epitalon(enlace: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/epitalon-powder-cas-307297-39-8.html) es una molécula peptídica, que se considera que tiene una buena actividad biológica y un valor medicinal potencial. Actualmente, la investigación del péptido epitalon se centra principalmente en su aplicación como agente antienvejecimiento.
Epitalon puede prolongar la longitud de los telómeros en los extremos de los cromosomas al activar la telomerasa, lo que afecta positivamente la proliferación y regeneración de las células madre. Los estudios han demostrado que Epitalon puede inhibir significativamente el estrés oxidativo nocivo, reducir el daño del ADN y regular la expresión del factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1), y finalmente lograr el efecto de reducir la velocidad de envejecimiento y prolongación de la vida.
Además, Epitalon también tiene efectos inmunomoduladores y neuroprotectores. Epitalon puede mejorar la inmunidad humana y promover el reconocimiento y la eliminación del cuerpo de antígenos heterogéneos y propios. Además, Epitalon también puede reducir la muerte de células neuronales y la neurodegeneración, logrando así efectos neuroprotectores. Epitalon también tiene efectos anticancerígenos y ejerce sus efectos regulando el ciclo celular, promoviendo la apoptosis celular e inhibiendo la proliferación de células tumorales.
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Epitalon es un potenciador corporal, un compuesto polipeptídico compuesto por cuatro aminoácidos alanina (Ala), ácido glutámico (Glu), asparagina (Asp) y lisina (Lys). Los métodos de síntesis de Epitalon se dividen principalmente en síntesis química y biosíntesis.
Método de síntesis química:
Epitalon es un péptido compuesto por cuatro aminoácidos con la fórmula molecular C14H22N4O9. Epitalon puede promover la liberación de la hormona del crecimiento humano, lo que ayuda a retrasar el envejecimiento, mejorar el sueño y mejorar la inmunidad.
1. Preparación de reactivos:
Los reactivos para la síntesis de Epitalon incluyen cuatro aminoácidos, alanina (Ala), ácido glutámico (Glu), asparagina (Asp) y lisina (Lys), así como reactivos acilantes como Boc-Lys-OtBu y Asp(OtBu) 2 y así sucesivamente. La pureza de estos aminoácidos y reactivos debe ser superior al 99 por ciento, de lo contrario la calidad del producto se verá afectada.
2. pasos de síntesis química
2.1 Síntesis de alanina-4-anhídrido hidroxibutírico (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95 por ciento de pureza.
2.2 Síntesis de Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 por ciento
2.3 Síntesis de Epitalon:
Agregue Asp(OtBu)2 y Boc-Lys-OtBu al sistema de reacción de condensación en el orden diseñado de antemano y experimente múltiples reacciones de condensación para obtener Epitalon. El proceso es el siguiente:
a. Reacción del grupo de desprotección:
Primero, se desprotegió Asp(OtBu)2 y se eliminó el grupo protector de Asp(OtBu)2 utilizando hidróxido de sodio (NaOH) y ácido tricloroacético (TCA) para generar unidades estructurales de Asp y liberar BuOt al mismo tiempo. El tiempo de reacción fue de 1 hora y la temperatura fue la temperatura ambiente. Después de la reacción, llevar a cabo la neutralización ácido-base, agregar una gran cantidad de solución saturada de cloruro de sodio, luego precipitar con etanol y secar al vacío para obtener Asp como un sólido blanco.
b. Reacción de condensación:
Agregue Asp y Ala-Hyp-Glu-OtBu al sistema de reacción de condensación y luego realice múltiples reacciones de condensación para obtener Epitalon. Este proceso debe realizarse a través de diferentes tratamientos.
El primer paso: eliminar el grupo protector Ala-Hyp:
Primero, se disolvió Ala-Hyp-Glu-OtBu en metanol, se agregó ácido tricloroacético (TCA) y agua para eliminar el grupo protector Hyp-OtBu usado para proteger el grupo amino para generar Ala-Hyp-Glu-OH. La reacción debe llevarse a cabo a temperatura ambiente y la solución de reacción se trata con NaOH después de la reacción para neutralizar la acidez.
El segundo paso: eliminar el grupo protector Glu-OtBu:
Luego, después de un secado completo, se mezcló Ala-Hyp-Glu-OH con Boc-Lys-OtBu, se agregaron nuevamente ácido tricloroacético y agua, y la reacción se llevó a cabo a temperatura ambiente. Esta reacción elimina el grupo protector Glu-OtBu para generar Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu.
