dermorfinaes un heptapéptido que ha sido aislado por primera vez de la piel de ranas sudamericanas pertenecientes al género Euphorbia. Es una sustancia opioide natural que se une como agonista μ. Los receptores opioides (MOR) tienen alta potencia y selectividad. Su secuencia de aminoácidos es H-Tyr D-Ala Phe Gly Tyr Pro Ser NH2. La dermorfina no se ha encontrado en la piel de humanos ni de otros mamíferos, mientras que péptidos de D-aminoácidos similares sólo se encuentran en bacterias, anfibios y moluscos. Esto significa que se produce mediante modificaciones postraduccionales inusuales bajo la acción de isomerasas de aminoácidos. Este proceso es la razón principal de su eficiencia y selectividad, ya que la D-alanina del péptido no está incluida en los 20 aminoácidos codificados en el código genético, por lo que el péptido no puede sintetizarse a partir de la codificación en el genoma biológico de la manera habitual. forma.
Además, en algunos aspectos, Dermorphin tiene funciones similares a las de la morfina. Puede utilizarse para suprimir la neuralgia, aunque su mecanismo de acción no está del todo claro. Sin embargo, como agonista de los receptores opioides, puede ser activado por μ. Los receptores opioides (MOR) se utilizan para suprimir el dolor.
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La dermorfina es una sustancia peptídica natural con múltiples funciones biológicas.
1. Efecto analgésico: La dermorfina es una sustancia peptídica natural con múltiples funciones biológicas, la más importante de las cuales es su efecto analgésico. Tiene un fuerte efecto analgésico, mostrando especialmente buenos efectos terapéuticos sobre el dolor crónico, el dolor neuropático y el dolor inflamatorio. Su mecanismo de acción se logra principalmente interactuando con los receptores opioides (especialmente μ. La interacción entre los receptores opioides inhibe la liberación de neurotransmisores, ejerciendo así efectos analgésicos.
El efecto analgésico de Dermorphin está mediado principalmente por su interacción con los receptores opioides (especialmente μ. Se logra la interacción entre los receptores opioides).
(1) Mecanismo analgésico: los receptores opioides dermorfina y μ tienen una alta afinidad y ejercen efectos analgésicos al inhibir la liberación de neurotransmisores a través de interacciones con los receptores. En comparación con otros fármacos opioides, Dermorphin tiene efectos analgésicos más fuertes y una mayor especificidad.
(2) Efecto analgésico: el efecto analgésico de Dermorphin es muy eficaz y duradero. En modelos animales, su efecto analgésico puede durar varias horas y presenta buenos efectos terapéuticos en diferentes tipos de dolor. En estudios clínicos, se ha demostrado que Dermorphin alivia significativamente varios tipos de dolor, incluido el dolor posoperatorio, el dolor neuropático y el dolor inflamatorio.
(3) Resistencia: en comparación con otros fármacos opioides, Dermorphin tiene menor resistencia. El uso prolongado de Dermorphin no provoca que el cuerpo desarrolle resistencia a él, lo que garantiza la durabilidad del efecto analgésico.
(4) Reacciones adversas: el efecto analgésico de Dermorphin puede provocar algunas reacciones adversas, como depresión respiratoria, estreñimiento y somnolencia. Sin embargo, en comparación con otros fármacos opioides, Dermorphin tiene una incidencia menor y un grado más leve de reacciones adversas.
(5) Síntesis y preparación: la dermorfina es una sustancia peptídica natural que se puede aislar de la piel de las ranas sudamericanas. Sin embargo, debido a su limitada capacidad de producción, no puede satisfacer las necesidades clínicas. Por lo tanto, los científicos han sintetizado con éxito análogos y derivados de Dermorphin, que tienen mayor estabilidad y actividad analgésica.
En resumen, el efecto analgésico de Dermorphin tiene alta eficiencia, persistencia y especificidad, puede aliviar varios tipos de dolor y tiene una baja incidencia de reacciones adversas. Sin embargo, debido a su limitada capacidad de producción, no puede satisfacer las necesidades clínicas. En el futuro, este problema podrá resolverse mediante la síntesis y preparación de análogos y derivados de dermorfina altamente activos, lo que brindará más opciones para el tratamiento analgésico clínico. Cabe señalar que el uso de Dermorphin o medicamentos relacionados debe seguir el consejo y orientación de un médico profesional.
