces en el tratamiento de la terapia antiestrógeno y el cáncer de mama temprano.
En diciembre de 2005, la Agencia Reguladora Británica de Medicamentos y Productos Sanitarios lo aprobó producido por Novartis en Suiza para tratar a pacientes con cáncer de mama, lo que le permite ser utilizado para pacientes con cáncer de mama invasivo temprano posmenopáusicas con hormonas posmenopáusicas positivas para hormonas. Este es el segundo inhibidor de la aromatasa aprobado en el Reino Unido después de la aprobación de Arimidex de AstraZeneca en junio de 2005. Ambos medicamentos han demostrado en ensayos clínicos que previenen el riesgo de recurrencia del cáncer de mama mejor que la terapia estándar actual con tamoxifeno.
Después de la administración oral deletrozolpolvo, el medicamento se absorbió rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando la concentración sérica más alta en 1 hora y se distribuyó rápidamente en los tejidos. La tasa de unión a proteínas séricas es baja, solo el 60%, y la vida media de la fase de eliminación terminal sérica es de aproximadamente 2d. Su aclaramiento es principalmente por metabolismo a metabolitos hidroxi sin efecto farmacológico. Los riñones excretan casi todos los metabolitos y alrededor del 5% del fármaco original.