Si tienes un perro, entonces estás familiarizado con lo rebeldes que pueden ser las pulgas y garrapatas. Estos pequeños parásitos son más que una molestia. Son capaces de transmitir enfermedades graves y afectar en gran medida la calidad de vida de tu perro. Es por eso que los expertos veterinarios han ideado un medicamento oral de doble acción para tratar los parásitos tanto exteriores como interiores en una dosis mensual.Comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oxima se encuentran entre los productos de control de parásitos técnicamente más sofisticados disponibles para perros en la actualidad. Saber cómo funcionan puede ayudarle a tomar decisiones más acertadas para la salud de su mascota y ayudar a los distribuidores veterinarios y profesionales de adquisiciones a elegir el proveedor ideal para sus necesidades.
Tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima
1.Especificaciones generales (en stock)
(1)API (polvo puro)
(2) tableta
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg:>3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15 kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60kg
(3) Ungüento
2.Personalización:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sin marca, solo para investigación científica.
Código interno: BM-2-117
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Alemania, Indonesia, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: BLOOM TECH Xi'an Factory
¿Cómo matan las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima las pulgas y garrapatas en los perros?
La ciencia detrás de la matanza
Cuando un perro toma una pastilla masticable de afoxolaner y milbemicina oxima, dos ingredientes activos comienzan a circular en el torrente sanguíneo prácticamente de inmediato. La fracción isoxazolina, afoxolaner, alcanza niveles plasmáticos máximos entre 2 y 4 horas después de la dosificación con una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 88%. El componente antihelmíntico macrólido, milbemicina oxima, se absorbe mucho más rápidamente y alcanza niveles máximos en 1 a 2 horas.
Las pulgas y garrapatas que se alimentan de la sangre del perro ingieren afoxolaner durante el proceso de alimentación. Afoxolaner actúa mediante la inhibición selectiva de los canales de cloruro activados por el ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el parásito. Esta barrera limita el paso de iones de cloruro a través de las membranas de las células nerviosas.
lo que lleva a una activación neuronal incontrolada, hiperexcitación, parálisis y muerte del parásito. Es importante destacar que el afoxolaner tiene una afinidad de unión mucho mayor a los receptores GABA de artrópodos que a los receptores GABA de mamíferos, lo que explica por qué la molécula es mortal para pulgas y garrapatas, aunque es bien tolerada por los perros.
Por qué es importante la entrega oral
Los tratamientos tópicos puntuales pueden desaparecer, tener una eficacia reducida en ambientes húmedos o no proporcionar cobertura de la superficie de todo el cuerpo. El principio activo del comprimido oral masticable se distribuye sistémicamente a través del torrente sanguíneo a cada pulga o garrapata que pica al perro, independientemente de dónde se alimente. Este mecanismo de difusión sistémica hacecomprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximaespecialmente confiable para usar en condiciones de alta exposición, como perreras, refugios y escenarios de perros de trabajo al aire libre.
Tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima para el control dual de parásitos
Apuntar a los parásitos externos e internos simultáneamente
La mayoría de los tratamientos tradicionales para parásitos requieren que los dueños de mascotas elijan entre la terapia contra pulgas y garrapatas o el tratamiento contra lombrices. Las pastillas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima eliminan ese compromiso. La fracción oxima de la milbemicina estimula los canales de cloruro activados por glutamato en las células neuromusculares de los parásitos invertebrados. Esta activación provoca una hiperpolarización (un "apagado" eléctrico de la acción muscular del parásito) que provoca la parálisis y la muerte de los parásitos internos, incluidas las larvas del gusano del corazón y los gusanos gastrointestinales.
La milbemicina oxima consta de dos subcomponentes, la fracción A3 (aproximadamente el 20% de la composición) y la fracción A4 (casi el 80%). Cada uno tiene características farmacocinéticas diferentes.
La vida media plasmática de la fracción A3 es de aproximadamente 1,6 días y la de la fracción A4 es de aproximadamente 3,3 días. Juntos, proporcionan concentraciones sanguíneas terapéuticas durante el período de tratamiento de un mes, brindando protección continua contra los parásitos internos entre dosis.
Una formulación creada para uso en el mundo real
La palatabilidad de la forma de comprimido masticable no es un mero elemento; es un beneficio terapéutico. Los perros a los que no les gustan los medicamentos interrumpen los regímenes de tratamiento, creando lagunas en la protección. La forma de tableta de color rojo brillante a marrón rojizo con un perfil de sabor atractivo promueve el cumplimiento del propietario y ayuda a garantizar que el perro reciba la dosis completa.
La pastilla viene en cinco concentraciones diferentes, según el peso del perro, desde 9,375 mg + 1.875 mg para perros que pesan entre 2 y 3,5 kg, hasta 150 mg + 30 mg para perros que pesan entre 30 y 60 kg; por lo tanto, puede utilizarse en casi todas las razas de perros.
¿A qué pulgas, garrapatas y otros parásitos pueden atacar las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima?
Cobertura de parásitos externos
Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% de efectividad para matar pulgas dentro de las 24 horas posteriores al primer tratamiento. Dentro de las 48 horas posteriores a la terapia con pastillas, la efectividad de la eliminación de garrapatas fue similar.
Además de contra pulgas y garrapatas, se ha demostrado la eficacia del afoxolaner contra ácaros como Sarcoptes scabiei y Demodex canis, lo que es importante en perros con problemas dermatológicos relacionados con la sarna.
