Melanotan IIse desarrolló por primera vez en la Universidad de Arizona. Diversos estudios realizados en la institución confirmaron que la mejor defensa contra el cáncer de piel era la melanina activada en la piel, un bronceado. Los investigadores asumieron que un procedimiento efectivo para reducir las tasas de cáncer de piel en los individuos sería inducir el sistema pigmentario natural del cuerpo a producir un bronceado que sería protector antes de la exposición a los rayos UV. La melanogénesis es un proceso por el cual las células pigmentarias de la piel (melanocitos) producen la hormona α-MSH causa naturalmente el pigmento de la piel (melanina).
Después de numerosos ensayos clínicos mediante la administración de la hormona endógena al cuerpo, los científicos encontraron que aunque parecía funcionar, α-MSH tenía una vida media muy corta en el cuerpo para ser práctico como un medicamento terapéutico. Por ello, optaron por buscar una alternativa más estable y potente que fuera más práctica. Posteriormente, después de numerosos ensayos, desarrollaron Melanotan I, y después de él.

Se utiliza para broncear la piel y producir erecciones en hombres con disfunción eréctil cuando se administra como una inyección debajo de la piel. Es seguro cuando se usa bajo estricta supervisión médica para tratar la disfunción eréctil. Sin embargo, puede causar calambres estomacales, cansancio, náuseas, erecciones espontáneas del pene y piel oscura. los beneficios de la misma son los siguientes:
n Bronceado más oscuro con menos exposición a la radiación UV
n Bronceado sin quemaduras solares, incluso para personas de piel clara
n Posible reducción del riesgo de melanoma (cáncer de piel)
n Posible reducción en la incidencia de piel dañada por el sol
n Posible reducción de la grasa corporal
n Sin quemaduras solares, n líneas de bronceado
n No hay rayas de bronceado sin sol o eliminación de bronceado falso
n Posible aumento de la libido
n Durante los ensayos clínicos para su uso como agente bronceador, se encontró que es un potente estimulador de las erecciones masculinas. También se ha demostrado que aumenta el deseo sexual femenino en pacientes con trastorno de excitación sexual).
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