Polvo de loperamida, también conocido como 4- p-clorobenceno -4- hidroxi-n, n-dimetil-,-difenil -1- P-Piperidinyl butiramida, es un fármaco químico que pertenece a la categoría de medicamentos antirrítesos. Se usa ampliamente en la práctica clínica para tratar la diarrea aguda y crónica causada por varias etiologías debido a su potente efecto antidiarreal. El polvo de loperamida generalmente existe en forma de polvo blanco o apagado, inodoro y fácilmente soluble en ciertos solventes orgánicos como metanol, cloroformo y ácido acético glacial, con menor solubilidad en el agua. Este fármaco o su formulación se usa ampliamente en la práctica clínica para tratar la diarrea aguda y crónica causada por varias etiologías. La loperamida puede interactuar con otros medicamentos, como aumentar el riesgo de colitis pseudomembranosa cuando se usa en combinación con antibióticos. Por lo tanto, cuando se usa laoperamida, el médico debe ser informado de cualquier otro medicamento que se esté utilizando.
Loperamida Powder Cas 53179-11-6
Código de producto: BM -2-5-107
Nombre en inglés: Loperamide
Cas no.: 53179-11-6
Fórmula molecular: C29H33CLN2O2
Peso molecular: 477.04
Einecs no.: 258-416-5
MDL No.:MFCD00600388
Código HS: 28273985
Analysis items: HPLC>99. 0%, LC-MS
Mercado principal: Estados Unidos, Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: Bloom Tech Changzhou Factory
Servicio de tecnología: departamento de I + D -4
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Producto:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/loperamide-powder-cas==5hy
¿Cuál es el propósito del polvo de loperamida?
Polvo de loperamida(https://en.wikipedia.org/wiki/loperamide), Como un medicamento químico importante, su uso principal se concentra en el campo de la medicina, especialmente como un fármaco antidiarreal, ampliamente utilizado en el tratamiento de diversas diarrea aguda y crónica. La siguiente es una explicación detallada de su propósito:
La diarrea aguda generalmente es causada por intoxicación alimentaria, indigestión, infecciones intestinales y otras razones, con síntomas que incluyen una mayor frecuencia de los movimientos intestinales y las heces delgadas. El polvo de loperamida puede inhibir rápidamente el peristalsis intestinal, reducir la secreción del líquido intestinal y aliviar efectivamente los síntomas de la diarrea aguda. La loperamida se absorbe rápidamente después de la administración oral, generalmente alcanzando su concentración máxima de sangre dentro de 4-6 horas, y puede ejercer rápidamente su efecto antidiarreal. Debido a su efecto insignificante en el sistema nervioso central y la baja absorción sistémica, la loperamida tiene un alto perfil de seguridad en el tratamiento de la diarrea aguda.
Tratamiento de diarrea crónica
Las causas de la diarrea crónica son diversas, incluida la colitis ulcerosa, la enfermedad de Crohn, la colitis no específica, el síndrome del intestino irritable, etc. Estas enfermedades a menudo conducen a una contracción sostenida de músculo liso intestinal y una secreción excesiva de líquido intestinal, causando diarrea a largo plazo. El efecto anti-diarreal de la loperamida de larga duración lo convierte en uno de los medicamentos preferidos para el tratamiento a largo plazo de la diarrea crónica. Al inhibir continuamente el peristalsis intestinal y la secreción del líquido intestinal, la loperamida puede mejorar significativamente los síntomas y la calidad de vida de los pacientes con diarrea crónica. La loperamida no solo puede aliviar rápidamente los síntomas de la diarrea, sino también reducir la recurrencia de la diarrea crónica al regular la función intestinal.
Después de la gastrectomía parcial y la resección intestinal, los pacientes a menudo experimentan síntomas de diarrea, lo que puede deberse a la disfunción intestinal causada por la cirugía. La loperamida puede inhibir rápidamente el peristalsis intestinal, reducir la secreción del líquido intestinal, aliviar efectivamente los síntomas de la diarrea postoperatoria y promover la recuperación del paciente.
Después de la ileostomía, los pacientes pueden experimentar síntomas, como una mayor frecuencia de los movimientos intestinales y las heces delgadas. La loperamida puede reducir la cantidad y frecuencia de los movimientos intestinales, aumentar la consistencia y la dureza de las heces, mejorando así la calidad de vida de los pacientes. La loperamida también ha mostrado buenos efectos terapéuticos en la diarrea funcional que es ineficaz con otros medicamentos antidiarreicos.
¿Cuál es el método de preparación del polvo de loperamida?