Cobertura de parásitos internos
Internamente, la milbemicina oxima mata las larvas del gusano del corazón (Dirofilaria immitis), varios gusanos redondos gastrointestinales (Toxocara canis, Toxascaris leonina), anquilostomas (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) y tricocéfalos (Trichuris vulpis). Una de las indicaciones terapéuticamente más relevantes es la prevención del gusano del corazón en áreas donde la exposición a los mosquitos es estacional o durante todo el año. El tratamiento mensual con comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oxima previene el desarrollo de larvas de dirofilariasis L3 y L4 hasta la etapa adulta.
¿Cómo altera el afoxolaner en tabletas masticables los sistemas nerviosos de pulgas y garrapatas?
El mecanismo del receptor GABA explicado
Afoxolaner es un insecticida de isoxazolina, una familia de sustancias químicas relativamente nueva introducida en la medicina veterinaria en la década de 2010. Su principal objetivo molecular es el canal de cloruro activado por GABA, un canal iónico activado por ligando en los sistemas neuronales de insectos y arácnidos. En condiciones normales, el GABA se une a este receptor y abre el canal, lo que permite que los iones de cloruro entren y estabilicen la actividad de las células nerviosas. Afoxolaner inhibe competitivamente este canal, impidiendo la entrada de iones cloruro. Esto conduce a una despolarización neuronal persistente, contracciones musculares involuntarias y, finalmente, a una hiperexcitación letal del sistema neurológico del parásito.
Selectividad y seguridad en pacientes caninos
La especificidad del receptor hace que el afoxolaner sea terapéuticamente atractivo. Afoxolaner se une a los receptores GABA de artrópodos con mucha mayor afinidad que a los receptores de mamíferos. En los perros, la barrera hematoencefálica también está intacta, lo que limita la exposición del químico al SNC. Esta selectividad farmacológica sustenta el alto margen de seguridad decomprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximaen perros de todas las razas y tamaños, excepto perros tipo Collie con la mutación del gen MDR1 en los que se recomienda evaluación veterinaria antes de la administración.
Protección antiparasitaria mensual con comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oxima
Por qué la dosificación mensual es eficaz
Esta formulación tiene un perfil farmacocinético que permite un programa de dosificación oral mensual que es consistente con la dinámica del ciclo de vida de los parásitos objetivo. Afoxolaner tiene una vida media plasmática de aproximadamente 2 semanas en perros; por lo tanto, las cantidades terapéuticas están presentes durante todo el intervalo de dosificación de 30 días. La fracción A4 de milbemicina oxima tiene una vida media de 3,3 días y, si bien se elimina más rápidamente, todavía proporciona una cobertura significativa contra el desarrollo de larvas de parásitos en la primera parte de cada intervalo de dosificación.
La administración mensual ayuda a prevenir ciclos de reinfestación cuando caducan los regímenes de tratamiento. Si olvida una sola receta,
las poblaciones de pulgas pueden regresar, o las larvas del gusano del corazón pueden madurar más allá de las primeras etapas larvales, que son susceptibles a la terapia, lo que reduce drásticamente la eficacia del tratamiento.
Guía práctica de dosificación para dueños de perros y profesionales veterinarios
Dosis basada en el peso; 5 pastillas de distintas concentraciones para perros desde 2 kg hasta más de 50 kg. Para perros que pesen más de 50 kg, se pueden administrar comprimidos de alta especificación, calibrados para producir la dosis requerida de 2,5 a 6,9 mg/kg de afoxolaner. Puede administrarse con o sin comidas. En determinadas investigaciones farmacocinéticas, la biodisponibilidad puede aumentar modestamente administrando la dosis después de una comida. Guarde los comprimidos en el embalaje original a temperatura ambiente y fuera del alcance de los niños. Lávese las manos después de manipular el producto para evitar su consumo accidental.
Conclusión
Comprimidos masticables de afoxolaner y milbemicina oximaProporciona un modo de acción dual científicamente probado para el control de parásitos en perros. Esta formulación combina la interferencia particular del afoxolaner con la función neurológica de los artrópodos con la parada neuromuscular de la milbemicina oxima dentro de los parásitos para ofrecer una dosis única mensual para el tratamiento de toda la carga parasitaria. Es una opción versátil y confiable para uso veterinario y comercial en administración oral, debido a su transporte sistémico, excelentes propiedades farmacocinéticas y disponibilidad de una dosis basada en el peso.
Preguntas frecuentes
P1: ¿Con qué rapidez las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima comienzan a matar pulgas después de su administración?
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Afoxolaner alcanza la concentración plasmática máxima entre 2 y 4 horas después de la administración oral. Los estudios clínicos muestran tasas de muerte por pulgas que superan el 99% dentro de las 24 horas posteriores a la primera dosis, y la actividad comienza incluso más rápido en muchos casos.
P2: ¿Las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima son seguras para todas las razas de perros?
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El producto es bien tolerado en la mayoría de las razas de perros. Los perros con la mutación del gen MDR1, común en las razas tipo Collie, pueden experimentar una alteración del metabolismo de los fármacos. Se recomienda valoración veterinaria antes de su uso en estas razas, así como en cachorros menores de 8 semanas o con un peso inferior a 2 kg.
P3: ¿Pueden las tabletas masticables de afoxolaner y milbemicina oxima reemplazar los tratamientos separados contra pulgas, garrapatas y gusanos del corazón?
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Sí, en la mayoría de los casos. Los ingredientes activos duales abordan los principales parásitos externos (pulgas, garrapatas y ciertos ácaros), así como los parásitos internos clave, incluidas las larvas del gusano del corazón y los nematodos gastrointestinales. Una sola tableta mensual puede reemplazar múltiples productos de control de parásitos por separado, simplificando los protocolos de tratamiento.
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Referencias
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