Pregabalinaes un análogo sintético de GABA con la fórmula molecular C8H17NO2. Su estructura química está relacionada con el GABA (- El ácido aminobutírico es un anillo de seis miembros con seis átomos de carbono y un átomo de nitrógeno, que contiene un grupo amino metilo y un grupo carboxilo. En la estructura molecular de la pregabalina, existe un doble enlace entre los átomos de carbono y nitrógeno, lo que confiere a este anillo de seis miembros un cierto grado de insaturación. Además, la molécula de pregarina también contiene un grupo carboxilo libre y un grupo amino, lo que la hace altamente polar.
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Las características de la estructura molecular de la pregabalina le confieren algunas propiedades farmacológicas únicas. En primer lugar, la estructura molecular de la pregarina es similar a la del GABA, lo que le permite unirse a los receptores GABA y ejercer sus efectos farmacológicos. En segundo lugar, los grupos aminometilo y carboxilo de las moléculas de pregarina son grupos polares, lo que los hace muy solubles en agua, lo que facilita la absorción y distribución del fármaco. Además, los dobles enlaces y la insaturación de las moléculas de pregarina les confieren un cierto grado de estabilidad, que puede resistir el ataque de los radicales libres y asegurar la estabilidad de sus efectos farmacológicos.
El análisis de la estructura molecular de Lyrica también indica la presencia de un centro quiral en su molécula. Esto significa que Lyrica tiene dos estereoisómeros diferentes, a saber, los isómeros zurdos y diestros. Entre ellos, los cuerpos zurdos tienen una alta actividad farmacológica, mientras que los cuerpos diestros casi no tienen actividad farmacológica. Por lo tanto, se requiere separación quiral en el proceso de producción de Lyrica para garantizar que el producto obtenido sea un enantiómero levógiro.
El análisis de la estructura molecular de Lyrica indica que tiene una estructura química y propiedades farmacológicas únicas. El centro quiral y los grupos polares de su molécula le confieren una alta actividad farmacológica y solubilidad en agua. Mientras tanto, la naturaleza insaturada de su estructura molecular también le confiere cierto grado de estabilidad. Estas características determinan colectivamente la importante posición de Lyrica como analgésico.
Además de utilizarse como analgésico, la pregarina también se utiliza para tratar diversas enfermedades como la epilepsia, la ansiedad, la depresión, etc. Los procesos patológicos y fisiológicos de estas enfermedades implican anomalías en la neurotransmisión GABA. Por tanto, la pregarina ejerce efectos terapéuticos al regular la neurotransmisión GABA. Además, la pregarina tiene menores efectos secundarios y mejor tolerancia, lo que la convierte en un fármaco ideal para el tratamiento de estas enfermedades.
La separación quiral y la síntesis de Lyrica son uno de los pasos clave en el proceso de producción. La separación quiral se puede lograr mediante métodos como la separación química o biológica. Los métodos de separación química incluyen cristalización y cromatografía, mientras que los métodos de separación biológica utilizan biocatalizadores como microorganismos o enzimas para lograr la separación quiral. Además, la síntesis de Lyrica también requiere múltiples pasos de reacción química para finalmente obtener el fármaco objetivo.
El propósito de la pregabalina:
1. Tratamiento antiepiléptico
La pregabalina es un fármaco antiepiléptico de amplio espectro que puede usarse para tratar varios tipos de epilepsia. Su efecto terapéutico es comparable al de los fármacos antiepilépticos tradicionales, pero los efectos secundarios son relativamente menores. La pregabalina tiene buenos efectos terapéuticos sobre las convulsiones parciales, las convulsiones generalizadas y la epilepsia infantil. Mientras tanto, la pregabalina también se puede utilizar como medicamento adyuvante para el tratamiento de algunas epilepsias refractarias.
2. Tratamiento analgésico
La pregabalina tiene un buen efecto analgésico y puede usarse para tratar varios tipos de dolor. Por ejemplo, la pregabalina tiene buenos efectos terapéuticos sobre el dolor neuropático, el dolor posoperatorio, el dolor por osteoartritis, el dolor por cáncer, etc. Además, la pregabalina también puede aliviar los síntomas de ansiedad y depresión, y tiene cierto efecto en el tratamiento de trastornos psicológicos como el trastorno de ansiedad generalizada. y trastorno de ansiedad social.
La pregabalina es un fármaco antiepiléptico y analgésico eficaz y su mecanismo de acción implica principalmente la regulación de las sinapsis glutamatérgicas en el sistema nervioso central.
1. Pregabalina y regulación de las sinapsis glutamatérgicas
El glutamato es un importante neurotransmisor ampliamente presente en el sistema nervioso central. Las sinapsis glutamatérgicas son un tipo importante de sinapsis en el sistema nervioso central y median principalmente la neurotransmisión excitatoria. La pregabalina ejerce efectos antiepilépticos y analgésicos al unirse a los canales iónicos de calcio e inhibir la liberación de glutamato.
2. Regulación de los canales de iones de calcio por pregabalina.
Los canales de iones de calcio son uno de los canales importantes que regulan la excitabilidad neuronal. En las neuronas presinápticas, la apertura de los canales iónicos de calcio puede promover la liberación de neurotransmisores, incluido el glutamato. La pregabalina inhibe la entrada de iones de calcio uniéndose a los canales de iones de calcio, reduciendo así la liberación de glutamato. Este efecto inhibidor puede reducir la excitabilidad de las neuronas, ejerciendo así efectos antiepilépticos y analgésicos.
3. La pregabalina regula la noradrenalina
La noradrenalina es un neurotransmisor importante que media principalmente en la transmisión excitatoria de las neuronas. La pregabalina puede inhibir la recaptación de noradrenalina y aumentar el nivel de noradrenalina extracelular. Este efecto inhibidor puede potenciar el efecto de la noradrenalina, potenciando aún más sus efectos antiepilépticos y analgésicos.
4. Las características de la acción de la pregabalina.
La pregabalina, como nuevo tipo de fármaco antiepiléptico y analgésico, tiene algunas características de acción únicas. En primer lugar, la eficacia de la pregabalina es comparable a la de los fármacos antiepilépticos tradicionales, pero con relativamente menos efectos secundarios. En segundo lugar, el efecto analgésico de la pregabalina se dirige principalmente al dolor neuropático, el dolor posoperatorio, el dolor de la osteoartritis, el dolor del cáncer, etc., y su efecto terapéutico es pobre para otros tipos de dolor. Además, la pregabalina también puede aliviar los síntomas de ansiedad y depresión, y tiene cierto efecto en el tratamiento de trastornos psicológicos como el trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno de ansiedad social.
La pregabalina, nombre químico (S) ácido -3-aminometil-5-metilhexanoico, es un fármaco antiepiléptico utilizado principalmente en el tratamiento clínico de la neuralgia posherpética. Es un derivado de aminoácidos y su mecanismo de acción se basa principalmente en inhibir la liberación de neurotransmisores y regular los canales iónicos de calcio. Pregabalina y su papel en los tejidos del sistema nervioso central 2- δ La afinidad del sitio (una subunidad auxiliar del canal de calcio dependiente de voltaje) es relativamente alta, aunque su mecanismo de acción no se comprende completamente.
La pregabalina se desarrolló y entró en ensayos clínicos a finales de los años 1990. Fue aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 29 de julio de 2004 y se lanzó en los Estados Unidos en junio de 2007 para el tratamiento del síndrome de fibromialgia. Fue incluido en la lista de China continental en 2010 y fue aprobado por primera vez para el tratamiento de la neuralgia posherpética.