2. Efecto antitumoral: la investigación ha descubierto que la dermorfina tiene un efecto inhibidor sobre una variedad de células tumorales, como las células de cáncer de mama humano, las células de glioma humano, etc. Su efecto antitumoral implica principalmente inducir la apoptosis de las células tumorales, inhibiendo la proliferación de células tumorales. y capacidad de invasión y metástasis.
3. Efectos antiinflamatorios: La dermorfina es una sustancia peptídica natural con múltiples funciones biológicas, incluidos efectos antiinflamatorios. El efecto antiinflamatorio de Dermorphin se logra principalmente inhibiendo la activación de las células inflamatorias y la liberación de factores inflamatorios. Tiene efectos antiinflamatorios obvios y puede inhibir la activación de células inflamatorias y la liberación de factores inflamatorios. En modelos de enfermedades inflamatorias, Dermorphin puede aliviar las reacciones inflamatorias y aliviar los síntomas inflamatorios.
(1) Mecanismo antiinflamatorio: el efecto antiinflamatorio de la dermorfina se logra principalmente inhibiendo la activación de las células inflamatorias y la liberación de factores inflamatorios. Las investigaciones han demostrado que Dermorphin puede inhibir la activación, la quimiotaxis y la infiltración de células inflamatorias como macrófagos, neutrófilos y linfocitos, reduciendo así las respuestas inflamatorias. Además, Dermorphin también puede inhibir la liberación de factores inflamatorios como el factor de necrosis tumoral (TNF)-), interleucinas (IL-1, IL-6 e IL-8) y quimiocinas.
(2) Efecto antiinflamatorio: el efecto antiinflamatorio de Dermorphin se ha validado en varios modelos de enfermedades inflamatorias. En modelos animales, Dermorphin puede aliviar las reacciones inflamatorias, reducir la infiltración de células inflamatorias en el sitio inflamatorio y aliviar los síntomas inflamatorios. Por ejemplo, en un modelo de inflamación aguda, Dermorphin puede aliviar síntomas como enrojecimiento, hinchazón, fiebre y dolor en el área inflamada. En modelos de enfermedades inflamatorias crónicas, Dermorphin puede aliviar la progresión de la inflamación, aliviar el daño y la disfunción tisular.
(3) La relación entre los efectos antiinflamatorios y analgésicos: existe una cierta correlación entre los efectos antiinflamatorios y analgésicos de Dermorphin. Algunos estudios han demostrado que el efecto antiinflamatorio de Dermorphin puede promover indirectamente su efecto analgésico. Al inhibir la respuesta inflamatoria, Dermorphin puede reducir la aparición y duración del dolor inflamatorio. Además, Dermorphin también puede inhibir la transmisión de señales de dolor, ejerciendo así efectos analgésicos.
4. Efecto inmunomodulador: la dermorfina tiene un efecto regulador sobre el sistema inmunológico, inhibiendo las respuestas inmunes inflamatorias y aliviando los síntomas de enfermedades autoinmunes. En modelos de enfermedades autoinmunes, Dermorphin puede reducir la intensidad de la respuesta autoinmune y aliviar los síntomas de la enfermedad.
5. Efecto ansiolítico: las investigaciones han descubierto que Dermorphin tiene un efecto ansiolítico, que puede reducir el comportamiento de ansiedad y la respuesta al estrés. Su efecto ansiolítico puede estar relacionado con μ. El efecto excitador de los receptores opioides está relacionado.
6. Efecto neuroprotector: la dermorfina tiene un efecto protector sobre el sistema nervioso, que puede proteger a las neuronas del daño. En modelos de enfermedades neurológicas, Dermorphin puede aliviar el daño neuronal, promover la regeneración nerviosa y la recuperación funcional.
7. Efectos en el sistema cardiovascular: La dermorfina tiene un cierto impacto en el sistema cardiovascular, lo que puede provocar efectos como aumento de la presión arterial y disminución del ritmo cardíaco. Estos efectos pueden estar relacionados con μ. El efecto excitador de los receptores opioides está relacionado.
Cabe señalar que aún se están realizando investigaciones más profundas y exhaustivas sobre Dermorphin, y sus perspectivas de aplicación clínica y posibles efectos secundarios requieren una mayor exploración. Por lo tanto, al utilizar Dermorphin o medicamentos relacionados, es importante seguir los consejos y la orientación de un médico profesional.