
Introducción
Análogos de somatostatina diseñados comopasireotiday octreotida se usan para tratar una variedad de afecciones neuroendocrinas como la enfermedad de Cushing y la acromegalia. A pesar de compartir algunas similitudes en estructura y función, estos medicamentos no son idénticos. En esta publicación de blog nos centraremos en los mecanismos de acción de pasireotida y octreotida, su eficacia en el tratamiento de la enfermedad de Cushing y su perfil de efectos secundarios.
¿Cuál es la diferencia entre pasireotida y octreotida en cuanto a su mecanismo de acción?
Aunque pasireotida y octreotida se usan para tratar afecciones relacionadas con sustancias químicas, sus mecanismos de acción, en particular cómo interactúan con receptores corporales particulares, son fácilmente evidentes.
- Octreotida
El curso de la actividad
La octreotida es un tipo fabricado de la sustancia química somatostatina, que evita que el cuerpo libere diferentes sustancias químicas.
Estabilización de la disponibilidad de mezclas fabricadas
Al restringir su acción a los receptores de somatostatina, la octreotida previene la liberación de la hormona del crecimiento (GH), el factor de crecimiento similar a la insulina (IGF-1), el glucagón y algunas sustancias químicas gastrointestinales como la gastrina y la serotonina. Este elemento disuasorio fomenta el exceso de efectos secundarios relacionados con la sustancia, como acromegalia, confusión carcinoide y transmisión gastrointestinal, al reducir la liberación sintética.

- pasireotida

Una apuesta más sólida por los receptores
La pasireotida tiene una mejor tendencia a unirse a varios subtipos de receptores de somatostatina que la octreotida, lo que le permite ejercer efectos inhibidores más fundamentados sobre la liberación sintética. La pasireotida previene con éxito la liberación de sustancias químicas gastrointestinales como GH, IGF-1, insulina, glucagón y otras al limitar su acción a una gama más amplia de receptores.
Productividad ampliada
En ciertas condiciones, como la acromegalia y la enfermedad de Cushing, donde ha superado a la octreotida en ensayos clínicos, la pasireotida puede controlar los síntomas relacionados con las hormonas mejor que la octreotida. Esto se debe al hecho de que la pasireotida se une a una gama más amplia de receptores.
En conclusión, a pesar de quepasireotiday octreotida inhiben la secreción hormonal, pero sus mecanismos de acción difieren. La pasireotida tiene una mayor afinidad por una variedad de subtipos de receptores de somatostatina que la octreotida. La octreotida se une principalmente a los receptores del subtipo 2 de la somatostatina. Independientemente del hecho de que la pasireotida pueda ser más eficaz para afecciones relacionadas con sustancias químicas debido a su perfil más amplio de restricción de receptores, los dos medicamentos siguen siendo opciones de tratamiento eficaces que pueden adaptarse a las necesidades específicas de cada paciente.
¿Cómo se compara la eficacia de pasireotida con la de octreotida en el tratamiento de la enfermedad de Cushing?
La investigación clínica se ha centrado en comparar la eficacia de pasireotida en el tratamiento de la enfermedad de Cushing con la de octreotida.

pasireotida
Se ha demostrado que la pasireotida es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Cushing, especialmente para personas que no han respondido a diferentes tratamientos o se ven afectadas negativamente por ellos.
Se ha demostrado que el tratamiento con pasireotida reduce significativamente los niveles de cortisol libre en orina y mejora los síntomas clínicos como el aumento de peso, la hipertensión y la intolerancia a la glucosa en pacientes con enfermedad de Cushing.
Octreotida
En el tratamiento de la enfermedad de Cushing, se ha demostrado que la octreotida tiene éxito en reducir los niveles de cortisol y controlar los efectos secundarios en ciertos pacientes.
La octreotida, en lugar de la pasireotida, se une básicamente a los receptores del subtipo 2 de la somatostatina (sst2) y tiene un perfil limitante de receptores más restringido. En ciertos pacientes, esto podría hacer que la restricción de la descarga de ACTH y la creación de cortisol sea menos poderosa.