Loperamida, también conocida como 4- p-clorobenceno -4- hidroxi-n, n-dimetil-,-difenil -1- butiramida de piperidinil, es un medicamento utilizado para tratar la dirhea aguda y crónica. El proceso de preparación dePolvo de loperamidaRequiere un control estricto de las condiciones de reacción y la calidad del producto para garantizar la eficacia y la seguridad del medicamento. El siguiente es su método de preparación detallado:
Materiales y reactivos de reacción
2, 2- difenilo -4- El ácido bromobutírico es un intermedio clave para la preparación de loperamida, que tiene propiedades químicas estables y es fácil de sufrir acilación posterior y reacciones de aminación. La dimetilamina, como materia prima para la reacción de aminación, reacciona con 2, 2- Difenil -4- ácido bromobutiro para generar dimetilo - (tetrahydro -3, 3-} DIPHENIL -2- Furylidene) Ammoniom Bromuro. 4- Hydroxy -4- La clorofenilpiridina es una materia prima importante para la reacción de condensación con dimetilo - (tetrahydro -3, 3-} difenil -2- furilideno) amonio de bromuro de amonio. El isopropanol y el cloruro de hidrógeno se utilizan para la reacción de formación de sal de loperamida para producir hidrocloruro de loperamida, que luego se cristaliza, filtra y otros pasos para obtener el polvo de loperamida. Además, se requieren algunos reactivos auxiliares, como solventes (como diclorometano, tolueno, etc.), catalizadores (como PTSA, etc.), bases (como bicarbonato de sodio sólido, etc.) y desecantes (como sulfato de sodio anhidro, etc.), para la disolución, catalizización, neutralización y secos en los pasos de secado en los pasos de secado.
Pasos de preparación
El proceso de preparación dePolvo de loperamidaPrincipalmente incluye los siguientes pasos:
Disolver 2, 2- difenilo -4- ácido bromobutírico en un disolvente adecuado (como diclorometano), luego agregue un reactivo de acilación (como cloruro de sulfóxido oxidado) y realice la reacción de acilación a una temperatura apropiada. Durante el proceso de reacción, es necesario controlar la temperatura y el tiempo de reacción para garantizar el progreso completo de la reacción de acilación. Después de que se completa la reacción, el producto de acilación se obtiene a través de pasos como lavado y secado.
Disuelva el producto de acilación en un disolvente adecuado (como el tolueno), luego agregue dimetilamina y realice una reacción de aminación a temperatura y presión apropiadas. Durante el proceso de reacción, es necesario controlar la temperatura de reacción, la presión y el tiempo de reacción para garantizar el progreso completo de la reacción de aminación. Después de que se completa la reacción, el producto de aminación, dimetilo - (tetrahydro -3, 3- difenil -2- furilideno) bromuro de amonio, se obtiene a través del lavado, secado y otros pasos.
Disolver dimetilo - (tetrahydro -3, 3- Diphenyl -2- Furylidene) bromuro de amonio y 4- hidroxy -4-} clorofenilpiridina en un solvente adecuado En condiciones alcalinas. Durante el proceso de reacción, es necesario controlar la temperatura de reacción, la cantidad de álcali utilizado y el tiempo de reacción para garantizar el progreso completo de la reacción de condensación. Después de que se completa la reacción, la loperamida se obtiene a través del lavado, secado y otros pasos.
Disuelva la loperamida en isopropanol, luego agregue la solución de gas de cloruro de hidrógeno o cloruro de hidrógeno, y realice una reacción de formación de sal a una temperatura adecuada. Durante el proceso de reacción, es necesario controlar la temperatura de reacción, la cantidad de cloruro de hidrógeno utilizado y el tiempo de reacción para garantizar el progreso completo de la reacción de formación de sal. Después de que se completa la reacción, se obtienen cristales de clorhidrato de loperamida a través de la cristalización, la filtración y otros pasos.
Secia los cristales de clorhidrato de loperamida a una temperatura apropiada para eliminar los solventes residuales y la humedad. Los cristales secos son triturados en polvo por un molinillo para obtener el polvo de loperamida.
Conclusión
El proceso de preparación dePolvo de loperamidaimplica múltiples pasos de reacción y control complejo de las condiciones de reacción. Al controlar estrictamente las condiciones de reacción, la realización de la purificación del producto y el control de calidad, la adopción de medidas de seguridad y medio ambiente, y optimización y mejora de los procesos de preparación, se puede preparar loperamida de alta calidad. Este medicamento tiene una eficacia y seguridad significativas en el tratamiento de la diarrea aguda y crónica, proporcionando opciones de tratamiento efectivas para pacientes clínicos.