El tercer paso: eliminar el grupo protector Lys:
Finalmente, la adición de ácido tricloroacético, agua y metanol elimina el grupo protector Boc-Lys-OtBu para generar Epitalon. La reacción debe llevarse a cabo a temperatura ambiente y la solución de reacción se trata con NaOH después de la reacción para neutralizar la acidez.
3. Análisis de resultados:
Finalmente se obtiene el producto Epitalon, que puede ser caracterizado y purificado por diferentes métodos analíticos. Por ejemplo, parámetros como la pureza, las impurezas y el peso pueden determinarse utilizando métodos de purificación como los de la Farmacopea Europea (EP) o la Farmacopea de los Estados Unidos (USP).
4. Resumen:
Epitalon es un refuerzo corporal compuesto por los cuatro aminoácidos alanina, ácido glutámico, asparagina y lisina. El método de síntesis química de Epitalon incluye principalmente el método de síntesis en fase sólida y el método de síntesis en fase líquida, que necesitan unir varios aminoácidos a través de reacciones de varios pasos. Este proceso requiere un control cuidadoso de las condiciones de reacción y las técnicas de purificación para garantizar productos de alta pureza.
Método biosintético:
El método de biosíntesis consiste en utilizar la biocatálisis de microorganismos o enzimas sintéticas para preparar Epitalon, incluida la fermentación y la catálisis enzimática.
1. Método de fermentación: el método de fermentación es un método biosintético que utiliza el microorganismo transgénico Escherichia coli para expresar Epitalon. Primero, coloque la secuencia del gen Epitalon en Escherichia coli y cultívela en masa para su expresión. Luego, se utilizan diversas técnicas de purificación como la cromatografía de intercambio iónico y la cromatografía en gel para obtener finalmente productos puros. Los pasos específicos son los siguientes:
1.1 Seleccione la bacteria huésped apropiada:
Para sintetizar Epitalon, es necesario seleccionar una cepa huésped adecuada para la expresión. Las bacterias huésped comúnmente utilizadas incluyen Escherichia coli (Escherichia coli), levadura (Saccharomyces cerevisiae) y hongos (Aspergillus oryzae). Al seleccionar la bacteria huésped, es necesario considerar si la bacteria huésped tiene la capacidad de sintetizar proteínas de manera eficiente, si puede plegar y modificar las proteínas correctamente y si puede producir productos objetivo de alto rendimiento.
1.2 Diseño de secuencia génica y clon:
Después de seleccionar la bacteria huésped, la secuencia del gen Epitalon (incluidas las secuencias de bases de alanina, ácido glutámico, asparagina y lisina) debe insertarse en la bacteria huésped a través de la tecnología de recombinación de ADN. Normalmente, la secuencia del gen se clona en un vector de expresión que incluye elementos tales como secuencias de promotor y terminador y un marcador de antibiótico seleccionable.
1.3 Expresión y purificación:
Una vez completada la clonación, el vector de expresión se transforma en la bacteria huésped y luego se cultiva. Durante el proceso de cultivo, la bacteria huésped sintetizará Epitalon según la secuencia del gen en el vector de expresión. Una vez que el producto se produce en cantidad suficiente, se puede aislar de las células mediante diferentes métodos de purificación y se obtiene Epitalon de alta pureza.
2. Método catalizado por enzimas: El método catalizado por enzimas consiste en sintetizar Epitalon mediante la unión de diferentes aminoácidos con varias enzimas. Por ejemplo, la L-glutamato-5-aminasa se usa para catalizar la reacción de glutamato y butirato para sintetizar Glu-OtBu. Luego, use L-asparaginasa para catalizar la reacción de condensación de asparagina y Ala-Hyp-Glu-OtBu para obtener Epitalon.
Los métodos de síntesis de Epitalon se dividen principalmente en síntesis química y biosíntesis. La síntesis química es actualmente el método de síntesis de Epitalon más utilizado. La biosíntesis es preparar Epitalon a través de la biocatálisis de microorganismos o enzimas sintéticas, incluida la fermentación y la catálisis enzimática. Aunque los métodos biosintéticos tienen un gran potencial, aún se necesita más investigación y optimización. Epitalon es un fármaco potencial con amplias perspectivas de aplicación, que puede utilizarse en los campos del antienvejecimiento, la regulación inmunitaria, la neuroprotección y el tratamiento del cáncer. Al mismo tiempo, Epitalon también se puede utilizar como alimento saludable y producto para el cuidado de la salud para ayudar a los consumidores a resistir el envejecimiento, mejorar la inmunidad y reducir el riesgo de enfermedades. Aunque la investigación sobre Epitalon aún está en sus inicios, se cree que con la investigación en profundidad sobre su mecanismo y función, Epitalon se convertirá en un importante medicamento y producto para el cuidado de la salud.