Si bien la octreotida puede lograr avances significativos en casos inequívocos de enfermedad de Cushing, su viabilidad puede verse limitada en pacientes que no responden al tratamiento de manera aceptable o que experimentan resultados retardados desafortunados.
En definitiva, a pesar de que tanto la pasireotida como la octreotida se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Cushing,pasireotidapodría ser más poderoso debido a su capacidad para unirse a una variedad más amplia de receptores. Sin embargo, las características del paciente, los objetivos del tratamiento y la tolerabilidad tienen un impacto en la elección del medicamento. Los especialistas en beneficios clínicos deben evaluar cuidadosamente la condición de cada comprensión y la respuesta al tratamiento para seleccionar la mejor estrategia de tratamiento.
¿Existen diferencias en los perfiles de efectos secundarios de pasireotida y octreotida?
Aunque la pasireotida y la octreotida son miembros de la clase de análogos de la somatostatina y comparten algunos de los mismos efectos adversos, sus perfiles de efectos secundarios son en realidad distintos. Lo siguiente es un examen del perfil de efectos secundarios de pasireotida y octreotida.
- ►Pasireotida
glucosa alta
La hiperglucemia, que puede ser provocada por la obstrucción de la insulina o el impedimento de la descarga de insulina, es quizás uno de los efectos incidentales más normales de la pasireotida. Los pacientes diabéticos o con intolerancia a la glucosa deben ser monitorizados y tratados para detectar niveles elevados de glucosa en sangre causados por la pasireotida.
01
Factores gastrointestinales que son preocupantes
Los efectos secundarios gastrointestinales más frecuentes del tratamiento con pasireotida son diarrea, náuseas y dolor abdominal. En algunos casos, es posible que se requieran medicamentos antidiarreicos o ajustes de dosis para controlar estos efectos secundarios.
02
cálculos biliares
La pasireotida puede aumentar la probabilidad de formación de cálculos biliares, lo que puede provocar náuseas, vómitos y dolor abdominal. Se debe observar a los pacientes que toman pasireotida para detectar signos de cálculos biliares y, si es necesario, se pueden completar técnicas de organización adecuadas.
03
Degradación cardiovascular
La bradicardia, o frecuencia cardíaca lenta, se ha relacionado con la pasireotida en algunos pacientes, especialmente aquellos que han tenido problemas cardíacos previos.
04
►Octreotida
Problemas IG
El tratamiento con octreotida, como pasireotida, puede provocar secuelas gastrointestinales como carreras, náuseas y dolor de estómago. Estos síntomas suelen variar en gravedad de leves a moderados y pueden desaparecer si se continúa el tratamiento o se cambia la dosis.
01
Nivel alto de azúcar en la sangre
Debido a sus efectos inhibidores sobre la emisión de insulina y la digestión de la glucosa, la octreotida también puede causar hiperglucemia. Los pacientes tratados con octreotida pueden experimentar niveles elevados de glucosa en sangre, lo que requiere un control minucioso y posibles cambios en los medicamentos para la diabetes.
02
Reacciones en el lugar de la inyección
Con las infusiones de octreotida pueden producirse reacciones cercanas como dolor, expansión y enrojecimiento en el lugar de la infusión. Es posible limitar estos efectos más fácilmente mediante el uso de métodos de infusión legítimos y ubicaciones de infusión pivotantes.
03
Vesícula biliar rota
El tratamiento con octreotida podría mejorar la probabilidad de rotura de la vesícula biliar y desarrollo de cálculos biliares, de forma muy similar a como lo hizo la pasireotida. Es importante estar atento a los síntomas de la enfermedad de la vesícula biliar y, si surgen complicaciones, es posible que se requieran opciones de tratamiento adecuadas.
04
Referencias:
1. Colao, A., Petersenn, S., Newell-Price, J., Findling, JW, Gu, F., Maldonado, M., ... & Boscaro, M. (2012). Un estudio de fase 3 de 12- meses de pasireotida en la enfermedad de Cushing. Revista de medicina de Nueva Inglaterra
2. Lacroix, A., Gu, F., Gallardo, W., Pivonello, R., Yu, Y., Witek, P., ... & Boscaro, M. (2018). Eficacia y seguridad de pasireotida una vez al mes en la enfermedad de Cushing: un ensayo clínico de 12 meses. The Lancet Diabetes y Endocrinología
3. Petersenn, S., Salgado, LR, Schopohl, J., Portocarrero-Ortiz, L., Arnaldi, G., Lacroix, A., ... & Biller, BM (2017). Tratamiento a largo plazo de la enfermedad de Cushing con pasireotida: resultados de 5-años de un estudio de extensión abierto de un ensayo de fase III. Endocrino
4. Pivonello, R., Arnaldi, G., Scaroni, C., Giordano, C., Cannavò, S., Iacuaniello, D., ... & Colao, A. (2019). El tratamiento médico con pasireotida en la enfermedad de Cushing: una experiencia multicéntrica italiana basada en "evidencia del mundo real". Endocrino
5. Bruns, C., Lewis, I., Briner, U., Meno-Tetang, G. y Weckbecker, G. (2002). SOM230: un nuevo peptidomimético de somatostatina con amplia unión al receptor del factor inhibidor de la liberación de somatotropina (SRIF) y un perfil antisecretor único. Revista europea de endocrinología
6. Gadelha, MR, Wildemberg, LE, Bronstein, MD, Gatto, F. y Ferone, D. (2017). Ligandos del receptor de somatostatina en el tratamiento de la acromegalia. Pituitaria
7. Schmid, HA y Schoeffter, P. (2004). La actividad funcional del análogo multiligando SOM230 en los subtipos de receptores de somatostatina recombinantes humanos respalda su utilidad en tumores neuroendocrinos. Neuroendocrinología
8. Gomes-Porras, M., Cárdenas-Salas, J., & Álvarez-Escolá, C. (2020). Análogos de somatostatina en la práctica clínica: una revisión. Revista Internacional de Ciencias Moleculares
9. Cuevas-Ramos, D. y Fleseriu, M. (2014). Ligandos del receptor de somatostatina y resistencia al tratamiento en adenomas hipofisarios. Revista de endocrinología molecular
10. Shen, M., Shou, X., Wang, Y., Zhang, Z., Wu, J., Mao, Y., ... y Shen, Y. (2010). Efecto del tratamiento prequirúrgico con octreotida de acción prolongada en pacientes con acromegalia con macroadenomas hipofisarios invasivos: un estudio prospectivo aleatorizado.

